專利名稱:具有血小板生成素受體激動作用的化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及具有血小板生成素受體激動作用的化合物。
背景技術(shù):
血小板生成素是一種由332個氨基酸組成的多肽細胞因子,它通過受體刺激巨核細胞的分化和增殖來激活血小板的產(chǎn)生,因而預期可作為伴有血小板數(shù)目異常的血液病(例如血小板減少癥等疾病)的藥物。編碼血小板生成素受體的DNA序列在非專利I中已 有記載。對血小板生成素受體具有親和性的低分子量肽在專利I和專利2中也是已知的,但這些肽衍生物通常不適合口服給藥。專利3和專利4中公布了對血小板生成素受體具有親和性的低分子量化合物,專利5中記載了 I-偶氮萘衍生物,專利6、專利7、專利8、專利9和專利I 0中描述了 N- (4-苯基-1,3-噻唑-2-基)甲酰胺衍生物。專利I JP98/72492專利2 W096/40750專利3 JP99/1477專利4 JP99/152276專利5 W000/35446專利6 :W001/07423專利7 :W001/53267專利8 :W002/059 099專利9 :W002/0591 00專利I 0 JP98/287634非專利I Proc. Natl. Acad. Sci.,89,5640-5644 (1992)
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是制備具有血小板生成素受體激動作用的藥物組合物和提供可口服給藥的血小板生成調(diào)節(jié)劑。在上述情況下,本發(fā)明的發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)以下化合物具有強烈的血小板生成素受體激動作用。本發(fā)明涉及I)通式(I)表示的化合物,其藥學上可接受的鹽或溶劑化物
權(quán)利要求
1.選自以下的化合物
2.一種藥物組合物,它包含權(quán)利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。
3.權(quán)利要求I的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于調(diào)節(jié)血小板生成的藥物組合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有血小板生成素受體激動作用的化合物。通式(I)表示的化合物、該化合物的前藥、兩者的可藥用鹽、或它們的溶劑化物(I)其中R1為氫,鹵素等;R2、R3和R4各自獨立地為氫,鹵素,可以在一個或多個位置上被C1-12烷氧基等基團取代的C1-15烷基等;R5為氫等;R6和R7各自為鹵素等;R8為C1-3烷基等;并且R9為氫等。
文檔編號A61K31/429GK102796058SQ201210256838
公開日2012年11月28日 申請日期2004年8月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年8月12日
發(fā)明者高山正己, 吉田裕 申請人:鹽野義制藥株式會社