專利名稱：一種人乳腺癌細胞抑制劑及制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于抗癌藥物，尤其涉及一種人乳腺癌細胞抑制劑及制備方法。
背景技術：
乳腺癌(breastcancer)是我國女性發(fā)病第一位的惡性腫瘤，發(fā)病率非常高，嚴重影響女性的正常生活，但其發(fā)病原因尚未明確，雌激素為主的內(nèi)分泌激素與乳腺癌(breastcancer)的發(fā)生可能密切相關。
目前乳腺癌治療方法主要有三種手術治療、放療、化療。手術治療法主要是將發(fā)病部位(乳房切除)，對患者傷害較大，易發(fā)生并發(fā)癥，影響患者的正常生活。此外，乳腺癌骨轉(zhuǎn)移是最常見的，手術患者大部分兩年后會發(fā)生轉(zhuǎn)移或復發(fā)，而且局部治療往往不能達到根治的目的。通常用于放療、化療的藥物大多為化學藥物，雖然可控制部分癌細胞的發(fā)展，緩解癥狀，但由于化療藥物毒副作用大，對身體傷害大，同時免疫能力低下產(chǎn)生一系列并發(fā)癥，不良反應大，同時治療費用昂貴，有相當多的患者不能耐受不良反應而放棄治療。同時由于癌細胞暴露于亞致死濃度的化療藥物中往往會產(chǎn)生耐藥性，并常常交叉耐受其他一些抗癌藥物，因此由于化療藥物的耐藥性和癌細胞轉(zhuǎn)移的產(chǎn)生常常使治療達不到預期效果。研究出能選擇性抑制癌細胞的生長擴散或殺死癌細胞，而對正常細胞毒性小，且在長期用藥條件下仍能保留其療效的抗腫瘤藥物是目前研究的重點。5-羥基間苯二甲酸，又稱5-羥基間苯二酸，對稱羥基間苯二甲酸，5-羥基-1，3-苯二甲酸；分子式C8H506，分子量182. 13，熔點296-299°C，性狀白色針狀結(jié)
晶，易溶于乙醇，微溶于水。用途用作農(nóng)藥、醫(yī)藥中間體。其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種人乳腺癌細胞抑制劑，其特征在于所述人乳腺癌細胞抑制劑結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的人乳腺癌細胞抑制劑，其特征在于所述人乳腺癌細胞抑制劑分子量為479. 7 479. 8，熔點為294 298°C，粘度為13. (Tl. 3. 2mm S密度為I. 60 I. 70g
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的人乳腺癌細胞抑制劑，其特征在于所述人乳腺癌細胞抑制劑為無色塊狀晶體。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的人乳腺癌細胞抑制劑，其特征在于所述人乳腺癌細胞抑制劑的晶體結(jié)構(gòu)屬于單斜晶系PZ1Ai空間群，其晶胞參數(shù)為a為7. 4(Γ7. 50 A, b為12. 20 12. 30 A, c 為 21. 50 21· 60 .4, α 為 90°，β 為 95 96。，Y 為 90°。
5.一種制備權(quán)利要求I至4任一所述的人乳腺癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于它的制備方法包括如下步驟 Cl)將原料Zn(NO3)2 · 6Η20、2，2’-雙苯并咪唑、5-羥基間苯二甲酸按照摩爾比為2 3:1:廣2的配比稱量好； (2)將稱量好的原料投入容器中，加入水，再用三乙胺將溶液的pH值調(diào)至8.(T9. 0，然后攪拌均勻形成原料液；水與原料總體積的體積比為1(Γ20:1 ; (3)將攪拌均勻的原料液轉(zhuǎn)入反應釜中，封蓋，升溫至10(Γ110 后進行保溫反應45 56h ； (4)反應完成之后，采用梯度降溫法將其降至室溫，得到無色塊狀晶體的配合物，即人乳腺癌細胞抑制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述梯度降溫法為先降低10°C，保持2(T30min ;然后再降低10°C，保持2(T30min ;依此循環(huán)降至室溫。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中的攪拌時間為5 20min，攪拌速度為20(T600r/min。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的人乳腺癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述2，2’-雙苯并咪唑的制備方法為先按草酸銨與鄰苯二胺摩爾比為1:2，分別稱取草酸銨與鄰苯二胺作為反應物，加入丙三醇作為溶劑，充分混合均勻后，放入微波快速反應系統(tǒng)內(nèi)，在功率為20(T250w，溫度為20(T250°C下反應l(Tl5min ;然后在功率為30(T350w，溫度為16(T165°C下反應l(Tl5min，反應完畢后，得到黃色沉淀，冷卻至室溫，抽濾，用蒸餾水洗滌兩至三次，得到粗產(chǎn)品，將粗產(chǎn)品用乙二醇重結(jié)晶，抽濾，再放在干燥箱中用8(T90°C，烘l 2h，得到黃色粉狀化合物即為2，2’ -雙苯并咪唑。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述的人乳腺癌細胞抑制劑，其特征在于它在制備抗人乳腺癌藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種人乳腺癌細胞抑制劑及制備方法，其將Zn(NO3)2·6H2O、2,2'-雙苯并咪唑(Bibim)、5-羥基間苯二甲酸(OH-H2Bdc)按照摩爾比為2~3:1:1~2的配比稱量好；然后加水放入容器中，用三乙胺將溶液的PH值調(diào)至8.0~9.0，攪拌均勻；然后將攪拌后的原料液放入反應釜中，封蓋，升溫至100~110℃后進行保溫反應45~56h；再采用梯度降溫法將其降至室溫，得到無色塊狀晶體配合物[Zn(OH-H2Bdc)(Bibim)]n，即得到人乳腺癌細胞抑制劑。本發(fā)明的人乳腺癌細胞抑制劑具有穩(wěn)定性好，抑制能力強的特點，為抗人乳腺癌藥物的研發(fā)提供了指導。
文檔編號A61P35/00GK102973573SQ20121049353
公開日2013年3月20日 申請日期2012年11月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月28日
發(fā)明者楊燕, 羅旭健, 顏六廷 申請人:玉林師范學院