一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其止咳祛痰應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其止 咳祛痰應用。
【背景技術】
[0002] 楓香，又名楓樹、三角楓，為金縷梅科楓香屬的代表植物。其葉、樹皮、果序和樹脂 均有藥用價值，可辟瘴卻疽、名目除濕，有舒筋絡拘攣、活血解毒、止痛生肌的藥理作用，用 于月經(jīng)不調(diào)、水腫脹滿、小便不利、腰痛、四肢痛、皮膚疥癬、胃腸炎、頑癬等疾病的治療。葉 可用于口腔疾病的治療，具有止血、止痛及抗菌的功效。研宄證明，其葉的揮發(fā)性成分對大 腸桿菌、白葡萄球菌、枯草芽孢桿菌及酵母菌具有較好的抑制作用。但對其止咳祛痰的功效 未見詳細報道。
[0003] 由于揮發(fā)油的揮發(fā)性強，容易被氧化，導致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微膠囊技術將楓香葉揮發(fā)油進行微膠囊化，能大大提高產(chǎn)品的穩(wěn)定，便于貯存和利用。
[0004] 微膠囊技術是一種采用成膜材料將一些具有反應活性、敏感性或揮發(fā)性的液體或 固體包封形成微小粒子的一種保護技術，包封的過程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱為 微膠囊，粒徑大小一般在l~l〇〇〇Mm，囊壁的厚度在0. 2~10Mm。微膠囊的功能主要有：一是防 止或減緩不穩(wěn)定的芯材物質(zhì)揮發(fā)、氧化和腐敗等保護芯材的作用；二是克服一些芯材物質(zhì) 流動性差、不易保存、不方便運輸?shù)娜秉c；三是掩蓋芯材物質(zhì)的不良氣味或味道，按照一定 的要求是芯材物質(zhì)緩慢釋放等。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其止咳祛痰應用。
[0006] 本發(fā)明是通過如下技術方案完成的： 1. 一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法，包括以下步驟： a. 將質(zhì)量比為2~3:1的50~60%的-糊精和阿拉伯膠溶于60~70°C熱水中，得到壁材 溶液A; b. 將38~46%的芯材楓香葉揮發(fā)油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于60~70°C熱水中，得 到溶液B; c. 將溶液A與B趁熱混合，攪拌，進行均質(zhì)，得到乳狀液； d. 將均質(zhì)化后的乳狀液通過加料泵進入離心干燥器，在進風溫度160~200°C、出風溫 度80~100°C、霧化壓力0. 2~0. 5MPa的條件下進行噴霧干燥，形成楓香葉揮發(fā)油微膠囊顆 粒。
[0007] 步驟c中所述的均質(zhì)條件為：壓力為20~30MPa，溫度50~60°C。
[0008] 2.楓香葉揮發(fā)油微膠囊的止咳化痰藥理作用研宄 a.對小白鼠的止咳作用 采用氨水引咳法處理小白鼠。取小白鼠50只，隨機分為5組，分別為空白對照組（A)、 微膠囊低劑量組（B)、中劑量組（C)、高劑量組（D)和陽性對照組(磷酸可待因，E)，每組10 只，各組給藥量見表1。各小鼠每天按0.2mL/10g體重灌胃給藥1次，連續(xù)7天。末次給藥 后lh，將小白鼠逐一放入鐘罩內(nèi)，均勻地噴入氨水的氣霧，持續(xù)30s，把小鼠移置鐘罩外，立 即進行觀察，記錄各小鼠的咳嗽潛伏期及3min內(nèi)咳嗽次數(shù)(注：小鼠咳嗽的判斷以劇烈收 縮腹肌并張嘴為準，時可聽到輕微咳嗽聲，潛伏期指從開始噴霧到產(chǎn)生咳嗽的時間）。結(jié)果 見表1 : 表1楓香葉揮發(fā)油微膠囊對小白鼠的止咳作用（n=l〇，^ ±S)
注：與空白組比較*P< 0. 05, < 0. 01。
[0009] 結(jié)果顯示，楓香葉揮發(fā)油微膠囊的低、中、高劑量組及陽性對照組對小鼠咳嗽模型 均有一定的抑制作用，能夠明顯延長小鼠咳嗽潛伏期，減少咳嗽次數(shù)，并且，其作用隨濃度 增加而加強。
[0010] b.對小白鼠的祛痰實驗 小鼠氣管粉紅法：取小鼠50只，隨機分為5組，分別為空白對照組（A)、微膠囊低劑量 組（B)、中劑量組（C)、高劑量組（D)和陽性對照組(氯化銨，E)，每組10只，各組給藥量見表 2。各小鼠每天按0. 2mL/10g體重灌胃給藥1次，連續(xù)7天。末次給藥0. 5h后各小鼠腹腔 注射酚紅溶液5mg/10g體重，30min后處死動物，剝離氣管周圍組織，剪下自甲狀軟骨至氣 管分支處的一段氣管，放入2mL生理鹽水試管中，在加入0.lmL氫氧化鈉溶液，用721型分 光光度計于546nm處測0D值。用酚紅作一標準曲線，根據(jù)曲線計算酚紅含量以g/mL)。結(jié) 果見表2 : 表2楓香葉揮發(fā)油微膠囊對小鼠氣管酚紅排泄量的影響（n=10，卩土S)
注：與空白對照組相比，呷< 0. 01。
[0011] 結(jié)果表明，與空白對照組相比較，楓香葉揮發(fā)油微膠囊中、高劑量組及陽性對照組 均能明顯促進小鼠氣管纖毛對酚紅的分泌排出，顯示有較好的排痰作用，與空白對照組比 較均有顯著性差異。
[0012] 本發(fā)明原料豐富，制備方法簡單易行，所得微膠囊水溶性和穩(wěn)定性較好，具有顯著 的止咳祛痰的作用，為臨床治療急、慢性咳嗽和痰多癥狀提供優(yōu)選藥物。
[0013] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0014]
【具體實施方式】： 實施例1: 將質(zhì)量比為2:1的50g的糊精和阿拉伯膠溶于60°C熱水中，得到壁材溶液A;將 46g的芯材楓香葉揮發(fā)油和4g的乳化劑大豆磷脂溶于70°C熱水中，得到溶液B;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于50°C和壓力20MPa的條件下進行均質(zhì)，得到乳狀液；將均質(zhì)化后的乳狀 液通過加料泵進入離心干燥器，在進風溫度160°C、出風溫度80°C、霧化壓力0. 5MPa的條件 下進行噴霧干燥，即得楓香葉揮發(fā)油微膠囊顆粒，其包埋率為90. 5%。
[0015] 實施例2: 將質(zhì)量比為3:1的60g的糊精和阿拉伯膠溶于70°C熱水中，得到壁材溶液A;將 38g的芯材楓香葉揮發(fā)油和2g的乳化劑大豆磷脂溶于60°C熱水中，得到溶液B;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于55°C和壓力25MPa的條件下進行均質(zhì)，得到乳狀液；將均質(zhì)化后的乳狀 液通過加料泵進入離心干燥器，在進風溫度200°C、出風溫度100°C、霧化壓力0. 4MPa的條 件下進行噴霧干燥，即得楓香葉揮發(fā)油微膠囊顆粒，其包埋率為96. 4%。
[0016] 實施例3: 將質(zhì)量比為2. 5:1的55g的-糊精和阿拉伯膠溶于65°C熱水中，得到壁材溶液A;將 42g的芯材楓香葉揮發(fā)油和3g的乳化劑大豆磷脂溶于65°C熱水中，得到溶液B;將溶液A與 B趁熱混合，攪拌，于60°C和壓力30MPa的條件下進行均質(zhì)，得到乳狀液；將均質(zhì)化后的乳狀 液通過加料泵進入離心干燥器，在進風溫度180°C、出風溫度90°C、霧化壓力0. 2MPa的條件 下進行噴霧干燥，即得楓香葉揮發(fā)油微膠囊顆粒，其包埋率為93. 9%。
【主權項】
1. 一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： a. 將質(zhì)量比為2~3:1的50~60%的-糊精和阿拉伯膠溶于60~70°C熱水中，得到壁材 溶液A ; b. 將38~46%的芯材楓香葉揮發(fā)油和2~4%的乳化劑大豆磷脂溶于60~70°C熱水中，得 到溶液B ; c. 將溶液A與B趁熱混合，攪拌，進行均質(zhì)，得到乳狀液； d. 將均質(zhì)化后的乳狀液通過加料泵進入離心干燥器，在進風溫度160~200°C、出風溫 度80~100°C、霧化壓力0. 2~0. 5MPa的條件下進行噴霧干燥，形成楓香葉揮發(fā)油微膠囊顆 粒。2. 根據(jù)權利要求1所述的一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，步驟c中 所述的均質(zhì)條件為：壓力為20~30MPa，溫度50~60°C。3. 根據(jù)權利要求1~2所述的制備方法制得的楓香葉揮發(fā)油微膠囊在制備具有止咳祛 痰作用的藥物中的應用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種楓香葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其止咳祛痰應用，所述微膠囊的制備方法包括以下步驟：將壁材β-糊精和阿拉伯膠溶于60~70℃熱水中，得到壁材溶液A；將芯材楓香葉揮發(fā)油和乳化劑大豆磷脂溶于60~70℃熱水中，得到溶液B；將溶液A與B趁熱混合，攪拌，進行均質(zhì)，得到乳狀液；均質(zhì)后的乳狀液噴霧干燥，制得楓香葉揮發(fā)油微膠囊。該微膠囊水溶性和穩(wěn)定性較好，經(jīng)過藥效學的評價，證實該微膠囊具有止咳祛痰的作用，可用于制備治療咳嗽痰多的藥物中。
【IPC分類】A61P11/14, A61P11/10, A61K47/36, A61K36/185, A61K9/50
【公開號】CN104940255
【申請?zhí)枴緾N201510270139
【發(fā)明人】劉東鋒, 楊成東
【申請人】南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年9月30日
【申請日】2015年5月26日