專利名稱：馬來酸曲美布汀注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，尤其涉及馬來酸曲美布汀注射劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
馬來酸曲美布汀是一種不同于膽堿能藥物和抗多巴胺藥物類型的胃腸節(jié)律調(diào)節(jié)劑，在臨床上用于治療慢性胃炎引起的消化道癥狀(腹部脹滿感、腹部疼痛、惡心、暖氣)和腸易激綜合癥。馬來酸曲美布汀的有關(guān)特征如下1、與其他的消化系統(tǒng)藥物不同，對(duì)于消化道運(yùn)動(dòng)，可因消化道生理狀態(tài)的差異，產(chǎn)生促進(jìn)或抑制的雙向作用，使消化道的異常運(yùn)動(dòng)正?；?、對(duì)胃排空有促進(jìn)作用；3、對(duì)胃炎、消化性潰瘍、腸易激綜合癥等消化道癥狀有緩解作用，特別是慢性胃炎引起的腹痛、惡心、暖氣、腹脹有很好的療效；4、安全性好，馬來酸曲美布汀副作用發(fā)生了較低，偶見皮疹、嗜睡、頭痛、口干、便秘、腹瀉、嘔吐、乏力、眩暈。兒童在6mg/kg劑量下耐受性良好。由于馬來酸曲美布汀的半衰期短，普通的固體制劑需要頻繁給藥，而且血藥濃度波動(dòng)大，給患者帶來諸多不便，而且固體制劑起效慢，首過效應(yīng)明顯，生物利用度低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種起效快、免首過效應(yīng)、生物利用度高的馬來酸曲美布汀注射劑。本發(fā)明的另一目的在于提供一種馬來酸曲美布汀注射劑的制備方法。為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案馬來酸曲美布汀注射劑，包括包括藥物活性成分馬來酸曲美布汀和附加制劑輔料，其中馬來酸曲美布汀的含量為5 20mg/ml，附加制劑輔料為0. 2%的止痛劑、 0. 5% 1. 5%的滲透壓調(diào)節(jié)劑，其余為水。所述的止痛劑為苯甲醇。所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉。本發(fā)明公開了一項(xiàng)所述的馬來酸曲美布汀注射劑的制備方法，將附加制劑輔料和馬來酸曲美布汀溶于水中，定容后，滅菌、灌裝即得。所述的滅菌是將溶液通過0. 45 μ m和0. 22 μ m的過濾器進(jìn)行除菌過濾。所述的滅菌是在121°C條件下滅菌15分鐘或116°C滅菌40分鐘。本發(fā)明所述的馬來酸曲美布汀注射劑，起效快，免首過效應(yīng)，生物利用度高，制備方法簡(jiǎn)單。
具體實(shí)施例方式
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下面通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說明。實(shí)施例1 制備IOOOml馬來酸曲美布汀注射液，采用如下處方馬來酸曲美布汀IOg 苯甲醇IOml氯化鈉9mg注射用水定容至IOOOml制備方法首先將苯甲醇加入到500ml注射用水中，攪拌均勻后加入氯化鈉，攪拌溶解， 再加入馬來酸曲美布汀，攪拌溶解，然后加水定容至1000ml，攪拌混合均勻，再依次通過 0. 45 μ m和0. 22 μ m的過濾器進(jìn)行除菌過濾，過濾后進(jìn)行灌裝即得。本發(fā)明所述的馬來酸曲美布汀注射劑對(duì)慢性胃炎引起的消化道癥狀和腸易激綜合癥具有很好的療效，而且起效快，免首過效應(yīng)，生物利用度高，制備方法簡(jiǎn)單。實(shí)施例2 制備IOOOml馬來酸曲美布汀注射液，采用如下處方馬來酸曲美布汀IOg苯甲醇IOml氯化鈉9mg注射用水定容至IOOOml制備方法首先將苯甲醇加入到500ml注射用水中，攪拌均勻后加入氯化鈉，攪拌溶解，再加入馬來酸曲美布汀，攪拌溶解，然后加水定容至1000ml，攪拌混合均勻，灌裝，于121°C條件下滅菌15分鐘即得。實(shí)施例3 制備IOOOml馬來酸曲美布汀注射液，采用如下處方馬來酸曲美布汀IOg苯甲醇IOml氯化鈉9mg注射用水定容至IOOOml制備方法首先將苯甲醇加入到500ml注射用水中，攪拌均勻后加入氯化鈉，攪拌溶解，再加入馬來酸曲美布汀，攪拌溶解，然后加水定容至1000ml，攪拌混合均勻，灌裝，于116°C滅菌 40分鐘即得。
權(quán)利要求
1.馬來酸曲美布汀注射劑，其特征在于包括藥物活性成分馬來酸曲美布汀和附加制劑輔料，其中馬來酸曲美布汀的含量為5 20mg/ml，附加制劑輔料為0. 2%的止痛劑、 0. 5% 1. 5%的滲透壓調(diào)節(jié)劑，其余為水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸曲美布汀注射劑，其特征在于所述的止痛劑為苯甲
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸曲美布汀注射劑，其特征在于所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1 3任何一項(xiàng)所述的馬來酸曲美布汀注射劑的制備方法，其特征在于將附加制劑輔料和馬來酸曲美布汀溶于水中，定容后，滅菌、灌裝即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的馬來酸曲美布汀注射劑的制備方法，其特征在于所述的滅菌是將溶液通過0. 45 μ m和0. 22 μ m的過濾器進(jìn)行除菌過濾。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的馬來酸曲美布汀注射劑的制備方法，其特征在于所述的滅菌是在121°C條件下滅菌15分鐘或116°C滅菌40分鐘。
全文摘要
本發(fā)明涉及馬來酸曲美布汀注射劑及其制備方法，包括藥物活性成分馬來酸曲美布汀和附加制劑輔料，其中馬來酸曲美布汀的含量為5～20mg/ml，附加制劑輔料為0.1％～2％的止痛劑、0.5％～1.5％的滲透壓調(diào)節(jié)劑，其余為水。本發(fā)明所述的馬來酸曲美布汀注射劑，起效快，免首過效應(yīng)，生物利用度高，制備方法簡(jiǎn)單。
文檔編號(hào)A61K47/10GK102397243SQ201010275788
公開日2012年4月4日 申請(qǐng)日期2010年9月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月8日
發(fā)明者司秉坤, 范敏華 申請(qǐng)人:杭州賽利藥物研究所有限公司, 浙江瑞達(dá)藥業(yè)有限公司, 海南普利制藥有限公司