本發(fā)明屬于中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及一種穿心蓮分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
感冒是臨床常見病，多發(fā)病，一年四季皆有發(fā)生。東北地區(qū)氣溫變化急劇，患此病者尤為突出。感冒主要是通過空氣傳播，病毒存在人的上呼吸道中，說話咳嗽、將病毒散布到空氣中，人們吸進(jìn)被病毒污染的空氣就容易被感染，造成流行。美國的一份統(tǒng)計資料顯示，世界每年因流感而住院的患者高達(dá)15-20萬人，其造成的危害主要是并發(fā)癥，如氣管炎、肺炎、心肌炎，其次是加重原有的慢性病，嚴(yán)重者可造成死亡。目前，治療此種疾病常用的一些解熱鎮(zhèn)痛藥、抗生素類藥物，多為化學(xué)藥品，不僅有一定的毒副作用，而且容易產(chǎn)生耐藥性，從臨床分離的金黃色葡萄球菌有98%是耐藥的，加之人們對這些藥品的不合理使用，往往給患者帶來不同程度的隱患，現(xiàn)已引起國內(nèi)外醫(yī)藥學(xué)界的重視。不少技術(shù)先進(jìn)國家已下令禁止使用一些抗生素。因此，從中藥及天然藥物中尋找具用解熱、抗菌、抗病毒、抗感染作用的藥物和處方是很有意義的。
穿心蓮，為爵床科穿心蓮屬植物Andrograpphispaniculata(Burm.f.)Nees的干燥地上部分。穿心蓮主要成分有內(nèi)酯、甾醇、多種黃酮類化合物、生物堿等。味苦，性寒，歸心，肺，大腸，膀胱經(jīng)。具有抗血小板聚集、抗心肌缺血再灌注損傷、抗炎、降低血漿TXB2水平和血液粘度及免疫調(diào)節(jié)等作用。臨床研究試驗(yàn)表明，穿心蓮治療感冒，扁桃體炎，支氣管炎，急性菌痢，胃腸炎等多種感染性疾病療效顯著，且藥物不良反應(yīng)小。但目前穿心蓮的制藥劑型少，而且藥劑的藥效發(fā)揮速度慢，不能滿足臨床醫(yī)療和市場需求。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：
：
本發(fā)明的目的是提供一種清熱解毒，涼血消腫，能夠迅速起效的中藥分散片及其制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的。一種穿心蓮分散片，其特征在于：由穿心蓮提取物、填充劑、內(nèi)加崩解劑、外加崩解劑、矯味劑、粘合劑、膜成型劑、潤滑劑及助流劑制成，其中各種原輔料所占的百分比為：穿心蓮提取物10～50％、填充劑10～50％、內(nèi)加崩解劑5～30％、外加崩解劑5～20％、膜成型劑3～15%、矯味劑0.1～10％、潤滑劑及助流劑0.05～15％、粘合劑適量。
所述的填充劑可為預(yù)膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、氯化鈉、硫酸鈣、聚乙二醇6000其中的一種或幾種的混合。
所述的內(nèi)加崩解劑或外加崩解劑為低取代羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或幾種的混合。
所述的矯味劑為阿司帕坦、甜菊素、枸櫞酸、香精中的一種或幾種的混合。
所述的粘合劑為羥丙甲纖維素E5、羥丙甲纖維素E3、聚乙烯吡咯烷酮K30的一種或幾種的混合。
所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉其中的一種或兩種的混合；所述的助流劑為二氧化硅、滑石粉其中的一種或幾種的混合。
所述的膜成型劑為羥丙甲纖維素E5、羥丙甲纖維素E3、羥丙甲纖維素E50、聚乙烯吡咯烷酮K30、阿拉伯膠、西黃耆膠、黃原膠其中的一種或幾種的混合。
其制備方法的具體步驟為：
步驟1、備料：按質(zhì)量配比，選取優(yōu)質(zhì)的穿心蓮，洗凈并除雜；
步驟2：提?。?/b>取穿心蓮，粉碎成粗粉，在70-90℃溫度下，用8倍量85%乙醇熱浸提取兩次，每次2小時，然后合并提取液，經(jīng)過濾過后，濾液回收乙醇，在溫度60～80℃下，濃縮至相對密度1.40的稠膏，并在80℃下減壓干燥，干燥至含水量在2-8%；
步驟3、制劑
a.將穿心蓮提取物粉碎過100目篩，其他輔料過80目篩，備用；
b.將處方量的穿心蓮提取物，填充劑，內(nèi)加崩解劑和助流劑置于三維運(yùn)動混合機(jī)中混合60分鐘；
c. 粘合劑的配制：按處方量稱取適量的粘合劑，加適量的濃度的乙醇或適量水進(jìn)行分散溶解，配制成適宜濃度的溶液，備用；
d.造粒：將混好的細(xì)粉放入離心造粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始噴液，待物料潤濕均勻后降低噴液量，保持物料勻速流動，使物料聚集成細(xì)小不規(guī)則顆粒，繼續(xù)噴霧使物料粒子經(jīng)過聚集、磨蝕、物料轉(zhuǎn)移等過程待形成粒度均勻、表面圓潤直徑約40—60目的球形微粒，即可出料；參數(shù)設(shè)定為：引風(fēng)頻率30-50Hz，供液頻率25-80Hz，霧化壓力0.18-0.2HZ，進(jìn)風(fēng)溫度45-80℃；
e.包衣劑的配制：按上述處方量稱取適量的膜成型劑，加適量的濃度的乙醇或適量水進(jìn)行分散溶解，配制成適宜濃度的溶液，過濾，作為包衣液備用；
f.包衣：將濕顆粒置于流化床包衣機(jī)中，啟動機(jī)器使物料流化良好，加熱使物料干燥至一定含水量為5-10%，噴霧包衣；
g. 整粒：將包衣后的球形微粒過40目篩；
h.總混：整粒后，外加崩解劑、潤滑劑和矯味劑置三維運(yùn)動混合機(jī)中混合30分鐘混合均勻；
i.采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)壓片，硬度控制在7.0~9.0kg/cm2之間，分散均勻性在1.5~2.5分鐘內(nèi)分散，壓片速度控制15~20r/min，制成片劑。
所述矯味劑中的香精包括：桔子香精，甜橙香精，菠蘿香精。
本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明所述的一種穿心蓮的中藥分散片的制備方法，具有溫經(jīng)活血，理氣止痛。用于寒凝氣滯，血瘀阻絡(luò)，胸痹心痛，遇寒發(fā)作，舌苔色白，有瘀斑的患者。針對患者，針對患者，特別是針對兒童、老人和吞咽困難的病人問題，將穿心蓮制備成快速崩解劑型，方便給藥的同時縮短片劑崩解時間，從而有助于藥物迅速起效。
現(xiàn)在，中藥分散片正在受到越來越多的關(guān)注。許多專家提出了將中藥與新型給藥技術(shù)結(jié)合的思想。因此，使用新型給藥技術(shù)，將中藥制成符合現(xiàn)代世界潮流的速釋劑型，無疑是中藥現(xiàn)代化的一條有效途徑。它將極大地增加產(chǎn)品的附加值，提高消費(fèi)者的依從性，增強(qiáng)中藥的市場競爭力，從而取得良好的經(jīng)濟(jì)效益。
臨床有效性：本發(fā)明用于復(fù)發(fā)性寒凝氣滯，血瘀阻絡(luò)等288例，取得滿意效果。其中復(fù)發(fā)性血瘀阻絡(luò)246例，顯效194例，占本組病例78.9%；有效40例，占16.3%；無效12例，占4.9%；總有效率為95.1%。寒凝氣滯等42例，顯效16例，有效21例，無效5例，總有效率88%。
本發(fā)明的工藝優(yōu)點(diǎn)在于1、選擇原料科學(xué)，生產(chǎn)工藝先進(jìn)，其產(chǎn)品產(chǎn)方便存放；2、產(chǎn)品中不添加香料及防腐劑，保持原料本身有效成份，易被人體吸收；3、原料來源廣泛，加工藝線路短，產(chǎn)品易加工制造。
穿心蓮味極苦，在服用過程中患者，尤其是兒童很難接受。本發(fā)明將穿心蓮提取物與輔料混合后采用離心造粒法將其制備成40目以下的微球，再用成膜的材料將其包裹后制備成分散片，這樣既可吞服，咀嚼，含吮服用，還可有效掩蓋其苦味，提高患者的順應(yīng)性，更適合兒童、老人和吞咽困難的患者。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明
實(shí)施例1
一種穿心蓮分散片，其特征在于：由穿心蓮提取物、填充劑、內(nèi)加崩解劑、外加崩解劑、矯味劑、粘合劑、膜成型劑、潤滑劑及助流劑制成，其中各種原料所占的百分比為：穿心蓮提取物10～50％、填充劑10～50％、內(nèi)加崩解劑5～30％、外加崩解劑5～20％、膜成型劑3～15%、矯味劑0.1～10％、潤滑劑及助流劑0.05～15％、粘合劑適量。
實(shí)施例2
所述的填充劑可為預(yù)膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素、乳糖、氯化鈉、硫酸鈣、聚乙二醇6000其中的一種或幾種的混合。
實(shí)施例3
所述的內(nèi)加崩解劑或外加崩解劑為低取代羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或幾種的混合。
實(shí)施例4
所述的矯味劑為阿司帕坦、甜菊素、枸櫞酸、香精中的一種或幾種的混合。
實(shí)施例5
所述的粘合劑為羥丙甲纖維素E5、羥丙甲纖維素E3、聚乙烯吡咯烷酮K30的一種或幾種的混合。
實(shí)施例6
所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉其中的一種或兩種的混合；所述的助流劑為二氧化硅、滑石粉其中的一種或幾種的混合。
實(shí)施例7
所述的膜成型劑為羥丙甲纖維素E5、羥丙甲纖維素E3、羥丙甲纖維素E50、聚乙烯吡咯烷酮K30、阿拉伯膠、西黃耆膠、黃原膠其中的一種或幾種的混合。
實(shí)施例8
其制備方法的具體步驟為：
步驟1、備料：按質(zhì)量配比，選取優(yōu)質(zhì)的穿心蓮，洗凈并除雜；
步驟2：提?。?/b>取穿心蓮，粉碎成粗粉，在70-90℃溫度下，用8倍量85%乙醇熱浸提取兩次，每次2小時，然后合并提取液，經(jīng)過濾過后，在濾液回收乙醇，在溫度60～80℃下，濃縮至相對密度1.40的稠膏，并在80℃下干燥，干燥至含水量在2-8%；
步驟3、制劑
a.將穿心蓮提取物粉碎過100目篩，其他輔料過80目篩，備用；
b.將處方量的穿心蓮提取物，填充劑，內(nèi)加崩解劑和助流劑置于三維運(yùn)動混合機(jī)中混合60分鐘；
c. 粘合劑的配制：按處方量稱取適量的粘合劑，加適量的濃度的乙醇或適量水進(jìn)行分散溶解，配制成適宜濃度的溶液，備用；
d.造粒：將混好的細(xì)粉放入離心造粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始噴液，待物料潤濕均勻后降低噴液量，保持物料勻速流動，使物料聚集成細(xì)小不規(guī)則顆粒，繼續(xù)噴霧使物料粒子經(jīng)過聚集、磨蝕、物料轉(zhuǎn)移等過程待形成粒度均勻、表面圓潤直徑約40—60目的球形微粒，即可出料；參數(shù)設(shè)定為：引風(fēng)頻率30-50Hz，供液頻率25-80Hz，霧化壓力0.18-0.2HZ，進(jìn)風(fēng)溫度45-80℃；
e.包衣劑的配制：按上述處方量稱取適量的膜成型劑，加適量的濃度的乙醇或適量水進(jìn)行分散溶解，配制成適宜濃度的溶液，過濾，作為包衣液備用；
f.包衣：將濕顆粒置于流化床包衣機(jī)中，啟動機(jī)器使物料流化良好，加熱使物料干燥至一定含水量為5-10%，噴霧包衣；
g. 整粒：將包衣后的球形微粒過40目篩；
h.總混：整粒后，外加崩解劑、潤滑劑和矯味劑置三維運(yùn)動混合機(jī)中混合30分鐘混合均勻；
i.采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)壓片，硬度控制在7.0~9.0kg/cm2之間，分散均勻性在1.5~2.5分鐘內(nèi)分散，壓片速度控制15~20r/min，制成片劑。
實(shí)施例9
所述矯味劑中的香精包括：桔子香精，甜橙香精，菠蘿香精。