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用于治療關(guān)節(jié)痛的皮質(zhì)類固醇的制作方法與工藝

文檔序號(hào):12891080閱讀:來源:國(guó)知局
用于治療關(guān)節(jié)痛的皮質(zhì)類固醇的制作方法與工藝

技術(shù)特征:
1.注射制劑,其包含(a)包含曲安奈德(TCA)或其藥學(xué)上可接受的鹽和聚(乳酸-共聚-羥基乙酸)共聚物(PLGA)基質(zhì)的控釋或緩釋微粒,其中TCA占微粒的22%~28%,且其中PLGA具有以下特征:(i)分子量為40~70kDa;和(ii)丙交酯:乙交酯摩爾比為80:20~60:40。2.權(quán)利要求1的注射制劑,其中共聚物是可生物降解的。3.權(quán)利要求1的注射制劑,其中微粒的平均直徑為10μm~100μm。4.權(quán)利要求1的注射制劑,其中PLGA的乳酸:羥基乙酸摩爾比為75:25。5.權(quán)利要求1的注射制劑,其中微粒進(jìn)一步包含聚乙二醇(PEG)部分,其中PEG部分占微粒的25%~0%重量百分?jǐn)?shù)。6.權(quán)利要求1的注射制劑,其中TCA在施用至關(guān)節(jié)后釋放至少14天~90天。7.權(quán)利要求1的注射制劑,其中所述PLGA具有的固有粘度在0.3至0.5dL/g的范圍。8.權(quán)利要求1的注射制劑在用于制備治療患者疼痛或炎癥的藥物中的用途。9.權(quán)利要求1的注射制劑在用于制備治療患者疼痛或炎癥的藥物中的用途,其中所述注射制劑在施用至關(guān)節(jié)后以不會(huì)不利地抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的速率釋放皮質(zhì)類固醇至少14天。10.權(quán)利要求1的注射制劑在用于制備減緩、阻止或逆轉(zhuǎn)患者與慢性炎性疾病關(guān)聯(lián)的進(jìn)行性結(jié)構(gòu)性組織損傷的藥物中的用途。11.權(quán)利要求1的注射制劑在用于制備減緩、阻止或逆轉(zhuǎn)患者與慢性炎性疾病關(guān)聯(lián)的進(jìn)行性結(jié)構(gòu)性組織損傷的藥物中的用途,其中所述注射制劑以不會(huì)不利地抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的速率釋放皮質(zhì)類固醇至少14天。12.權(quán)利要求8-11中任一項(xiàng)的注射制劑的用途,其中所述注射制劑以一次或多次注射的方式給藥。13.權(quán)利要求8-11中任一項(xiàng)的注射制劑的用途,其中患者患有骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎或滑膜炎。14.權(quán)利要求1的注射制劑的制造方法,其中微粒利用溶劑蒸發(fā)方法制造,在所述溶劑蒸發(fā)方法中,將曲安奈德(TCA)分散在乳酸-羥基乙酸共聚物有機(jī)溶液中,并處理混合物以從混合物中移除溶劑,由此產(chǎn)生微粒。15.權(quán)利要求14的制造方法,其中溶劑蒸發(fā)方法使用噴霧干燥或流化床裝置以移除溶劑和產(chǎn)生微粒。16.權(quán)利要求14的制造方法,其中溶劑蒸發(fā)方法使用轉(zhuǎn)盤。
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