專利名稱：宮炎平軟膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥物制劑領域，特別涉及宮炎平軟膠囊及其制備方法。
背景技術：
盆腔炎(Pelvic inflammatory diseade, PID)指女性上生殖道及其周圍組織的炎癥，主要包括子宮內(nèi)膜炎(endometritis)、輸卵管炎(salpingitis)、輸卵管卵巢膿腫(tubo-ovarian abscess, T0A)、盆腔腹膜炎(peritonitis)。炎癥可局限于一個部位，也可同時累及幾個部位，最常見的是輸卵管炎、輸卵管卵巢炎。盆腔炎多發(fā)生在性活躍期、有月經(jīng)的婦女，初潮前、絕經(jīng)后或未婚者很少發(fā)生盆腔炎，若發(fā)生盆腔炎也往往是鄰近器官炎癥的擴散。按其發(fā)病過程、臨床表現(xiàn)可分為急性與慢性兩種。急性盆腔炎是指女性內(nèi)生殖器及其周圍結締組織、盆腔腹膜發(fā)生的急性炎癥，可局限于一個部位，也可幾個部位同時發(fā)病。常見致病菌為葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、厭氧菌及性傳播病原體，如淋菌、支原體、衣原體等。經(jīng)淋巴、血行或直接蔓延至盆腔而引起。常見急性子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管炎、輸卵管積膿、輸卵管卵巢膿腫、盆腔結締組織炎、盆腔腹膜炎，嚴重者可引起敗血癥及膿毒血癥。如不及時控制，可出現(xiàn)感染性休克甚至死亡。慢性盆腔炎是指女性內(nèi)生殖器及其周圍結締組織、盆腔腹膜的慢性炎癥。其主要臨床表現(xiàn)為月經(jīng)紊亂、白帶增多、腰腹疼痛及不孕等，如已形成慢性附件炎，則可觸及腫塊。目前治療急、慢性盆腔炎的藥物多為宮炎平片劑。由于片劑易吸濕、易被氧化，穩(wěn)定性不高，藥效較差。軟膠囊劑系指將一定量的藥物、藥材提取物加適宜的輔料，密封與球形、橢圓形或其他形狀的軟質(zhì)囊材中制成的劑型。由于其生物利用度高、密封安全、含量精確、外形美觀等特點，已廣泛用于制藥、食品、化妝品、家庭用品及化工等行業(yè)。但是軟膠囊劑存在崩解遲緩、對包裝容器的吸附、較長時間貯存囊殼易老化變硬。因此，提供一種宮炎平軟膠囊及其制備方法具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明提供一種宮炎平軟膠囊及其制備方法。該軟膠囊由藥物組合物、囊殼和稀釋劑制成，藥物組合物、囊殼和稀釋劑的質(zhì)量比為1:0. 28:1. 5。本發(fā)明還提供了宮炎平軟膠囊的制備方法，制得的軟膠囊能夠快速崩解，對包裝容器不吸附，較長時間貯存囊殼不老化變硬，對盆腔炎的治療效果顯著。為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術方案
本發(fā)明提供了一種宮炎平軟膠囊，其由藥物組合物、囊殼和稀釋劑制成，藥物組合物、囊殼和稀釋劑的質(zhì)量比為1:0. 28:1.5 ;該藥物組合物由如下重量份原料制成地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份；
囊殼由甘油、明膠、水、PEG400按照質(zhì)量比為4:10:9:2的比例制成。作為優(yōu)選，藥物組合物的得膏率為24%。作為優(yōu)選，稀釋劑為PEG400。作為優(yōu)選，藥物組合物由如下方法制備取地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，55 60°C濃縮至相對密度為I. 25，加乙醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收乙醇，于55 65°C、-0. 08mPa的條件下加壓濃縮，即得。本發(fā)明還提供了一種宮炎平軟膠囊的制備方法，包括如下步驟 步驟I :取地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，55 60°C濃縮至相對密度為I. 25，加乙醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收乙醇，于55 65°C、-0. 08mPa的條件下加壓濃縮，制得藥物組合物；步驟2 :取甘油4份、明膠10份、水9份、PEG400 2份混合，制得囊殼；步驟3 :取所述藥物組合物與I. 5倍量的稀釋劑混合，于43 45°C與所述囊殼壓合、干燥即得。以甘油:明膠:水(0.4 :1 0.9)的比例制備的囊殼效果較好，可塑性高，彈性好；試裝后發(fā)現(xiàn)囊皮容易失水變硬變脆，延長崩解時間，穩(wěn)定性不好。在囊液中加入8%的PEG400，則不會出現(xiàn)失水變硬現(xiàn)象，故本發(fā)明提供的宮炎平軟膠囊確定囊殼處方為甘油明膠水(0. 4:1:0. 9)，并加入 8% 的 PEG400。藥物稀釋劑的選擇應能夠保證樣品含量的準確性和制劑的穩(wěn)定性。常用的稀釋劑有PEG400及植物油，植物油作為分散介質(zhì)適于疏水性藥物，面對于親水性的藥物則容易沉降析出，且選擇不當亦會影響樣品的穩(wěn)定性用PEG400為稀釋劑則適合大多數(shù)類成分。作為優(yōu)選，稀釋劑為PEG400。稀釋劑的用量直接影響到軟膠囊的裝量及裝量差異。稀釋劑比例過低，則藥物的流動性不好，裝量差異比較大。稀釋劑比例過大，藥物用量增大，服藥不方便。當藥物組合物和稀釋劑的比例為I: I. 5時，流動性可以滿足軟膠囊壓制法的要求，因此，作為優(yōu)選，藥物組合物和稀釋劑的比例為I: I. 5作為優(yōu)選，步驟3中混合時間為lOmin。作為優(yōu)選，步驟3中混合溫度為4 50°C。軟膠囊的內(nèi)容物要充分的混合均勻，否則在壓制或放置過程中容易分層，影響藥物裝置的精確性。一般的混合設備采用膠體磨或乳勻機。作為優(yōu)選，步驟3中混合具體為用膠體磨研磨，膠體磨磨盤間距5 u m，研磨時控制溫度在50°C以下。本發(fā)明還提供了上述制備方法制得的宮炎平軟膠囊。本發(fā)明提供一種宮炎平軟膠囊及其制備方法。該軟膠囊由藥物組合物、囊殼和稀釋劑制成，藥物組合物、囊殼和稀釋劑的質(zhì)量比為1:0. 28:1. 5。本發(fā)明還提供了宮炎平軟膠囊的制備方法，制得的軟膠囊能夠快速崩解，對包裝容器不吸附，較長時間貯存囊殼不老化變硬。應用明膠制囊殼，可完全氣密封入，膠囊強度和膜遮斷性高，內(nèi)容物可長期保持穩(wěn)定，能夠防止被空氣中的氧所氧化，還能夠減少吸濕；將藥物混懸、乳化在稀釋劑中，使其均勻一致，裝量差異較小，每粒膠囊的含藥量均一，服用量準確；密封性好，遮蓋藥物的不良氣味；服用方便，囊殼的味、色、香、透明度、光澤性均可自由選擇，外觀光澤好。本發(fā)明提供的宮炎平軟膠囊對慢性盆腔炎的治療顯效率為68. 33%，有效率為
96.67% ;本發(fā)明提供的宮炎平軟膠囊對急性盆腔炎的治療顯效率為76. 25%，有效率為
97.5% ;綜合上述藥效試驗，本發(fā)明提供的宮炎平軟膠囊可用于盆腔炎的治療，療效穩(wěn)定，無毒副作用，適合于長期服用，因此是一種理想的治療慢性盆腔炎的藥物。
具體實施例方式本發(fā)明公開了一種宮炎平軟膠囊及其制備方法，本領域技術人員可以借鑒本文內(nèi) 容，適當改進工藝參數(shù)實現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動對本領域技術人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的方法及應用已經(jīng)通過較佳實施例進行了描述，相關人員明顯能在不脫離本發(fā)明內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)對本文所述的方法和應用進行改動或適當變更與組合，來實現(xiàn)和應用本發(fā)明技術。本發(fā)明提供的一種宮炎平軟膠囊及其制備方法中所用原料藥及藥學上可接受的輔料均可由市場購得。下面結合實施例，進一步闡述本發(fā)明實施例I準確稱取地穩(wěn)450g、兩面針170g、當歸140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，55°C濃縮至相對密度為I. 25，加乙醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收乙醇，于65°C、-0. 08mPa的條件下加壓濃縮，制得藥物組合物240g。準確稱取甘油40g、明膠IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊殼0. 28g。取藥物組合物240g與I. 5倍量的稀釋劑PEG400混合，于45°C與67. 2g囊殼壓合、干燥，得到宮炎平軟膠囊600g，分裝1000粒，每粒0. 6g。實施例2準確稱取地穩(wěn)450g、兩面針170g、當歸140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次,每次2h，過濾合并濾液后，60°C濃縮至相對密度為I. 25，加乙醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收乙醇，于55°C、-0. 08mPa的條件下加壓濃縮，制得藥物組合物240g。準確稱取甘油40g、明膠IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊殼0. 28g。取藥物組合物240g與I. 5倍量的稀釋劑PEG400混合，于43°C與67. 2g囊殼壓合、干燥，得到宮炎平軟膠囊600g，分裝1000粒，每粒0. 6g。實施例3準確稱取地穩(wěn)450g、兩面針170g、當歸140g、五指毛桃100g、穿破石140g。分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，58°C濃縮至相對密度為I. 25，加乙醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收乙醇，于60°C、-0. OSmPa的條件下加壓濃縮，制得藥物組合物240g。準確稱取甘油40g、明膠IOOgdjC 90g、PEG400 20g混合，制得囊殼0. 28g。
取藥物組合物240g與I. 5倍量的稀釋劑PEG400混合，于44°C與67. 2g囊殼壓合、干燥，得到宮炎平軟膠囊600g，分裝1000粒，每粒0. 6g。實施例4對比例準確稱取地穩(wěn)450g、兩面針170g、當歸140g、五指毛桃100g、穿破石140g。加水煎煮二次，每次2小時，濾過，合并濾液，濃縮至相對密度為1.25 (55-60° C)，加乙醇至含醇量達50%,靜置24小時,濾過,濾液回收乙醇,濃縮至稠膏狀,干燥,粉碎成細粉,加適量輔料，混勻，制粒，壓制成1000片，包糖衣，即得。崩解時限、與容器的粘附、長時間保存后囊殼是否變硬變脆比較結果見表I。表I比較結果
權利要求
1.一種宮炎平軟膠囊，其特征在于，其由藥物組合物、囊殼和稀釋劑制成，所述藥物組合物、所述囊殼和所述稀釋劑的質(zhì)量比為1:0. 28:1. 5 ； 所述藥物組合物由如下重量份原料制成地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份； 所述囊殼由甘油、明膠、水、PEG400按照質(zhì)量比為4:10:9:2的比例制成。
2.根據(jù)權利要求I所述的宮炎平軟膠囊，其特征在于，所述稀釋劑為PEG400。
3.根據(jù)權利要求I所述的宮炎平軟膠囊，其特征在于，所述藥物組合物由如下方法制備 取地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，55 60°C濃縮至相對密度為I. 25，加こ醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收こ醇，于55 65°C、-O. 08mPa的條件下加壓濃縮，即得。
4.一種宮炎平軟膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 步驟I :取地稔450份、兩面針170份、當歸140份、五指毛桃100份、穿破石140份，分別加12倍質(zhì)量的水煎煮二次，每次2h，過濾合并濾液后，55 60°C濃縮至相對密度為I. 25，加こ醇至含醇量達50%，4°C靜置24h，過濾回收こ醇，于55 65°C、_0. 08mPa的條件下加壓濃縮，制得藥物組合物； 步驟2 :取甘油4份、明膠10份、水9份、PEG4002份混合，制得囊殼； 步驟3 :取所述藥物組合物與I. 5倍量的稀釋劑混合，于43 45°C與所述囊殼壓合、干燥即得。
5.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述稀釋劑為PEG400。
6.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟3中所述混合時間為lOmin。
7.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征在干，步驟3中所述混合溫度為4 50°C。
8.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟3中所述混合具體為用膠體磨研磨。
9.根據(jù)權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟3中所述混合用膠體磨的磨盤間距為5 μ m。
10.根據(jù)權利要求4至9任一項所述的制備方法制得的宮炎平軟膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領域，特別涉及宮炎平軟膠囊及其制備方法。該軟膠囊由藥物組合物、囊殼和稀釋劑制成，藥物組合物、囊殼和稀釋劑的質(zhì)量比為1:0.28:1.5。本發(fā)明還提供了宮炎平軟膠囊的制備方法，制得的軟膠囊能夠快速崩解，對包裝容器不吸附，較長時間貯存囊殼不老化變硬，對盆腔炎的治療效果顯著。
文檔編號A61K9/48GK102657733SQ201210152199
公開日2012年9月12日 申請日期2012年5月16日 優(yōu)先權日2012年5月16日
發(fā)明者宋愛群, 宋玉華, 滕利榮 申請人:通化盛和藥業(yè)股份有限公司