一種阿哌沙班片劑的制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種制備阿哌沙班片劑的方法，包括：(1)將阿哌沙班與水溶性材料混合，再將其粉碎；(2)將步驟(1)中得到的粉碎后的混合物與一種或多種助劑混合，再直接壓片，得到阿哌沙班片。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單，工藝步驟短，可控性強(qiáng)，重現(xiàn)性好，便于工業(yè)化生產(chǎn)，節(jié)約成本。
【專(zhuān)利說(shuō)明】-種阿脈沙班片劑的制備方法 【技術(shù)領(lǐng)域】
[〇〇〇1] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種阿哌沙班片劑的制備方法。 【背景技術(shù)】
[0002] 阿哌沙班（Apixaban)化學(xué)名稱(chēng)為1-(4-甲氧基苯基）-7_氧代-6-[4-(2-氧代哌 啶-1-基）苯基]-4,5,6,7-四氫-1!1-吡唑并[3,4-(3]吡啶-3-甲酰胺，分子式為(： 25!125乂04， 分子量為459. 50。結(jié)構(gòu)如下：
[0003]
【權(quán)利要求】
1. 一種阿哌沙班片劑的制備方法，包括： (1) 將阿哌沙班與水溶性材料混合,再將其粉碎； (2) 將步驟（1)中得到的粉碎后的混合物與一種或多種助劑混合，再直接壓片，得到阿 哌沙班片。
2. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所述水溶性材料為水溶性的填充劑，可為乳糖、 甘露醇、木糖醇等。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，將步驟（1)中的混合物在粉碎機(jī)中進(jìn)行粉碎； 所述粉碎時(shí)間可為1-20分鐘，優(yōu)選3-10分鐘，更優(yōu)選3-5分鐘。
4. 如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的制備方法，所述阿哌沙班與水溶性材料的質(zhì)量比例為 1 :2_5。更優(yōu)選 1 :3-4。
5. 如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的制備方法，所述助劑包括填充劑、崩解齊IJ、潤(rùn)濕劑、潤(rùn) 滑劑等中的一種或多種；所述填充劑優(yōu)選為乳糖、微晶纖維素、預(yù)交化淀粉中的一種或多 種；所述崩解劑優(yōu)選為交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種； 所述潤(rùn)濕劑優(yōu)選為十二烷基硫酸鈉、聚山梨醇酯中的一種或多種；所述潤(rùn)滑劑優(yōu)選為硬脂 酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂中的一種或多種。
6. 如權(quán)利要求5所述的制備方法，所述阿哌沙班片中各組分的質(zhì)量份數(shù)如下：阿哌沙 班1份；水溶性材料2-5份，優(yōu)選3-4份；填充劑30-70份，優(yōu)選40-60份；崩解劑1-5份， 優(yōu)選3-4份；潤(rùn)濕劑0. 1-1份，優(yōu)選0. 2-0. 8份；潤(rùn)滑劑0. 5-1. 5份，優(yōu)選0. 8-1. 2份。
7. 如權(quán)利要求5所述的制備方法，所述填充劑為乳糖和微晶纖維素。
8. 如權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的制備方法，包括： (1) 將阿哌沙班與乳糖混合，再將其粉碎； (2) 將步驟（1)中得到的粉碎后的混合物再與乳糖混合； (3) 將步驟（2)得到的混合物與其他助劑混合，再直接壓片，得到阿哌沙班片。
9. 如權(quán)利要求8所述的制備方法，在步驟（1)中，阿哌沙班與乳糖的質(zhì)量比例優(yōu)選為 1 :2-5,優(yōu)選 1 :3-4 ; 在步驟（2)中，阿哌沙班與再次加入的乳糖的質(zhì)量比例優(yōu)選為17-40 ;更優(yōu)選1 : 20-35。
10. 如權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的制備方法，所述阿哌沙班片的制備方法，包括： (1) 稱(chēng)取阿哌沙班與2-5倍量的乳糖混合均勻； (2) 把阿哌沙班乳糖混合物加入粉碎機(jī)中粉碎； (3) 把步驟（2)中得到的阿哌沙班乳糖混合粉再與乳糖混合均勻； (4) 將步驟（3)得到的混合物與微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉混 合均勻； (5) 將步驟（4)得到的混合物與硬脂酸鎂混合均勻； (6) 把步驟（5)中得到的的混合物直接壓片，制得阿哌沙班片。
【文檔編號(hào)】A61K31/4545GK104095823SQ201410322997
【公開(kāi)日】2014年10月15日 申請(qǐng)日期:2014年7月8日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月8日
【發(fā)明者】龔義, 葉丁, 徐建超, 郭瑞 申請(qǐng)人:成都克萊蒙醫(yī)藥科技有限公司