專利名稱：一種曲克蘆丁粉針劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體來說是一種曲克蘆丁粉針劑。
背景技術(shù)：
曲克蘆丁能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同時(shí)能對(duì)抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷，增加毛細(xì)血管抵抗力，降低毛細(xì)血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水腫。臨床上在治療缺血性腦血管病、中心性視網(wǎng)膜炎、動(dòng)脈硬化、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、閉塞綜合癥、毛細(xì)血管出血及血管通透性增高所致水腫方面獲得了很好的療效，目前曲克蘆丁注射劑型上市的制劑有水針及輸液，然而水針及輸液給貯藏、運(yùn)輸帶來了不便，且曲克蘆丁氯化鈉注射液在《化學(xué)藥品地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)》說明書中的注意事項(xiàng)中明確寫明本品在使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有溶液渾濁，請(qǐng)勿使用。由此看出其制劑的不穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明克服了上述現(xiàn)有技術(shù)不足的缺點(diǎn)，提供了一種便于運(yùn)輸、貯藏且藥性穩(wěn)定的曲克蘆丁粉針劑。
本發(fā)明可以通過以下方式來實(shí)現(xiàn)一種曲克蘆丁粉針劑，其特征在于包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁2～100，賦形劑0～98。
所述的賦形劑為甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝膠中的一種。
該粉針劑為無菌粉末、無菌凍干品中的一種。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比有如下優(yōu)點(diǎn)
本發(fā)明采用了粉針劑的形式，其水分小于4％，從而提高了藥物的穩(wěn)定性，保證了藥物的質(zhì)量，避免了曲克蘆丁氯化鈉注射液溶液容易出現(xiàn)渾濁的現(xiàn)象；同時(shí)由于藥品呈疏松干燥塊狀物，在真空狀態(tài)下貯存的時(shí)間長(zhǎng)，便于貯藏和運(yùn)輸；再者，曲克蘆丁粉針劑具有遇水速溶的特點(diǎn)，為臨床使用提供了極大的方便。
本發(fā)明在含量、無菌、pH等項(xiàng)的檢驗(yàn)中均符合有關(guān)規(guī)定，無毒副作用，可用于肌內(nèi)注射或靜脈滴注，用于治療缺血性腦血管病、中心性視網(wǎng)膜炎、動(dòng)脈硬化、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、閉塞綜合癥、毛細(xì)血管出血及血管通透性增高所致水腫。
具體實(shí)施方式
下面將對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述實(shí)施例1一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為甘露醇。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁 2.44甘露醇97.56該實(shí)施例粉針劑的制備方法如下量取曲克蘆丁原料5g，加入注射用水1.5L，攪拌溶解，加甘露醇200g攪拌溶解，補(bǔ)加注射用水至2L，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過濾脫炭，精濾。濾液按每瓶5ml進(jìn)行分裝，經(jīng)冷凍干燥即得到曲克蘆丁無菌凍干品。
實(shí)施例2一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁100其制備方法同實(shí)施例1。
實(shí)施例3一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為乳糖。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁50乳糖50該實(shí)施例的制備方法如下所示取曲克蘆丁原料150g，加入注射用水3.0L，攪拌溶解，加乳糖150g攪拌溶解，補(bǔ)加注射用水至4L，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過濾脫炭，精濾。濾液在經(jīng)噴霧干燥即得曲克蘆丁無菌粉末。然后按每瓶150mg(以曲克蘆丁計(jì))進(jìn)行無菌分裝，即得曲克蘆丁粉針。
實(shí)施例4一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為葡萄糖。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁33.33葡萄糖 66.67其制備方法與實(shí)施例3相同。
實(shí)施例5一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為山梨醇。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁78.26山梨醇 21.74其制備方法如下所示取曲克蘆丁360g，加入注射用水3L，攪拌溶解，加山梨醇100g攪拌溶解，補(bǔ)加注射用水至4L，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過濾脫炭，精濾。濾液經(jīng)真空干燥即得曲克蘆丁無菌粉末。然后按每瓶360mg(以曲克蘆丁計(jì))進(jìn)行無菌分裝，即得曲克蘆丁粉針。
實(shí)施例6一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為葡萄糖。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁93.5葡萄糖 6.5其制備方法與實(shí)施例5相同。
實(shí)施例7一種曲克蘆丁粉針劑，其藥物包括曲克蘆丁及賦形劑，所述的賦形劑為甘露醇。
該實(shí)施方式的粉針劑包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁2甘露醇 98該實(shí)施例粉針劑的制備方法如下
量取曲克蘆丁原料5g，加入注射用水1.5L，攪拌溶解，加甘露醇245g攪拌溶解，補(bǔ)加注射用水至2L，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過濾脫炭，精濾。濾液按每瓶5ml進(jìn)行分裝，經(jīng)冷凍干燥即得到曲克蘆丁無菌凍干品。
權(quán)利要求
1.一種曲克蘆丁粉針劑，其特征在于包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁2～100，賦形劑0～98。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的曲克蘆丁粉針劑，其特征在于賦形劑為甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝膠中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的曲克蘆丁粉針劑，其特征在于該粉針劑為無菌粉末、無菌凍干粉品中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述曲克蘆丁粉針劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟1)準(zhǔn)確稱量取曲克蘆丁原料；2)加入注射用水，攪拌；3)準(zhǔn)確稱量賦形劑，將賦形劑加入步驟1及步驟2混和的溶液中攪拌溶解，補(bǔ)加注射用水；4)加入針用炭后攪拌；5)過濾脫炭，精濾；6)將濾液進(jìn)行分裝；7)將分裝的濾液冷凍干燥。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述曲克蘆丁粉針劑的制備方法，其特征在于在加入針用炭后攪拌的條件為在室溫條件下。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種曲克蘆丁粉針劑，其特征在于包括以下重量百分比的藥物曲克蘆丁2～100，賦形劑0～98。所述的賦形劑為甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝膠中的一種。該粉針劑為無菌粉末、無菌凍干品中的一種。本發(fā)明用于缺血性腦血管病、中心性視網(wǎng)膜炎、動(dòng)脈硬化、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、閉塞綜合癥、毛細(xì)血管出血及血管通透性增高所致水腫，具有藥性穩(wěn)定，臨床使用時(shí)遇水速溶，更加安全的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/352GK1586467SQ200410050868
公開日2005年3月2日 申請(qǐng)日期2004年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月29日
發(fā)明者劉鐵球 申請(qǐng)人:廣東陽江制藥廠有限公司