專(zhuān)利名稱(chēng)：地奧司明的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥用化合物的合成方法，具體涉及一種地奧司明的合成方法。
背景技術(shù)：
地奧司明，化學(xué)名稱(chēng)為3’，5，7-三羥基-4’ -甲氧基黃酮，亦即(7-{[6-0-(6-脫氧-a -L-甘露糖)_β -D-吡喃葡萄糖]氧基}-5_羥基-2-(3-羥基_4_甲氧基苯)-4H-L-苯并吡喃-4-酮)，其結(jié)構(gòu)如下圖所示
權(quán)利要求
1.地奧司明的合成方法，所述地奧司明的合成方法包括有通過(guò)使橙皮苷、碘、無(wú)機(jī)堿性試劑以及反應(yīng)溶劑的混合物在加熱至80-100°C的溫度下合成地奧司明；所述反應(yīng)溶劑包括有嗎啉。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述反應(yīng)溶劑還包括有至少一種選自甲醇、乙醇、丙酮和水。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述反應(yīng)溶劑中嗎啉至少一種選自甲醇、乙醇、丙酮和水的重量比為40-90:10-60。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述反應(yīng)溶劑中嗎啉至少一種選自甲醇、乙醇、丙酮和水的重量比為60-90:10-40。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述加熱的溫度為85-90。。。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述加熱的時(shí)間為5小時(shí)以上。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述加熱的時(shí)間為9小時(shí)以上。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述無(wú)機(jī)堿性試劑為至少一種選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸鉀等。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的地奧司明的合成方法，其特征在于所述無(wú)機(jī)堿性試劑為至少一種選自氫氧化鈉和氫氧化鉀。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種藥用化合物的合成方法，具體涉及一種地奧司明的合成方法；所述地奧司明的合成方法包括有通過(guò)使橙皮苷、碘、無(wú)機(jī)堿性試劑以及反應(yīng)溶劑的混合物在加熱至80-100℃的溫度下制備地奧司明；所述地奧司明的合成方法可以有效地避免吡啶的使用，從而克服現(xiàn)有合成方法安全性不高以及產(chǎn)品溶劑殘留較高的缺陷。
文檔編號(hào)C07H17/07GK102875621SQ20121041813
公開(kāi)日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者陳云, 李子臨, 劉應(yīng)建, 張竹梅 申請(qǐng)人:成都瀾綺制藥有限公司