、膠囊、栓劑和子宮托,增強(qiáng)所述劑型的崩解??焖俦澜鈱?dǎo)致由該 基質(zhì)攜帶的活性成分的快速釋放。
[0049] 在本發(fā)明中,開放式基質(zhì)網(wǎng)絡(luò)的載體材料是果聚糖或其衍生物。
[0050] 果聚糖(也稱為leaven,聚果糖(Ievulosan),多聚果糖(polyfructosan),多果 糖(polyfructose)和polylevulan)是果糖C 6H12O6的聚合物。果聚糖是果糖環(huán)之間具有 β-(2->6)鍵接的多糖,其中數(shù)字描述連接的果糖環(huán)中的碳原子并且β描述立體化學(xué)關(guān) 系。果聚糖還被描述為果聚糖(fioictan),其中D-呋喃果糖苷單體單元之間的主要糖苷鍵 是β-(2->6)。果聚糖通常由微生物制備并且不作為高分子量化合物出現(xiàn)在植物中。一 些分子量小于100, 〇〇〇道爾頓的低分子量果聚糖可以出現(xiàn)在草中。
[0051] 如本文使用的"果聚糖"應(yīng)理解為涵蓋來源于任何來源的果聚糖,所述來源 例如但不限于印度滑刃線蟲(A.indicus),雜色曲霉(A. versicolor),弱氧化醋桿菌 (Acetobacter suboxydans),無色桿菌屬(Achromobacter spp.),放線菌(Actinomycenes sp·),粘性放線菌(Actinomyces viscosus),產(chǎn)氣桿菌(Aerobacter aerogenes),產(chǎn)果 聚糖氣桿菌(Aerobacter levanicum),薩氏曲霉(Aspergillus sydowi),褐球固氮菌 (Azotobacter chroococcum),多粘桿菌(Bacillus polymyxa),地衣芽抱桿菌(Bacillus licheniformis),浸麻芽抱桿菌(Bacillus macerans),巨大芽抱桿菌(Bacillus megatherium),糖化菌(Bacillus mesentericus),枯草桿菌(Bacillus subtilis),痰 唾纖小桿菌(Bacillus vulgates),青枯雷爾氏菌(Corynbacterium laevaniformans), 冰核活性細(xì)菌(Erwinia herbicola),氧化葡萄糖酸菌(Gluconobacter oxydans),腸膜 明串珠菌(Leuconostoc mesenteroides),粘液牙霉菌(Odontomyces viscosus),玻璃 植物桿菌(Phytobacterium vitrosum),桃李植物單胞菌(Phytomonas pruni),螢光假 單胞菌(Psuedomonas Fluorescens),丁香假單胞菌(Pseudomonas Syringae),棲李假 單胞菌(Pseudomonas prunicola),頻齒羅氏菌(Rothis dentocariosa),基利恩沙雷氏 菌(Serratia kiliensis),牛鏈球菌(Steptococcus bovis),變形鏈球菌(Steptococcus mutans),鏈球菌屬唾液塊菌(Steptococcus salivarius),野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris),桃李黃單胞菌(Xanthomonas pruni),運(yùn)動發(fā)酵單胞菌(Zymomonas mobilis) 等。在具體實(shí)施方案中,果聚糖獲自發(fā)酵單胞菌和芽孢桿菌物種。在更具體的實(shí)施方案中, 果聚糖獲自運(yùn)動發(fā)酵單胞菌。
[0052] 應(yīng)理解,也可以使用果聚糖的衍生物(例如,如W098/03184中描述的)代替果聚 糖。
[0053] 所述藥學(xué)活性成分可以涵蓋任何藥物成分如藥物、化合物、肽、核苷酸等。
[0054] 可以由本發(fā)明的開放式基質(zhì)網(wǎng)絡(luò)攜帶的藥物的非限制性實(shí)例是鎮(zhèn)痛藥,α阻滯劑 (alpha blockers),抗過敏藥,抗哮喘藥,(變應(yīng)性鼻炎,慢性蕁麻疫(chronic uticaria)), 抗炎藥,抗酸藥(antacids),抗懦蟲藥(anthelmintics),抗心律失常藥(anti-arrhythmic agents),抗關(guān)節(jié)炎藥(anti-arthritis),抗菌藥,抗焦慮藥,抗凝血藥(anti-coagulants), 抗抑郁藥,抗糖尿病藥,止瀉藥(anti-diarrheals),抗利尿藥(anti-diuretics), 抗癲癇藥(anti-epileptics),抗真菌藥,抗痛風(fēng)藥(anti-gout),抗高血壓藥 (anti-hypertensive),抗失禁藥(anti-incontinence),抗失目民藥(anti-insomnia),抗 癥藥(anti-malarials),抗偏頭痛藥(anti-migraine),抗毒蕈喊藥(anti-muscarinic), 抗腫瘤藥(anti-neoplastic)和免疫抑制劑(immunosuppressants),抗原生動物藥 (anti-protozoal),抗風(fēng)濕藥(anti-rheumatics),抗鼻炎藥(anti-rhinitis),抗痙攣 藥(anti-spasmatic),抗甲狀腺藥(anti-thyroid),抗病毒藥(antivirals),抗焦慮劑 (anxiolytics),鎮(zhèn)靜藥(sedatives),催眠藥(hypnotics)和精神松弛劑(neuroleptics), β-阻滯劑,抗良性過度增生藥(anti-benign hyperplasia (BHP)),心肌收縮藥(cardiac inotropic),皮質(zhì)留類(corticosteroids),止咳藥(cough suppressants),細(xì)胞毒性劑 (cytotoxics),解充血藥(decongestants),糖尿病胃縮留(diabetic gastric stasis), 利尿藥(diuretics),酶類(enzymes),抗震顫麻瘦藥(anti-parkinsonian),胃腸,組 胺受體拮抗劑,絕育藥(infertility),子宮內(nèi)膜異位癥(endometriosis),激素替代療 法(hormone replacement therapy),調(diào)血月旨藥(lipid regulating agents),局麻藥 (local anesthetics),神經(jīng)肌肉藥(neuromuscular agents),硝酸鹽類和抗心絞痛藥 (anti-anginal agents),月經(jīng)失調(diào)(menstrual disorders),暈動?。╩otion sickness), 抗痛素(anti-pain),抗惡心藥(anti-nausea),運(yùn)動障礙(movement disorders),營 養(yǎng)劑(nutritional agents),阿片類止痛劑(opioid analgesics),口 服疫苗(oral vaccines),蛋白質(zhì)類,肽類和重組藥物,預(yù)防化療誘發(fā)和術(shù)后惡心和嘔吐質(zhì)子泵抑制劑,精 神分裂癥,性激素和避孕藥,癲癇發(fā)作/驚恐障礙,性功能障礙(男性和女性),殺精子劑 (spermicides),興奮劑排泄功能障礙,獸醫(yī)藥等。
[0055] 這些藥物的具體非限制性實(shí)例是:
[0056] α阻滯劑:他索羅辛(Tamsulosine)
[0057] 鎮(zhèn)痛藥和抗炎藥:阿司匹林,阿洛普令(aloxiprin),金諾芬(auranofin), 阿扎丙宗(azapropazone),撲炎痛(benorylate),二氟尼柳(diflunisal),依托度 酸(etodolac),芬布芬(fenbufen),苯氧布洛芬 |丐(fenoprofen calcium),氟比洛芬 (flurbiprofen),布洛芬(ibuprofen),卩引哚美辛(indomethacin),酮洛芬(ketoprofen), 甲氯芬那酸(meclofenamic acid),甲芬那酸(mefenamic acid),萘丁美酮(nabumetone), 萘普生(naproxen),奧沙普秦(oxaproz in),輕布宗(oxyphenbutazone),保泰松 (phenylbutazone),卩比羅昔康(piroxicam),舒林酸(sulindac),撲熱息痛(paracetamol)。
[0058] 抗酸藥:氫氧化鋁,碳酸鎂,三硅酸鎂,水滑石,二甲硅油。
[0059] 抗懦蟲藥:阿苯達(dá)唑(albendazole),輕萘節(jié)芬寧(bephenium hydroxynaphthoate),坎苯達(dá)唑(cambendazole),二氯芬(dichlorophen),伊維菌 素(ivermectin),甲苯達(dá)唑(mebendazole),奧沙尼喹(oxamniquine),奧芬達(dá)唑 (oxfendazole),間酌·啼陡(oxantel embonate),卩比喹酮(praziquantel),噻啼卩定恩波酸鹽 (pyrantel embonate),噻苯_唑(thiabendazole)。
[0060] 抗過敏藥:地氯雷他定(desloratidine),氯雷他定(Ioratidine),孟魯司特 (Montelukast),孟魯司特鈉(Montelukast sodium),西替利漆(Cetirizin),非索非那定 (Fexofenadin),依巴斯?。‥bastine)。
[0061] 抗心律失常藥:胺碘酮HCl (amiodarone HC1),丙卩比胺(disopyramide),氟卡胺乙 酸鹽(flecainide acetate),硫酸奎尼丁(quinidine sulphate)。
[0062] 抗細(xì)菌藥:苯明青霉素(benethamine penicillin),西諾沙星(cinoxacin),環(huán)丙 沙星 HCl (ciprofloxacin HC1),克拉霉素(clarithromycin),氯法齊明(clofazimine), 氯唑西林(cloxacillin),地美環(huán)素(demeclocycline),多西環(huán)素(doxycycline),紅霉素 (erythromycin),乙硫異煙胺(ethionamide),亞胺培南(imipenem),萘陡酸(nalidixic acid),咲喃妥因(nitrofurantoin),利福平(rifampicin),螺旋霉素(spiramycin),磺胺 苯酉先(sulphabenzamide),橫胺多辛(sulphadoxine),橫胺甲基啼陡(sulphamerazine),橫 胺醋酸鈉(sulphacetamide),橫胺啼陡(sulphadiazine),橫胺異卩惡唑(sulphafurazole), 橫胺甲P惡唑(sulphamethoxazole),橫胺批P定(sulphapyridine),四環(huán)素(tetracycline), 甲氧節(jié)P定(trimethoprim) ο
[0063] 抗凝血藥:雙香豆素(dicoumarol),雙啼達(dá)莫(dipyridamole),醋硝香豆素 (nicoumalone),苯萌二酮(phenindione) 〇
[0064] 抗抑郁藥:阿莫沙平(amoxapine),苯啼卩引哚(ciclazindol),馬普替林 HCl (maprotiline HC1),米安色林 HCl (mianserin HC1),去甲替林 HCl (nortriptyline HC1),曲唑酮 HCl (trazodone HC1),馬來酸曲米帕明(trimipramine maleate)。
[0065] 抗糖尿病藥:醋酸己脲(acetohexamide),氯磺丙脲(chlorpropamide),格 列本脲(glibenclamide),格列齊特(gliclazide),格列卩比嗪(glipizide),妥拉磺脲 (tolazamide),甲苯橫丁脈(tolbutamide)。
[0066] 止瀉藥:硫酸阿托品(atropine sulphate),磷酸可待因(codeine phosphate), 地芬諾酯+阿托品(co-phenotrope),地芬諾辛(difenoxin),鹽酸洛哌丁胺(loperamide hydrochloride),柳氮橫卩比陡(suphasolazine),美沙拉嗪(mesalazine),奧沙拉秦 (olsalazine),皮質(zhì)留類(corticosteroids),潑尼松龍(prednisolone)。
[0067] 抗利尿藥:去氨加壓素(desmopressin),醋酸去氨加壓素。
[0068] 抗癲癇藥:貝克拉胺(beclamide),卡馬西平(carbamazepine),氯硝西泮 (clonazepam),乙苯妥英(ethotoin),美芬妥英(methoin),甲玻按(methsuximide),甲苯 比妥(methylphenobarbitone),奧卡西平(oxcarbazepine),甲乙雙酮(paramethadione), 苯乙酸脈(phenacemide),苯巴比通(phenobarbitone),苯妥英(phenytoin),苯玻胺 (phensuximide),撲米酮(primidone),舒噻美(sulthiame),丙戊酸(valproic acid)。
[0069] 抗真菌藥:兩性霉素(amphotericin),硝酸布康唑(butoconazole nitrate), 克霉唑(clotrimazole),硝酸益康唑(econazole nitrate),氟康唑(fluconazole),氟 胞啼陡(fl