專利名稱：一種合成咔唑類化合物的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種高區(qū)域選擇性地合成官能團(tuán)化咔唑的方法，即1-(吲哚-2-基)-3-炔-1-醇在三氯化金的催化下發(fā)生反應(yīng)合成咔唑類化合物。
背景技術(shù)：
咔唑類化合物以多種形式廣泛存在于自然界中。咔唑也是一些藥物的基本骨架，由于咔唑生物堿優(yōu)越的、廣譜的生物活性，引起藥物化學(xué)工作者的極大關(guān)注。開發(fā)結(jié)構(gòu)新穎的人工合成的咔唑類化合物倍受青睞，已成為研發(fā)咔唑類藥物重要的新方向。近年來國內(nèi)外對咔唑及其衍生物的研究和應(yīng)用正進(jìn)一步深入，對咔唑的需求也激劇增加。但是簡單，快捷，高效的合成咔唑及其衍生物的文獻(xiàn)卻很少報道。局限在于原料不易，反應(yīng)條件苛刻，反應(yīng)選擇性差，對環(huán)境不友好等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種簡單，高效，快捷，高選擇性的一步合成咔唑類化合物的方法。本發(fā)明的具體技術(shù)方案如下
本發(fā)明是一種高區(qū)域選擇性地合成官能團(tuán)化咔唑的方法，1_(吲哚-2-基)-3-炔-1- 醇在三氯化金的催化下發(fā)生反應(yīng)合成咔唑類化合物，反應(yīng)式如下
權(quán)利要求
1.ー種高區(qū)域選擇性地合成官能團(tuán)化咔唑的方法，其特征是1-(吲哚-2-基)-3-炔-1-醇在三氯化金的催化下發(fā)生反應(yīng)合成咔唑類化合物，反應(yīng)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成咔唑類化合物的方法，其特征是所述的1_(吲哚-2-基)-3-炔-1-醇與三氯化金的摩爾比為1: 0.05。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成咔唑類化合物的方法，其特征是所述的1_(吲哚-2-基)-3-炔-1-醇與甲苯的摩爾比為0.1 0. 2。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種合成咔唑類化合物的方法，是在三氯化金的催化下，1-(吲哚-2-基)-3-炔-1-醇高區(qū)域選擇性地發(fā)生反應(yīng)合成官能團(tuán)化咔唑，本發(fā)明具有操作簡單，原料和試劑易得，條件溫和，反應(yīng)具有高度的區(qū)域選擇性等優(yōu)點，并且能同時引入多個取代基，產(chǎn)物易分離純化，適用于合成各種取代的咔唑類化合物。
文檔編號C07D209/88GK103044313SQ201210516430
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月6日
發(fā)明者麻生明, 仇友愛, 孔望清, 傅春玲 申請人:浙江大學(xué)