妥曲珠利注射劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及妥曲珠利注射劑的制備方法，妥曲珠利注射劑100ml注射液中含有以下原料：1～3g妥曲珠利,2～5g氫化蓖麻油,10～20mlN-甲基-吡咯烷酮，1～2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中的甘油縮甲醛,能將藥物緩慢釋放于病灶局部,在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時(shí)還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、穩(wěn)定性強(qiáng)，局部注射刺激性反應(yīng)小,還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度,增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑用于防治雞球蟲(chóng)病時(shí)，比口服制劑效果更好。
【專利說(shuō)明】妥曲珠利注射劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸用制劑領(lǐng)域，涉及一種妥曲珠利注射劑及其的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]妥曲珠利屬三嗪酮化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲(chóng)藥，是一種廣譜抗球蟲(chóng)藥，是一種動(dòng)物專用抗球蟲(chóng)病藥物，廣泛用于動(dòng)物球蟲(chóng)病。妥曲珠利對(duì)雞堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和緩艾美耳球蟲(chóng)均有良好的抑殺效應(yīng)。不但可以有效地防止球蟲(chóng)病，使球蟲(chóng)卵囊全部消失，而且不影響雛雞生長(zhǎng)發(fā)育以及對(duì)球蟲(chóng)免疫力的產(chǎn)生，是一種理想的殺球蟲(chóng)藥。據(jù)臨床試驗(yàn)表明，妥曲珠利對(duì)球蟲(chóng)的防治效果優(yōu)于其他常規(guī)應(yīng)用的抗球蟲(chóng)藥和莫能菌素等離子載體抗球蟲(chóng)藥?，F(xiàn)已有制劑有預(yù)混劑和溶液型制劑，且均為口服制劑，會(huì)造成使用困難，藥效降低等問(wèn)題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種可皮下或肌肉注射的妥曲珠利注射劑，以使其使用方便，效果好。為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案采用了一種妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:1~3g妥曲珠利，2~5g氫化蓖麻油，10~20ml N-甲基-吡咯烷酮，I~2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。
[0004]所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為5 —10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。同時(shí)，本發(fā)明的目的還在于提供一種妥曲珠利注射劑的制備方法，具體包括以下步驟:取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80°C，使妥曲珠利溶解；再加入甘油縮甲醛，然后加入8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑中甘油縮甲醛在其降解吸收的過(guò)程中能將藥物緩慢釋放于病灶局部，在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時(shí)還可于局部維持有效藥物濃度；采用本發(fā)明的制備方法制得的妥曲珠利注射劑注射性好、穩(wěn)定性強(qiáng)，局部注射刺激性反應(yīng)小，還能選擇性地提高局部病灶的藥物濃度，增強(qiáng)治療效果。本發(fā)明的妥曲珠利注射劑用于防治雞球蟲(chóng)病時(shí)，t匕口服制劑效果更好。
【具體實(shí)施方式】
[0005]妥曲珠利注射劑實(shí)施例1
本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:Ig妥曲珠利，3g氫化蓖麻油，15ml N-甲基-吡咯烷酮，Iml甘油縮甲醛，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利1%的注射液。
[0006]妥曲珠利注射劑實(shí)施例2
本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:2g妥曲珠利，5g氫化蓖麻油，20ml N-甲基-吡咯烷酮，1.5ml甘油縮甲醛，7%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利2%的注射液。[0007]妥曲珠利注射劑實(shí)施例3
本實(shí)施例的妥曲珠利注射劑，100mL注射液中含有以下原料:3g妥曲珠利，5g氫化蓖麻油，25ml N-甲基-吡咯烷酮，2ml甘油縮甲醛，10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100mL0即得含妥曲珠利3%的 注射液。
【權(quán)利要求】
1.妥曲珠利注射劑的制備，其特征在于:100mL注射液中含有以下原料:I~3g妥曲珠利，2~5g氫化蓖麻油，10~20ml N-甲基-吡咯烷酮，I~2ml甲醛縮甘油，8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液補(bǔ)足至100ml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的妥曲珠利注射劑，其特征在于:所述的聚乙烯吡咯烷酮為濃度為5 —10%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的妥曲珠利注射劑，其特征在于:所述的甘油縮甲醛可以維持局部有效藥物濃度。
4.一種妥曲珠利注射劑的制備方法，其特征在于:具體包括以下步驟:取妥曲珠利和氫化蓖麻油置于燒杯中，加入N-甲基-吡咯烷酮，加熱到80°C，使妥曲珠利溶解；再加入甘油縮甲醛，然后 加入8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml，即得含妥曲珠利注射液。
【文檔編號(hào)】A61K31/53GK103877009SQ201210565125
【公開(kāi)日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2012年12月24日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月24日
【發(fā)明者】郝智慧, 張 浩, 邱梅 申請(qǐng)人:青島康地恩動(dòng)物藥業(yè)有限公司