專利名稱：一種長效硫酸頭孢喹諾注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射液及其制備方法，尤其涉及一種長效硫酸頭孢喹諾注射液及 其制備方法。
背景技術(shù)：
硫酸頭孢喹咪(硫酸頭孢喹肟或硫酸頭孢喹諾)(Cefquinome sulfate)是動物專 用的第四代頭孢類抗生素，其抗菌活性極強(qiáng)、藥代動力學(xué)特征優(yōu)良、毒副作用小、殘留低。對 革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均具有超廣譜強(qiáng)效抗菌作用。主要用于牛、豬、家禽和其他動 物的細(xì)菌性感染，如溶血性馬氏桿菌、多殺性馬氏桿菌、沙門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌、金黃 色葡萄球菌、棒狀桿菌、睡眠嗜血菌屬、粘質(zhì)沙雷氏菌屬、化膿放線菌、克雷伯氏菌、變形菌 屬、檸檬酸桿菌屬、梭菌屬、大葉性肺炎放線菌屬、豬丹毒桿菌等。頭孢喹諾肌內(nèi)和皮下注 射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時(shí)間長，消除緩慢，半衰期長。 一般情況下，一天一針。為了減少注射引起的應(yīng)激反應(yīng)，人們希望在減少注射次數(shù)的情況 下，達(dá)到同樣的效果，即配制一種可以使藥物代謝時(shí)間延長并且制劑穩(wěn)定的硫酸頭孢喹諾 注射液。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種長效硫酸頭孢喹諾注射液。本發(fā)明的另一目的在于提供一種長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法。本發(fā)明所制備的長效硫酸頭孢喹諾混懸注射液可以延長硫酸頭孢喹諾在畜體內(nèi) 的代謝時(shí)間，減少注射次數(shù)，減少應(yīng)激反應(yīng)。本發(fā)明的目的可以通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)
一種長效硫酸頭孢喹諾注射液，該長效硫酸頭孢喹諾注射液中包含以下組分硫酸頭 孢喹諾、卵磷脂、司盤(失水山梨醇脂肪酸酯)、維生素E和維生素A，在該注射液中各組分的 含量(單位g/L，即每升注射液中所含的各組分的克數(shù))為硫酸頭孢喹諾25-70、卵磷脂 2 15、司盤2 15、維生素E 0. 1 1、維生素A 0. 1 0. 5，溶劑為注射用大豆油。上述的長效硫酸頭孢喹諾注射液，該注射液中各組分的含量(g/L)優(yōu)選為硫酸 頭孢喹諾35 60、卵磷脂5 10、司盤5 10、維生素E 0. 2 0. 6、維生素AO. 1 0. 3 ，溶劑為注射用大豆油。上述的長效硫酸頭孢喹諾注射液，其所述的司盤優(yōu)選為司盤-80。一種長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，該制備方法中各組分的含量(g/L)為 硫酸頭孢喹諾25-70、卵磷脂2 15、司盤2 15、維生素E 0.1 1、維生素A 0.1 0.5， 溶劑為注射用大豆油。上述制備方法中各組分的含量(g/L)優(yōu)選為硫酸頭孢喹諾35 60、卵磷脂5 10、司盤5 10、維生素E 0. 2 0.6、維生素AO. 1 0.3，溶劑為注射用 大豆油。長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，所述的司盤優(yōu)選為司盤-80。
上述長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，該制備方法步驟為將各組分按如下用 量(g/L):卵磷脂2 15、司盤2 15、維生素E 0. 1 1、維生素A 0. 1 0. 5溶解在注射 用大豆油中，攪拌并加入硫酸頭孢喹諾25-70，余量用注射用大豆油補(bǔ)足并混合均勻，再經(jīng) 膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到4 10 y m，灌封、包裝。本發(fā)明的有益效果
操作簡單，藥物代謝時(shí)間長，在一次注射或減少注射次數(shù)的情況下，能夠達(dá)到以往多次 間隔注射次數(shù)多時(shí)的同樣效果，并減少了應(yīng)激反應(yīng)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1
將卵磷脂2g、司盤-80 2g、維生素E 0. lg和維生素A 0. 25g加入500ml注射用大豆油 中溶解后，攪拌下加入硫酸頭孢喹諾25克，再加入注射用大豆油補(bǔ)足至1000ml，混合均勻 后，再經(jīng)膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到4 y m，灌封、包裝。實(shí)施例2
將卵磷脂8g、司盤-80 8g、維生素E 0.5g和維生素AO. lg加入500ml注射用大豆油中 溶解后，攪拌下加入硫酸頭孢喹諾50g，再加入注射用大豆油補(bǔ)足至1000ml，混合均勻后， 再經(jīng)膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到8 u m，灌封、包裝。實(shí)施例3
將卵磷脂15g、司盤-80 15g、維生素E lg和維生素AO. lg加入500ml注射用大豆油中 溶解后，攪拌下加入硫酸頭孢喹諾70g，再加入注射用大豆油補(bǔ)足至1000ml，混合均勻后， 再經(jīng)膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到lOiim，灌封、包裝。實(shí)施例4
將卵磷脂5g、司盤-80 10g、維生素E 0. 2g和維生素A 0. 3g加入500ml注射用大豆 油中溶解后，攪拌下加入硫酸頭孢喹諾35g，再加入注射用大豆油補(bǔ)足至1000ml，混合均勻 后，再經(jīng)膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到8 u m，灌封、包裝。實(shí)施例5
將卵磷脂10g、司盤-80 5g、維生素E 0.6g和維生素A 0. 5g加入500ml注射用大豆 油中溶解后，攪拌下加入硫酸頭孢喹諾60g，再加入注射用大豆油補(bǔ)足至1000ml，混合均勻 后，再經(jīng)膠體磨研磨至細(xì)度達(dá)到8 u m，灌封、包裝。實(shí)施例6藥物代謝的測定情況
將12頭大約克夏豬平分成兩組，第一組肌肉注射本產(chǎn)品，第二組按現(xiàn)有技術(shù)中的常 規(guī)方法肌肉注射硫酸頭孢喹諾，皆按每Kg體重3mg硫酸頭孢喹諾計(jì)量注射。按0. 25、 0. 50,0. 75,1. 00,2. 00,3. 00,5. 00,9. 00,12. 00,24. 00,36. 00,48. 00,60. 00,72. 00,96. 00、 108. 00小時(shí)一次從前腔靜脈采血10ml，經(jīng)HPLC分析血樣的血藥濃度及MCPKP軟件擬合處 理，得出了相關(guān)動力學(xué)參數(shù)。表1血樣檢測結(jié)果
檢測項(xiàng)目第一組第二組峰濃度 Cmax ( u g/ml)18. 92±1. 3214. 17±1. 94峰時(shí)間Tmax (h)0. 6120. 62權(quán)利要求
一種長效硫酸頭孢喹諾注射液，其特征在于該長效硫酸頭孢喹諾注射液中包含以下組分硫酸頭孢喹諾、卵磷脂、司盤、維生素E和維生素A，在該注射液中各組分的含量(g/L)為硫酸頭孢喹諾 25 70、卵磷脂2～15、司盤2～15、維生素E 0.1～1、維生素A 0.1～0.5，溶劑為注射用大豆油。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的長效硫酸頭孢喹諾注射液，其特征在于在該注射液中各組分 的含量(g/L)為硫酸頭孢喹諾35 60、卵磷脂5 10、司盤5 10、維生素E 0.2 0.6、 維生素AO. 1 0.3，溶劑為注射用大豆油。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的長效硫酸頭孢喹諾注射液，其特征在于所述的司盤為司 盤-80。
4.一種長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，其特征在于該制備方法中各組分的含量 (g/L)為硫酸頭孢喹諾25-70、卵磷脂2 15、司盤2 15、維生素E 0.1 1、維生素A 0. 1 0. 5，溶劑為注射用大豆油。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，其特征在于該制備方 法中各組分的含量(g/L)為硫酸頭孢喹諾35 60、卵磷脂5 10、司盤5 10、維生素 E 0.2 0.6、維生素AO. 1 0.3，溶劑為注射用大豆油。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的長效硫酸頭孢喹諾注射液的制備方法，其特征在于所述 的司盤為司盤-80。
全文摘要
一種長效硫酸頭孢喹諾注射液，該注射液中各組分的含量(g/L)為硫酸頭孢喹諾25-70、磷脂2～15、失水山梨醇脂肪酸酯2～15、維生素E0.1～1、維生素A0.1～0.5，溶劑為注射用大豆油。本發(fā)明配制的注射液，藥效代謝時(shí)間長，在一次注射減少注射次數(shù)的情況下，能夠達(dá)到同品種常規(guī)劑型以往多次間隔注射次數(shù)多時(shí)的同樣效果，減少了操作次數(shù)，節(jié)省了人工和時(shí)間，并減少了應(yīng)激反應(yīng)，配制方法操作簡單。
文檔編號A61P31/04GK101978947SQ20101051303
公開日2011年2月23日 申請日期2010年10月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月20日
發(fā)明者劉俐君, 鄧學(xué)兵 申請人:南京日升昌生物技術(shù)有限公司