專利名稱：磺胺甲噁唑衍生物的制法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種磺胺甲噁唑衍生物的制法和用途。
背景技術(shù)：
磺胺甲噁唑是臨床常用的藥物，但溶解度小，不易制成液體劑型，且口服的固體制劑因其溶解度低而生物利用度低，因此有必要改進(jìn)其溶解度，以便制備適宜的劑型來(lái)滿足臨床需要。
本發(fā)明要解決的問(wèn)題是提供一種磺胺甲噁唑衍生物，該衍生物的制備方法簡(jiǎn)單，比目前任何該物質(zhì)的制備方法都簡(jiǎn)單，并且成本低，乙醇可回收利用，制備液體制劑可以直接制備，無(wú)環(huán)境污染問(wèn)題，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。
本發(fā)明的技術(shù)方案為將精氨酸等堿性物質(zhì)或堿、磺胺甲噁唑溶解于乙醇中后揮干乙醇，研細(xì)即得該衍生物?；蛘邔⒕彼岬葔A性物質(zhì)或堿、磺胺甲噁唑直接溶解于水中或其他溶劑中制備液體制劑。磺胺甲噁唑的含量在衍生物中為1％～99％。乙醇的濃度和用量可適當(dāng)改變。該精氨酸等堿性物質(zhì)或堿-磺胺甲噁唑衍生物，用于制備口服制劑，制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。用于制備滴眼劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。用于制備注射劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。用于制備透皮吸收制劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。用于制備栓劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。用于制備緩、控釋制劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
實(shí)施例1 磺胺甲噁唑1g，精氨酸等堿性物質(zhì)或堿99g，，加乙醇200mL，振蕩混勻后揮干乙醇，研細(xì)即得。
實(shí)施例2 磺胺甲噁唑10g，精氨酸等堿性物質(zhì)或堿10g，，加乙醇40mL，振蕩混勻后揮干乙醇，研細(xì)即得。
實(shí)施例3 磺胺甲噁唑99g，精氨酸等堿性物質(zhì)或堿1g，，加乙醇200mL，振蕩混勻后揮干乙醇，研細(xì)即得。
實(shí)施例4 液體制劑的研制由于該衍生物的溶解度較大，因此藥物的吸收較好，加入相應(yīng)的輔料及溶劑后，可以制成相應(yīng)的液體制劑，如滴眼液、滴鼻液、滴耳液等。
實(shí)施例5 口服制劑由于該衍生物的溶解度較大，因此藥物的吸收較好，加入輔料制成口服片劑、膠囊劑、液體口服制劑后，藥物的生物利用度較高，溶出性能較好。
實(shí)施例6 注射制劑由于該衍生物的溶解度較大，加入相應(yīng)的溶劑后，可以制備注射制劑，增加了該藥的給藥方式和利用度。
實(shí)施例7 透皮吸收制劑由于改善了磺胺甲噁唑的溶解性能，因此可以用該衍生物制備透皮吸收制劑，增加了該藥的給藥方式和利用度。
實(shí)施例8 栓劑磺胺甲噁唑由于溶解度小，因此在栓劑中的釋放較慢，不能滿足患者需要，而用該衍生物制備的栓劑釋藥速度快，起效時(shí)間快，可以解決患者的需求。
實(shí)施例9 緩、控釋制劑用該衍生物制備的緩釋、控釋藥物，可以利用輔料對(duì)其溶出度進(jìn)行控制，可以在一定時(shí)間內(nèi)控制其釋藥速度。
權(quán)利要求
1 一種磺胺甲噁唑衍生物，其基本組成為精氨酸等堿性物質(zhì)或堿與磺胺甲噁唑。其制備方法為將磺胺甲噁唑和精氨酸等堿性物質(zhì)或堿溶解于乙醇中后揮干乙醇，研細(xì)即得該衍生物，可以用于制備固體、液體制劑。
2 一種磺胺甲噁唑的衍生物，其基本組成為精氨酸等堿性物質(zhì)或堿和磺胺甲噁唑。其制備方法為將酸、磺胺甲噁唑溶解于水溶液或其它溶劑中制備液體制劑。
3 根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的衍生物，其基本特征為磺胺甲噁唑的含量在衍生物中為1％～99％。
4 權(quán)利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物，用于制備口服固體、液體制劑，制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
5 權(quán)利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物，與其它藥物組成復(fù)方制劑，制備液體制劑或固體制劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
6 權(quán)利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物單用或與其它藥物組成復(fù)方制劑，用于制備注射劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
7 權(quán)利要求1、2所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物，用于制備透皮吸收制劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
8 權(quán)利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物，用于制備栓劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
9 權(quán)利要求1所述的磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物，用于制備緩、控釋制劑，在制備時(shí)可添加適當(dāng)?shù)馁x形劑和調(diào)節(jié)劑。
10 精氨酸等堿性物質(zhì)或堿包括精氨酸、氫氧化鈉等等。
全文摘要
一種磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿的衍生物，其基本組成為磺胺甲噁唑和精氨酸等堿性物質(zhì)或堿，本發(fā)明提供了磺胺甲噁唑的精氨酸等堿性物質(zhì)或堿衍生物的制備方法，將磺胺甲噁唑、精氨酸等堿性物質(zhì)或堿溶解于乙醇中，揮干乙醇，研細(xì)即得，可以制備固體或液體制劑?；蛘邔⒒前芳讎f唑、精氨酸等堿性物質(zhì)或堿溶解于水或其它溶劑中制備液體制劑。本發(fā)明的衍生物可單獨(dú)或與其它藥物組成復(fù)方制劑用于制備口服制劑、注射制劑、透皮吸收制劑、滴眼劑、栓劑、噴霧劑、滴鼻劑等固體或液體制劑。本發(fā)明的工藝簡(jiǎn)單，成本低，能滿足工業(yè)化生產(chǎn)的需要。
文檔編號(hào)C07D261/00GK1542005SQ20031010399
公開(kāi)日2004年11月3日 申請(qǐng)日期2003年11月6日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月6日
發(fā)明者李仲昆, 尹為民 申請(qǐng)人:李仲昆, 尹為民