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新化合物的制作方法

文檔序號(hào):3550711閱讀:265來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:新化合物的制作方法
新化合物本發(fā)明涉及新的通式(1)的吲哚滿酮(indolinones)及其異構(gòu)體,
權(quán)利要求
1.通式⑴化合物,
2.權(quán)利要求1的化合物,其中R3為C6_15芳基或5-12員雜芳基。
3.權(quán)利要求2的化合物,其中R3為苯基,其至少被Rb取代。
4.權(quán)利要求2的化合物,其中R3選自呋喃、批唑、吡啶、嘧啶和吡嗪。
5.權(quán)利要求2至4中任一項(xiàng)的化合物,其中R4為氫。
6.權(quán)利要求1的化合物,其中R3為Cp6烷基、C2_6烯基或C2_6炔基。
7.權(quán)利要求6的化合物,其中R3為C2_6炔基。
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物,其中R2為苯基。
9.權(quán)利要求8的化合物,其中R2表示未經(jīng)取代的苯基。
10.權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)活性鹽,其用作藥物。
11.權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)活性鹽,其用于制備具有抗增殖活性的 藥物。
12.藥物制劑,其包含作為活性物質(zhì)的一種或多種權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的通式(1) 化合物或其生理學(xué)可接受的鹽,任選地與常規(guī)的賦形劑和/或載體組合。
13.權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的通式(1)化合物在制備用于治療和/或預(yù)防癌癥、感 染、炎癥及自身免疫疾病的藥物中的用途。
14.藥物制劑,其包含權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的通式(1)化合物以及少另一種不同 于式(1)的細(xì)胞生長(zhǎng)抑制或細(xì)胞毒性的其他活性物質(zhì),任選呈其前藥、互變異構(gòu)體、外消旋 體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物的形式,以及任選呈其藥理學(xué)可接受的酸加成鹽 的形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(1)化合物,其中,R1至R4權(quán)利要求1所定義,該化合物適于治療特征為過(guò)度或異常細(xì)胞增殖的疾病,以及涉及其于制備具有如上性質(zhì)的藥物中的用途。
文檔編號(hào)C07D209/34GK102112468SQ200980130174
公開(kāi)日2011年6月29日 申請(qǐng)日期2009年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月29日
發(fā)明者烏爾里克·雷瑟, 托馬斯·卡納, 馬塞厄斯·特里厄 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國(guó)際有限公司
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