專利名稱：雷公藤甲素衍生物、其制法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及15種新的雷公藤甲素衍生物、其制備方法及其抗炎免疫抑制活性的研究。
背景技術(shù)：
雷公藤甲素(triptolide)是傳統(tǒng)中草藥雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf)的主要活性成分之一，是一種具有一個(gè)α，不飽和五元內(nèi)酯環(huán)片段和三個(gè)三元環(huán)氧基團(tuán)的構(gòu)型獨(dú)特的松香烷型二萜化合物，具有明顯的抗炎、免疫抑制、抗腫瘤及抗雄性生育 等生物活性。
權(quán)利要求
1.如下結(jié)構(gòu)所示的雷公藤甲素衍生物，
2.權(quán)利要求I的雷公藤甲素衍生物在制備抗炎、免疫抑制藥物中的應(yīng)用。
3.權(quán)利要求I的雷公藤甲素衍生物在制備治療風(fēng)濕性疾病，自身免疫性疾病的藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求I的雷公藤甲素衍生物在制備抑制NO產(chǎn)生的藥物中的應(yīng)用。
5.一種藥物組合物，其特征在于，含有選自權(quán)利要求I的至少一個(gè)化合物和藥學(xué)上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了15種新的雷公藤甲素衍生物，含有它們的藥物組合物，及其作為藥物，抑制巨噬細(xì)胞產(chǎn)生NO，尤其是抗炎、免疫抑制的用途。該類化合物是以雷公藤甲素為原料，其14位羥基與苯甲酸、桂皮酸、苯磺酸類似物等芳香基團(tuán)通過?；纬甚ヮ愌苌?。活性評(píng)價(jià)顯示它們對(duì)巨噬細(xì)胞產(chǎn)生炎癥因子NO具有顯著的抑制活。
文檔編號(hào)A61K31/585GK102786576SQ20121024971
公開日2012年11月21日 申請(qǐng)日期2012年7月18日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月18日
發(fā)明者侯琦, 張東明, 李創(chuàng)軍, 王超, 白金葉, 袁紹鵬, 魏佰興 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所