專利名稱：假馬齒莧總皂苷在制備抗腦缺血藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥提取物，具體涉及中藥提取物的應用，尤其涉及從假馬齒莧(Bacopa Monnieri (L. ) Wettst)中提取分離得到的假馬齒覓總阜苷在制備防治抗腦缺血藥物中的應用。
背景技術(shù)：
假馬齒覓系玄參科植物假馬齒覓(Bacopa Monnieri (L. )Wettst)的全草，中醫(yī)理論描述了假馬齒莧具有清熱涼血，解毒消腫的功效，用于治療痢疾、目赤腫痛、丹毒、痔瘡腫痛、象皮腫等癥狀。印度阿育吠陀醫(yī)藥體系(Ayurvedic system of medicine)認為假馬齒覓能增強智力和改善記憶，具有延緩衰老、預防癡呆，鎮(zhèn)靜、催眠，抗老年癡呆之功效。假馬齒莧提取物制成的制劑已在印度上市，作為治療記憶損傷和抗老年癡呆的輔助藥物。但至今，假馬齒莧中尚未開發(fā)出任何形式的藥物。本發(fā)明人前期通過神經(jīng)保護活性指導下的化學成分系統(tǒng)分離方法對假馬齒莧藥材進行了系統(tǒng)的活性成分研究，從假馬齒莧提取物中純化得到一個神經(jīng)保護活性非常強的三職類化合物Bacopaside I,如下結(jié)構(gòu)式表示
權(quán)利要求
1.假馬齒莧總皂苷在制備防治腦缺血藥物中的應用，其特征在于，所述假馬齒莧總皂苷含有下列達瑪烷型三萜皂苷化合物 Bacopaside I， Bacoside A3， Bacopaside II， Bacopasaponin C isomer 及Bacopasaponin C
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述假馬齒莧總皂苷通過下列制備方法得到，包括以下步驟 (1)取假馬齒莧藥材重量12倍量的40-70%乙醇浸泡60min，煎煮120min，重復三次，合并提取液，過濾去沉淀； (2)上清液通過HP-20大孔樹脂，以10倍柱體積量去離子水洗去水溶性雜質(zhì)，再先后以5倍柱體積量40%乙醇、5倍柱體積量75%乙醇洗脫，收集75%乙醇洗脫液備用； (3)取75%乙醇洗脫液，低溫蒸去乙醇至無醇味，濃縮至干，80°C減壓干燥24h至恒重，得假馬齒莧總皂苷固體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述防治腦缺血藥物為由假馬齒莧總皂苷作為活性成分與藥用輔料按照常規(guī)方法制成的藥物組合物。
4.Bacopaside I在制備防治腦缺血藥物中的應用。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于，所述BacopasideI通過下列制備方法得至IJ，包括以下步驟 (1)藥材處理假馬齒莧粉碎成粉末，以甲醇-水體積比9:1溶解，過濾，濾液通過上90%甲醇平衡的三菱化學手性柱，再經(jīng)90%甲醇洗脫，蒸干得浸膏； (2)提取脫色后浸膏與硅膠等比拌樣后進行中壓制備，中壓條件為壓力25bar、流速6ml/min、水相70%_10%、甲醇30%_90%、總時間6. 5h，其中0. 5h為平衡柱子時間；收集到的提取物通過板層析，展開劑為乙酸乙酯甲醇水=20:3. 4:2. 7,與Bacopaside I標準品對照找到所需的點，收集所需提取物蒸干； (3)純化氯仿與甲醇等體積混合溶劑溶解(2)得到的提取物，通過LH-20凝膠柱，以氯仿與甲醇等體積混合溶劑沖洗，得到純化的Bacopaside I。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征在于，所述防治腦缺血藥物為由BacopasideI作為活性成分與藥用輔料按照常規(guī)方法制成的藥物組合物。
全文摘要
本發(fā)明提供了假馬齒莧總皂苷在制備防治腦缺血藥物中的應用。本發(fā)明所述假馬齒莧總皂苷主要含有下列達瑪烷型三萜皂苷化合物Bacopaside I，Bacoside A3，Bacopaside II，Bacopasaponin Cisomer及Bacopasaponin C。本發(fā)明還提供了Bacopaside I在制備防治腦缺血藥物中的應用。本發(fā)明實驗研究證明，假馬齒莧總皂苷和Bacopaside I均可明顯改善大鼠腦缺血再灌注損傷引起的行為癥狀、縮小腦梗塞體積、降低腦缺血大鼠腦水腫。因此，可用于制備防治腦缺血藥物。本發(fā)明所述防治腦缺血藥物為由假馬齒莧總皂苷或Bacopaside I作為活性成分與藥用輔料按照常規(guī)方法制成的藥物組合物。本發(fā)明進一步拓展了Bacopaside I及假馬齒莧總皂苷的用途，為防治腦缺血提供了一種新的藥物，有較大的臨床應用價值。
文檔編號A61P9/10GK103055007SQ201210462248
公開日2013年4月24日 申請日期2012年11月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月16日
發(fā)明者張衛(wèi)東, 單磊, 劉芳, 劉曉軍, 李元元, 蘇娟, 沈云亨 申請人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學