穩(wěn)定的新魚腥草素鈉酯類化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，目的是提供一種在水溶液中能長時間保持穩(wěn)定的新魚腥草素鈉酯類化合物。該新魚腥草素鈉酯類化合物結構如式(I)所示：所述化合物長時間室溫下，近中性的pH條件下的磷酸緩沖溶液中經(jīng)過45天，檢測到剩余>97.0％的新魚腥草素鈉衍生物，在模擬的血液環(huán)境中，短時間內能迅速釋放出藥物新魚腥草素鈉，因其穩(wěn)定性好，能長時間水溶液中保持穩(wěn)定，適合長時間貯存，預計臨床使用更加安全。
【專利說明】穩(wěn)定的新魚腥草素鈉酯類化合物

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)學領域，特別涉及一種穩(wěn)定的新魚腥草素鈉酯類化合物。

【背景技術】
[0002] 感染性疾病是人們生活中的常見病和多發(fā)病，尤其多見于抵抗力較弱的兒童、老 人和孕婦等弱勢群體，嚴重危害著人們的身心健康。近幾十年來，由于抗生素的濫用，細菌 抗藥性日益增強，報道的耐藥菌株越來越多，青霉素已接近失效，對喹諾酮（沙星）類的耐 藥情況也相當嚴重，已達到50%以上，許多已經(jīng)絕跡的危險細菌感染又卷土重來。
[0003] 新魚腥草素鈉（II)是三白草科植物蕺菜全草揮發(fā)油中一種醛類成分的化學合成 物，對肺炎雙球菌，傷寒桿菌，金黃色葡萄球菌，大腸桿菌及孢子絲菌等有明顯抑制作用，可 提1?機體免疫力增強患者白細胞的吞噬功能，提1?血清備解素水平，提1?機體非特異性免 疫力，具有利尿、抗過敏、平喘的作用。臨床適用于附件炎、盆腔炎、慢性宮頸炎等婦科各類 炎癥，并用于上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎等。
[0004]

【權利要求】
1. 一種穩(wěn)定的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于：所述的新魚腥草素鈉酯類化合 物的分子結構通式如（I)所示：
(I) 其中R為烴基或其他官能團取代的烴基。
2. 根據(jù)權利要求1所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為的鏈烴基。
3. 根據(jù)權利要求1所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為o-Cl，p-Cl， m-Cl, o-Br, p-Br, m-Br, 〇-I, p-I, m-I ；〇-CH3, p-CH3, m-CH3, 〇-CH2CH3, p-CH2CH3, m-CH2CH3, 〇-C(CH3)2, p-C(CH3)2, m-C(CH3)2, 〇-CH2Br, p-CH2Br, m-CH2Br, 〇-CH2Cl, p-CH2Cl, m-CH2Cl ； 〇-0 CH3, p-0 CH3, m-0 CH3 以及 〇-0H，p-OH，m-OH 基團取代后的芳烴基。
4. 根據(jù)權利2所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為CH3, C2H5, C3H7。
5. 根據(jù)權利4所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為C3H7。
6. 根據(jù)權利3所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為p-Cl，p-Br，p-I取 代后的芳經(jīng)基。
7. 根據(jù)權利3所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為p-CH3, p-CH2CH3， p-C(CH3)2, p-CHJr，p-CH2Cl 取代后的芳烴基。
8. 根據(jù)權利3所述的新魚腥草素鈉酯類化合物，其特征在于，R為p-OH取代后的芳烴 基。
9. 一種藥物組合物，包含至少一種權利要求1-8所述的化合物或藥學可接受的鹽，及 其藥學上可接受的載體。
【文檔編號】C07C309/12GK104058997SQ201410166568
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2014年4月24日 優(yōu)先權日:2014年4月24日
【發(fā)明者】王博, 孫中亮, 張寬, 劉艷鳳, 張德拉 申請人:海南大學