專(zhuān)利名稱(chēng)：吡唑甲?；螂逖苌锱c制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于殺蟲(chóng)劑領(lǐng)域，具體涉及一種吡唑甲酰基硫脲衍生物與制備方法及其應(yīng)用。害蟲(chóng)的防治在農(nóng)、林、牧、副、漁以及公共衛(wèi)生等各行業(yè)的實(shí)現(xiàn)過(guò)程中非常重要。由于全世界范圍內(nèi)殺蟲(chóng)劑的不正確使用如連續(xù)濫用、過(guò)量使用，對(duì)害蟲(chóng)起到了選育作用，長(zhǎng)期積累導(dǎo)致害蟲(chóng)產(chǎn)生嚴(yán)重的抗性。隨著人們對(duì)環(huán)境問(wèn)題日益重視，需要科學(xué)家們不斷進(jìn)行創(chuàng)新研究，進(jìn)而開(kāi)發(fā)出新的高效、低毒、安全和具有不同作用方式的殺蟲(chóng)劑品種。鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(lèi)化合物是近幾年開(kāi)發(fā)的針對(duì)鱗翅目害蟲(chóng)的有效殺蟲(chóng)劑。日本農(nóng)藥公司、拜耳公司和杜邦公司申請(qǐng)了大量專(zhuān)利，報(bào)道了大量此類(lèi)化合物。為設(shè)計(jì)并合成具有殺蟲(chóng)生物活性的新衍生物，我們?cè)诂F(xiàn)有的吡唑酰胺類(lèi)化合物基礎(chǔ)上，將酰胺橋改造為酰基硫脲橋，設(shè)計(jì)合成了未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的一種吡唑甲酰基硫脲衍生物。雖然某些殺蟲(chóng)活性的苯甲酰基硫脲類(lèi)化合物的制備已有報(bào)道(CN1040789)，但在現(xiàn)有技術(shù)中，如本發(fā)明所示的吡唑甲?；螂逖苌锏闹苽浼捌錃⑾x(chóng)活性未見(jiàn)公開(kāi)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種結(jié)構(gòu)新穎的吡唑甲酰基硫脲衍生物，它可應(yīng)用于蟲(chóng)害的防治。本發(fā)明提供的一種吡唑甲酰基硫脲衍生物具有如通式I所示的結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種吡唑甲?；螂逖苌?，其特征在于具有如通式(I)所示的結(jié)構(gòu)式
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡唑甲?；螂逖苌铮涮卣髟谟?X是N;Y是H、鹵素、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、正己基；甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基，甲氨基、乙氨基、正丙氨基、異丙氨基，
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種吡唑甲酰基硫脲衍生物，其特征在于 X是N;Y是H、氟、氯、甲基、異丙氨基，或
4.權(quán)利要求1所述的吡唑甲酰基硫脲衍生物的制備方法，其特征在于在干燥的有機(jī)溶劑中，加入相轉(zhuǎn)移催化劑聚乙二醇-400，用式II的化合物與硫氰酸鉀室溫反應(yīng)40分鐘， 制得式III的中間體，不經(jīng)后處理提純，直接和式IV的化合物于0°C至溶劑回流溫度，反應(yīng) 2 5小時(shí)得到式I的化合物，反應(yīng)式如下
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的吡唑甲酰基硫脲衍生物的制備方法，其特征在于其中相轉(zhuǎn)移催化劑PEG-400的用量是有機(jī)溶劑質(zhì)量的0. 5 1 %。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的吡唑甲?；螂逖苌锏闹苽浞椒?，其特征在于所述有機(jī)溶劑為乙腈，四氫呋喃、二氯甲烷或1，4_ 二氧六環(huán)。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種吡唑甲?；螂逖苌锏闹苽浞椒?，其特征在于所述式 II所示的化合物、KSCN、式IV所示化合物的物質(zhì)的質(zhì)量之比為1 2.5 0.85。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的吡唑甲?；螂逖苌锏闹苽浞椒?，其特征在于中間體式IV 部分化合物的制備方法是在甲苯或1，4- 二氧六環(huán)溶劑中，于95-1IO0C，在吡啶存在下，式V 的化合物與式VI的化合物反應(yīng)得到式IV的化合物，反應(yīng)式如下
9.權(quán)利要求1-3任一所述的吡唑甲酰基硫脲衍生物用于農(nóng)用殺蟲(chóng)劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種吡唑甲酰基硫脲衍生物與制備方法及其應(yīng)用。在吡唑酰胺類(lèi)化合物基礎(chǔ)上，將酰胺橋改造為?；螂鍢?，所得衍生物如通式I所示，式中各取代基團(tuán)的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。通式I化合物具有優(yōu)異的殺蟲(chóng)活性，可用于防治蟲(chóng)害。
文檔編號(hào)C07D413/14GK102276580SQ20111014750
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2011年6月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月2日
發(fā)明者張吉鳳, 徐俊英, 李正名, 熊麗霞, 王剛, 王寶雷, 趙毓 申請(qǐng)人:南開(kāi)大學(xué)