Ip受體激動(dòng)劑的鹽的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及可用于治療受IP受體激活影響的疾病的(7-(2，3-二-對(duì)甲苯基-7，8-二氫吡啶并[2，3-b]吡嗪-5(6H)-基)庚酸的鹽，還描述了含有該鹽的藥物組合物和制備該鹽的方法。
【專利說(shuō)明】IP受體激動(dòng)劑的鹽
[0001]本發(fā)明涉及7-(2，3-二-對(duì)甲苯基-7，8-二氫吡啶并[2，3_b]吡嗪_5(6Η)_基)庚酸的新鹽、其制備方法及其在藥物組合物中的用途。
[0002]國(guó)際專利申請(qǐng)PCT/EP2011/062028 (W02012/007539)公開(kāi)了為活性IP受體激動(dòng)劑的某些雜環(huán)化合物及其在治療各種受IP受體激活影響的疾患或疾病(包括例如肺動(dòng)脈高壓)中的用途。那些雜環(huán)化合物之一是7-(2，3-二-對(duì)甲苯基-7，8-二氫吡啶并-[2，3-b]吡嗪-5(6H)_基)庚酸，其具有下列結(jié)構(gòu):
[0003]
【權(quán)利要求】
1.化合物，選自下組:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其呈結(jié)晶形式。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其為
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其為
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其為
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物，其為
7.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其呈結(jié)晶形式且在其X射線衍射圖中具有下列特征衍射線(2 Θ ):6.8。、9.4。和 22.1。。
8.根據(jù)權(quán)利要求4的化合物，其呈結(jié)晶形式且在其X射線衍射圖中具有下列特征衍射線(2 Θ ):11.1。、16.9。、18.0。、21.9。、22.3。和 26.2。。
9.根據(jù)權(quán)利要求5的化合物，其呈結(jié)晶形式且在其X射線衍射圖中具有下列特征衍射線(2 Θ ):9.3° ,18.6° 和 22.1。
10.根據(jù)權(quán)利要求6的化合物，其呈結(jié)晶形式且在其X射線衍射圖中具有下列特征衍射線(2 Θ ):18.8°、19.1°、23.1° 和 23.5°。
11.藥物組合物，其包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物、以及藥學(xué)上可接受的載體。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的藥物組合物，其還包含一種、兩種或三種另外的活性成分。
13.根據(jù)權(quán)利要求11或12的藥物組合物，其呈可吸入形式。
14.治療受IP受體激活影響的疾患或疾病的方法,其包括向需要其的患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物。
15.治療肺動(dòng)脈高壓的方法，其包括向需要其的患者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物在制備用于治療受IP受體激活影響的疾患或疾病的藥物中的用途。
17.根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物，其用于治療受IP受體激活影響的疾患或疾病。
18.吸入裝置，其含有且適于通過(guò)肺部施用遞送根據(jù)權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的化合物。
19.吸入裝置，其含有且適于通過(guò)肺部施用遞送根據(jù)權(quán)利要求11至13中任一項(xiàng)的藥物組合物。
【文檔編號(hào)】A61P11/00GK104169282SQ201380013971
【公開(kāi)日】2014年11月26日 申請(qǐng)日期:2013年1月11日 優(yōu)先權(quán)日:2012年1月13日
【發(fā)明者】C·勒布朗, S·C·麥基翁, A·佩爾伯格, N·圖菲利 申請(qǐng)人:諾華股份有限公司