專利名稱：制備3-酮-苯并呋喃衍生物的方法
制備3-酮-苯并呋喃衍生物的方法一般地，本發(fā)明涉及3-酮-苯并呋喃衍生物的制備。更具體地，本發(fā)明涉及制備以下通式的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法
權(quán)利要求
1.制備通式I的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法
2.權(quán)利要求I的方法，其特征在于 R或R1表示直鏈或支鏈C1-C8烷基基團(tuán)或苯基基團(tuán)，其被取代或未被取代， R2表示直鏈或支鏈C1-C8烷基基團(tuán)或式II的苯基基團(tuán)，其中Y表示氯、溴或碘或直鏈或支鏈C1-C8烷氧基基團(tuán)或二烷基氨基烷氧基基團(tuán)，其中各直鏈或支鏈烷基基團(tuán)為C1-C8且所述直鏈或支鏈烷氧基基團(tuán)為C1-Cp
3.權(quán)利要求2的方法，其特征在于籲R或R1表示直鏈或支鏈C1-C4烷基基團(tuán)， R2表示直鏈或支鏈C1-C4烷基基團(tuán)或式II的苯基基團(tuán)，其中Y表示C1-C4烷氧基基團(tuán)或二烷基氨基烷氧基基團(tuán)，其中各直鏈或支鏈烷基基團(tuán)為C1-C4且所述直鏈或支鏈烷氧基基團(tuán)為C1-Cp
4.權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)的方法，其特征在于R表示甲基，R1表示正丁基和R2表示4-[3-( 二 -正丁基氨基)-丙氧基]-苯基。
5.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述鈀化合物為雙(二亞芐基丙酮)鈀(O)。
6.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述鈀化合物為三(二亞芐基丙酮)二鈀(O)。
7.權(quán)利要求I至6中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述配體為2-(二-叔丁基勝)-2’，4’ ,6，- 二異丙基-1-1’ _ 聯(lián)苯。
8.權(quán)利要求I至7中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述偶合在選自醇、醚或芳香烴的溶劑中進(jìn)行。
9.權(quán)利要求8的方法，其特征在于所述溶劑為二1 惡烷。
10.權(quán)利要求I至9中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述堿性試劑為磷酸鹽或碳酸鹽。
11.權(quán)利要求10的方法，其特征在于所述堿性試劑為磷酸三鉀、碳酸鉀或碳酸銫。
12.權(quán)利要求I至11中任一項(xiàng)的方法，其特征在于所述偶合在介于60°C和120° C之間的溫度進(jìn)行。
13.通式XVIII的苯并呋喃衍生物
14.權(quán)利要求13的苯并呋喃衍生物，其中Z表示溴。
15.權(quán)利要求13的苯并呋喃衍生物，其中Z表示羥基基團(tuán)。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備通式(I)的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法，其中R為烷基或芳基基團(tuán)，R1為氫或烷基或芳基基團(tuán)，且R2為被取代的烷基或苯基基團(tuán)。所述制備方法包括將式(III)的衍生物與式R-SO2-NH2的磺酰胺衍生物在堿性試劑和由鈀化合物與配體之間復(fù)合形成的催化系統(tǒng)的存在下進(jìn)行偶合，所述式(III)的衍生物中X為氯、溴或碘或磺酸酯基團(tuán)。
文檔編號(hào)C07B45/04GK102822160SQ201180015679
公開日2012年12月12日 申請(qǐng)日期2011年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月30日
發(fā)明者F.貝利, T.普里姆, P.韋隆 申請(qǐng)人:賽諾菲