一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的講是一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片及制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸特比萘芬為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細胞麥角留醇合成過程中的鯊烯環(huán) 氧化酶，并使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用。人體細胞對鹽酸特比萘芬的的敏感性為真 菌的萬分之一。具有廣譜抗真菌作用，對皮膚真菌有殺菌作用，對白色念珠菌則起抑菌作 用。適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染，如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的 體癬、股癬、足癬、甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。特比萘芬特異地干擾真菌固醇生物合成 的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內(nèi)的積聚，從而導(dǎo)致真菌細胞死 亡。特比萘芬通過抑制真菌細胞膜上的角鯊烯環(huán)氧化酶來發(fā)揮作用。角鯊烯環(huán)氧化酶與細 胞色素 P450系統(tǒng)無關(guān)系，特比萘芬不影響激素或其它藥物的代謝。
[0003] -般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反應(yīng)常為輕中度。最常見的是胃腸道癥狀 (脹滿感，食欲降低，消化不良，惡心，輕微腹痛，腹瀉），輕微的皮膚反應(yīng)（皮疹，蕁麻疹），骨 骼肌反應(yīng)（關(guān)節(jié)痛，肌痛）。
[0004] 為了克服特比萘芬的不良反應(yīng)，提高藥效，已有人研制鹽酸特比萘芬陰道泡騰片， 鹽酸特比萘芬陰道泡騰片為純西藥制劑，起效快，但是存在難以徹底治愈及副作用多的問 題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了克服純西藥制劑鹽酸特比萘芬陰道泡騰片的缺陷，本發(fā)明提供了一種中西藥 合劑的鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片及制備方法，該陰道泡騰片用于局部治療陰道炎，直 接作用于患處，起效快，療效好，無毒副作用，可標本兼治陰道炎。
[0006] 本發(fā)明目的是由以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
[0007] -種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片，該陰道泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸 特比萘芬2. 5~5份、白果葉25~30份、油茶油5~10份、五龍根50~60份、紫草80~ 90份、當歸20~30份、防風(fēng)30~35份、地黃25~30份、白芷35~40份、乳香25~30 份、沒藥25~30份、紅芋40~45份、榧子20~25份、梓檬酸15~20份、碳酸氫鈉5~ 10份、碳酸鉀10~15份、十二烷基硫酸鈉1~3份、微晶纖維素5~10份、聚山梨酯0. 5~ 1份。
[0008] 進一步的本發(fā)明還可以由以下技術(shù)方案實現(xiàn)：
[0009] -種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片，該陰道泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸 特比萘芬2. 5份、白果葉25份、油茶油5份、五龍根50份、紫草80份、當歸20份、防風(fēng)30 份、地黃25份、白]E 35份、乳香25份、沒藥25份、紅芋40份、榧子20份、梓檬酸15份、碳 酸氫鈉5份、碳酸鉀10份、十二烷基硫酸鈉1份、微晶纖維素5份、聚山梨酯0. 5份。
[0010] -種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片，該陰道泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸 特比萘芬5份、白果葉30份、油茶油10份、五龍根60份、紫草90份、當歸30份、防風(fēng)35份、 地黃30份、白]E 40份、乳香30份、沒藥30份、紅芋45份、榧子25份、梓檬酸20份、碳酸氫 鈉10份、碳酸鉀15份、十二烷基硫酸鈉3份、微晶纖維素10份、聚山梨酯1份。
[0011] 一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片，該陰道泡騰片的組分及重量份數(shù)包括：鹽酸 特比萘芬3份、白果葉28份、油茶油7份、五龍根55份、紫草85份、當歸25份、防風(fēng)31份、 地黃29份、白]E 36份、乳香28份、沒藥26份、紅芋43份、榧子22份、梓檬酸17份、碳酸氫 鈉8份、碳酸鉀12份、十二烷基硫酸鈉2份、微晶纖維素7份、聚山梨酯0. 7份。
[0012] 本發(fā)明還提供了一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片的制備方法，包括如下步驟：
[0013] 1)備料，按照所述的一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片有效成分及重量份數(shù)備 料，其中鹽酸特比萘芬粉碎過120目篩，檸檬酸、碳酸氫鈉、碳酸鉀、十二烷基硫酸鈉、微晶 纖維素、聚山梨酯粉碎過80目篩，乳香、沒藥分別粉碎過400目篩，當歸、防風(fēng)、地黃、白芷分 別粉碎過20目篩；
[0014] 2)中藥原料藥有效成分的提?。?br>[0015] A、將水加入中藥提取罐中，用量為所加中藥原料藥重量份數(shù)的10倍，開啟攪拌， 將白果葉、五龍根、紅芋、榧子加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)的物料溫度升溫至1 〇〇 °C 回流提取lh，冷卻至室溫，16層紗布過濾，取濾液；將濾渣返回至中藥提取罐中，向中藥提 取罐中加入中藥重量份數(shù)10倍的水，開啟攪拌，將中藥提取罐內(nèi)的物料溫度升溫至100°C 回流提取lh，冷卻至室溫，16層紗布過濾，取濾液；合并兩次所得濾液，真空濃縮至原濾液 體積的八分之一得中藥濃縮液A ;
[0016] B、將當歸、防風(fēng)、地黃、白芷加入鍋中，向鍋中加入植物油，用量為中藥原料藥重量 份數(shù)的2倍，加熱至中藥原料藥當歸、防風(fēng)、地黃、白芷變枯，80目篩過濾，去濾渣；將紫草用 水濕潤，加入鍋中加熱至油呈紫紅色，80目篩過濾，去濾渣，將乳香、沒藥加入濾液中攪拌均 勻得中藥提取液B ;
[0017] 3)制粒，將鹽酸特比萘芬、油茶油、中藥濃縮液A、檸檬酸、十二烷基硫酸鈉重量份 數(shù)的二分之一、微晶纖維素重量份數(shù)的二分之一、聚山梨酯重量份數(shù)的二分之一混合均勻， 制粒；將中藥提取液B、碳酸氫鈉、碳酸鉀十二烷基硫酸鈉重量份數(shù)的二分之一、微晶纖維 素重量份數(shù)的二分之一、聚山梨酯重量份數(shù)的二分之一混合均勻，制粒；
[0018] 4)整粒，將步驟3)所得顆?；旌暇鶆?，30目篩整粒；
[0019] 5)壓片，將步驟4)所得顆粒通過高速壓片機壓片，規(guī)格為每片含鹽酸特比萘芬 25 ~50mg〇
[0020] 進一步的本發(fā)明的一種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片的制備方法，還可以由以下 技術(shù)方案實現(xiàn)：
[0021] -種鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片的制備方法，步驟2)中藥原料藥有效成分的 提取中藥濃縮液A的真空濃縮工藝條件：壓力為-0. 07~-0. 08Mpa、溫度為50~55°C。
[0022] 為了有效克服純西藥制劑的治療缺陷，本發(fā)明經(jīng)過大量試驗對中藥原料藥進行篩 選，將中藥與西藥有機的結(jié)合在一起。
[0023] 所選諸中藥原料藥：白果葉，味甘苦澀、性平，益心斂肺，化濕止瀉。治胸悶心痛，心 悸怔忡，痰喘咳嗽，瀉痢，白帶。油茶油，性涼，味甘。清熱化濕，殺蟲解毒。用于痧氣腹痛、 急性蛔蟲阻塞性腸梗阻、疥癬、燙火傷。五龍根，味甘味苦、性平，祛風(fēng)濕、壯筋骨、去瘀、消 月中，治風(fēng)濕痿痹、勞傷、浮腫、跌打損傷、婦人經(jīng)閉、白帶、乳少。紫草，性寒，味甘、咸，歸心、肝 經(jīng)，功能主治涼血，活血，解毒透疹。用于血熱毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、瘡瘍、濕疹、水火燙 傷。清熱涼血，用于麻疹，熱病癍疹，濕疹，尿血，血淋，血痢，瘡瘍，丹毒，燒傷，熱結(jié)便秘。當 歸，性溫、味甘、辛，歸肝、心、脾經(jīng)；補血活血，調(diào)經(jīng)止痛，潤腸通便。用于血虛萎黃，眩暈心 悸，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，虛寒腹痛，腸燥便秘，風(fēng)濕痹痛，跌撲損傷，癰疽瘡瘍。防風(fēng)，味辛、 甘，性溫，歸膀胱、肝、脾經(jīng)，解表祛風(fēng)，勝濕，止痙。用于感冒頭痛，風(fēng)濕痹痛，風(fēng)疹瘙癢，破傷 風(fēng)。地黃，味甘，性寒，歸心、肝、腎經(jīng)。清熱涼血，養(yǎng)陰，生津。用于熱病舌絳煩渴，陰虛內(nèi)熱， 骨蒸勞熱，內(nèi)熱消渴，吐血，衄血，發(fā)斑發(fā)疹。白芷，味辛、性溫，歸胃、大腸、肺經(jīng)，散風(fēng)除濕， 通竅止痛，消腫排膿。用于感冒頭痛，眉棱骨痛，鼻塞，鼻淵，牙痛，白帶，瘡瘍腫痛。乳香，味 辛苦、性溫，入心、肝、脾經(jīng)，調(diào)氣活血，定痛，追毒。治氣血凝滯、心腹疼痛，癰瘡腫毒，跌打損 傷，痛經(jīng)，產(chǎn)后瘀血刺痛。沒藥，性平、味苦、辛，入肝、脾、心、腎經(jīng)，抗菌、抗微生物、抗炎、收 斂、具香膠特質(zhì)、除臭、祛腸胃脹氣、消毒、利尿、通經(jīng)、化痰、殺霉菌、激勵、利胃、催汗、補身、 利子宮、治創(chuàng)傷，對成熟\干裂\脫粗糙皮膚有助益。對婦科問題有極大助益，可處理經(jīng)血 過少、白帶、念珠菌感染、及子宮的諸病癥。防止組織退化很有效果，尤其是有傷口壞疽的情 況。它清涼的功能可幫助廊、皮膚潰瘍與瘡，還能改善流湯的傷口及龜裂的皮膚。有效對抗 流湯的濕疹及香港腳。紅芋，性溫、味麻、有毒，消腫殺蟲，麻醉止痛。治急性乳腺炎，跌打瘀 月中，癰瘡癤腫，癬疥。榧子，味甘、性平，歸肺、胃、大腸經(jīng)，殺蟲消積，潤燥通便。用于鉤蟲、蛔 蟲、絳蟲病，蟲積腹痛，小兒疳積，大便秘結(jié)。
[0024] 本發(fā)明的有益效果
[0025] 為了治療陰道炎，本發(fā)明的鹽酸特比萘芬復(fù)方陰道泡騰片將中藥與西藥結(jié)合，采 用抗菌消炎、生肌托毒、祛痛止癢、清熱解毒的方法，標本兼治陰道炎，快速緩解患者疼痛、 瘙癢癥狀，使陰道分泌物恢復(fù)正常。有效克服了純西藥制劑的缺陷。通過大量實驗篩選中 西藥原料，精煉制劑方法，使得各藥物功效產(chǎn)生協(xié)同作用，從而達到標本兼治的效果。所選 諸藥，鹽