專利名稱：一種n-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺新的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一條操作簡(jiǎn)單，綠色環(huán)保，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)的有機(jī)合成方法，具體 的說是涉及一種阿戈美拉汀的合成方法。
背景技術(shù)：
阿戈美拉丁的化學(xué)名N-[2_(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺，是法國(guó)施維雅公 司最先研制的，世界上第一個(gè)褪黑激素受體激動(dòng)劑類抗抑郁藥。結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.-種結(jié)構(gòu)式如(I)的阿戈美拉汀的合成方法
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，以商品化的(II)為起始原料。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(a)中，所用的還原劑為四氫鋁鋰，硼 氫化鈉，硼氫化鉀。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(a)中，所用溶劑為四氫呋喃，二氧六 環(huán)，乙醚。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(a)中，用硼氫化鈉或硼氫化鉀還原 時(shí)，必須加入無水三氯化鋁。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(a)中，反應(yīng)溫度需在-20 10°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(b)中，所用溶劑為二氯甲烷，乙酸乙 酯，乙醇，甲醇，二氧六環(huán)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(b)中，制備(IV)式用的是氯化氫氣 體而不是鹽酸溶液。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(c)中，?；瘯r(shí)用到乙酰氯，乙酸酐。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟(c)中，用二氯甲烷和水做溶劑，三乙胺或碳酸鉀做堿吸收生成的氯化氫。
全文摘要
本發(fā)明涉及N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺(阿戈美拉汀，Agomelatine)新的制備方法及含有該新藥物及藥物組合物在治療抑郁癥的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07C231/02GK102146046SQ20101010629
公開日2011年8月10日 申請(qǐng)日期2010年2月5日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月5日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 李慶鋒 申請(qǐng)人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司