專利名稱：一種合成芬氟咪唑的方法
權利要求
1.一種合成2-(2，4-二氟苯基)-4，5-雙(4-甲氧基苯基)-IH-咪唑的方法，其特征在于，包括(1)在催化劑作用下，4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反應生成1，3_雙(4-甲氧基苯)-1，3 二酮，所述的4-甲氧基苯乙酮和催化劑的摩爾比為I : 2 4，4_甲氧基苯乙酮和4-甲氧苯甲酸甲酯的摩爾比為I : 0.5 2;(2)在催化劑作用下，所述的1，3_雙(4-甲氧基苯)-1，3二酮與亞硝酸叔丁酯反應生成I，2-雙(4-甲氧基苯)-I，2 二酮，所述的I，3-雙(4-甲氧基苯)-I，3 二酮和催化劑的摩爾比為I : O. I 0.5，1，3_雙(4-甲氧基苯)-1，3 二酮和亞硝酸叔丁酯的摩爾比為I 3 7 ;(3)所述的1，2_雙(4-甲氧基苯)-I，2二酮與2，4-二氟苯甲醛及醋酸銨反應生成所述的2-(2，4-二氟苯基)-4，5-雙(4-甲氧基苯基)-1Η-咪唑，所述的1，2_雙(4-甲氧基苯)-1，2 二酮和2，4_ 二氟苯甲醛的摩爾比為I : I. I 2，1，2_雙(4-甲氧基苯)-1，2 二酮和醋酸銨的摩爾比為I : 2 7。
2.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(I)中所述的催化劑為氫化鈉、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀或叔丁醇鋰。
3.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述的催化劑為三氯化鐵，三溴化鐵，氯化亞鐵或三氧化二鐵。
4.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(I)中所述反應的溫度為50 70°C。
5.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟⑵中所述反應的溫度為20-40°C。
6.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(3)中所述反應的溫度為90-110°C。
7.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(I)中所述反應的時間為10-20小時。時。時。
8.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(2)中所述反應的時間為10-20小
9.根據(jù)權利要求I所述的方法，其特征在于，步驟(3)中所述反應的時間為10-20小
全文摘要
本發(fā)明公開了一種合成芬氟咪唑的方法，屬于有機化學合成技術領域，包括在催化劑作用下，4-甲氧基苯甲酸甲酯和4-甲氧基苯乙酮反應生成1，3-雙(4-甲氧基苯)-1，3二酮，然后與亞硝酸叔丁酯反應生成1，2-雙(4-甲氧基苯)-1，2二酮，再與2，4-二氟苯甲醛反應生成所述的2-(2，4-二氟苯基)-4，5-雙(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑。本發(fā)明的方法通過1，3-二酮制備1，2-二酮，避免了KCN的使用。
文檔編號C07D233/64GK102603645SQ201210078519
公開日2012年7月25日 申請日期2012年3月22日 優(yōu)先權日2012年3月22日
發(fā)明者張勛斌, 張玉紅, 梅光耀, 謝永居, 黃樂浩 申請人:浙江大學, 浙江宏元藥業(yè)有限公司