專利名稱：維u顛茄鋁分散片及制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及維U顛茄鋁分散片及其制備工藝，國際專利分類號A61K 9/00。
背景技術(shù)：
目前，治療胃痛、胃酸、胃脹效果比較好的藥物維U顛茄鋁，商品名稱是斯達(dá)舒，深受廣大患者的歡迎。但該產(chǎn)品為膠囊劑，膠囊劑存在崩解速度慢的缺點，膠囊的崩解時限一般為10-40分鐘，由于膠囊普遍存在老化嚴(yán)重的現(xiàn)象，貯存一年半以后，膠囊殼崩解的時限一般超過40分鐘，達(dá)峰度時間較長，影響藥效迅速發(fā)揮作用，對藥物的吸收有一定的影響，對患者來說緩解胃痛、胃酸、胃脹的時間比較長；迅速消除胃痛、胃酸、胃脹癥狀的關(guān)鍵是藥物在胃內(nèi)崩解、溶散的時間要短，所以，研究發(fā)明一種維U顛茄鋁分散片劑型的新藥，縮短該藥物崩解的時限，迅速減輕胃病患者的痛苦，意義重大。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是彌補(bǔ)維U顛茄鋁膠囊的不足，提供一種崩解速度快、達(dá)峰度時間短、迅速緩解患者癥狀的維U顛茄鋁分散片及制備工藝。
本發(fā)明維U顛茄鋁分散片是維生素UII、氫氧化鋁與顛茄提取物組成的復(fù)方制劑，其重量份組成是原輔料名稱 用量維生素U II 50氫氧化鋁 140顛茄浸膏 10淀粉 50-100微晶纖維素 15-30
羧甲基淀粉鈉10-25(外加5-10)滑石粉 外加1-3硬脂酸鎂外加2-3制成1000片制備工藝是(1)將原料、輔料分別粉碎，過100目篩；按處方量稱取維生素U II、氫氧化鋁，顛茄浸膏與適量淀粉混合吸收并過篩混合均勻；(2)取處方量的維生素U II、氫氧化鋁與上述顛茄浸膏用等量遞增法充分混合均勻；(3)將混合好的主藥與內(nèi)加輔料用等量遞增法混合均勻；(4)將上述混合物用10％的淀粉漿制成軟材，用18-24目篩網(wǎng)制粒；將濕顆粒在40℃--50℃熱風(fēng)干燥；(5)取處方量的外加輔料過篩混合均勻，加入到干顆粒中，用18-24目篩網(wǎng)整粒，混合均勻、壓片，即得本發(fā)明。
(一)本發(fā)明處方主藥依據(jù)1.維U顛茄鋁分散片是由維生素U II、氫氧化鋁、顛茄提取物組成的復(fù)方制劑，主藥處方依據(jù)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-10001-(HD-0572)-2002維U顛茄鋁膠囊標(biāo)準(zhǔn)之處方，每粒含維生素U II 50mg(經(jīng)查化學(xué)藥品地方標(biāo)準(zhǔn)上升國家標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，維生素U為氯甲基蛋氨酸，維生素U II為碘甲基蛋氨酸)、氫氧化鋁140mg、顛茄浸膏10mg；2.依據(jù)維生素U II、氫氧化鋁、顛茄提取物的藥效(1)維生素U II能夠加速潰瘍面愈合；(2)氫氧化鋁具有制酸保護(hù)粘膜的作用；(3)顛茄浸膏可以抑制平滑肌痙攣；3.維U顛茄鋁分散片每片主藥含量與國家藥品標(biāo)準(zhǔn)維U顛茄鋁膠囊每粒含量相同，即每片維U顛茄鋁分散片含維生素U II 50mg、氫氧化鋁140mg、顛茄浸膏10mg。
(二)本發(fā)明處方輔料依據(jù)處方輔料的篩選是參照國外制劑工藝匯編95.9輯關(guān)于水分散片的制備(專利號WO92/13527)及中國藥學(xué)雜志1992.27卷4期的分散片進(jìn)展(黃勝炎)中介紹的輔料優(yōu)選及工藝研究。最后選定淀粉——崩解劑，微晶纖維素——輔助崩解劑，羧甲基淀粉鈉、高強(qiáng)聚乙烯吡咯烷酮為崩解劑。
(三)工藝研究1.為分散均勻、溶出度好，主料、輔料必須先過100目篩；2.羧甲基淀粉鈉部分外加優(yōu)于全部內(nèi)加。加入時要充分混合均勻，否則會造成分散差異；3.將顛茄提取物加入淀粉中吸收，更有利于它與其它主、輔料的充分混合；4.因維生素U遇熱、光不穩(wěn)定，故顆粒干燥時溫度不宜過高，以不超過50℃熱風(fēng)干燥為度。
輔料在處方中的作用1.淀粉制劑中常用輔料、遇水膨脹，處方中起著填充劑及崩解劑的作用；2.微晶纖維素(Mcc)為崩解劑、干燥粘合劑、助流劑、與淀粉配合可增加片劑崩解速度；3.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)崩解劑，還可選擇交聯(lián)聚氯乙烯吡咯烷酮(PVPP)或低取代羥丙基纖維素(L-HPC)；可選擇前述其中的一種或兩種或全選，本發(fā)明優(yōu)選羧甲基淀粉鈉；4.10％淀粉漿粘合劑；5.滑石粉助流潤滑劑；還可選用微粉硅膠為潤滑劑；可選擇前述其中的一種或全選，本發(fā)明優(yōu)選滑石粉；6.硬脂酸鎂潤滑劑。
本發(fā)明的服法及用量口服，一日3次，一次一片。
本發(fā)明經(jīng)測試達(dá)到國家藥典的質(zhì)量要求。
應(yīng)用本發(fā)明制取的維U顛茄鋁分散片的崩解速度快，有原來膠囊劑的30-60分鐘，縮短為3分鐘以內(nèi)，崩解速度提高10-20倍，同時達(dá)向藥峰濃度時間也相對縮短，使本發(fā)明的新藥起效更快，療效更確切，大大了本發(fā)明新藥的療效。


圖1為本發(fā)明的工藝流程示意圖。
具體實施例方式
實施例1取維生素U II50g、氫氧化鋁140g、顛茄提取物10g(以硫酸阿托品計，不應(yīng)低于0.15mg)、淀粉50g、微晶纖維素30g、羧甲基淀粉鈉25g、滑石粉2g、硬脂酸鎂2g制成1000片；制備工藝是(1)將原料、輔料分別粉碎，過100目篩；按處方量稱取維生素U II、氫氧化鋁，顛茄浸膏與適量淀粉混合吸收并過篩混合均勻；(2)取處方量的維生素U II、氫氧化鋁與上述顛茄浸膏用等量遞增法充分混合均勻；(3)將混合好的主藥與內(nèi)加輔料用等量遞增法混合均勻；(4)將上述混合物用10％的淀粉漿制成軟材，用20目篩網(wǎng)制粒；將濕顆粒在48℃-50℃熱風(fēng)干燥；(5)取處方量的外加輔料過篩混合均勻，加入到干顆粒中，用20目篩網(wǎng)整粒，混合均勻、壓片，即得本發(fā)明。
實施例2取維生素U II 50g、氫氧化鋁140g、顛茄提取物10g(以硫酸阿托品計，不應(yīng)低于0.15mg)、淀粉55g、微晶纖維素25g、羧甲基淀粉鈉15g、外加羧甲基淀粉鈉5g、滑石粉2g、硬脂酸鎂2g制成1000片；
制備工藝同實施例1。
實施例3取維生素U II 50g、氫氧化鋁140g、顛茄提取物10g(以硫酸阿托品計，不應(yīng)低于0.15mg)、淀粉60g、微晶纖維素20g、羧甲基淀粉鈉10g、外加羧甲基淀粉鈉5g、硬脂酸鎂3g制成1000片；制備工藝同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種維U顛茄鋁分散片，其原輔料的重量份組成為維生素UII50、氫氧化鋁140、顛茄浸膏10、淀粉50-95、微晶纖維素15-30、羧甲基淀粉鈉10-25，外加羧甲基淀粉鈉5-10、滑石粉1-3、硬脂酸鎂2-3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所屬的維U顛茄鋁分散片，其原輔料的重量份組成為維生素U II 50、氫氧化鋁140、顛茄浸膏10、淀粉50、微晶纖維素30、羧甲基淀粉鈉25，外加羧甲基淀粉鈉10、滑石粉2、硬脂酸鎂2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的維U顛茄鋁分散片，崩解劑可選擇羧甲基淀粉鈉，或交聯(lián)聚氯乙烯吡咯烷酮，或低取代羥丙基纖維素；可選擇前述其中的一種或兩種或全選，本發(fā)明優(yōu)選羧甲基淀粉鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的維U顛茄鋁分散片，潤滑劑可選擇滑石粉，或硬脂酸鎂，或微粉硅膠；可選擇前述其中的一種或兩種或全選，本發(fā)明優(yōu)選滑石粉、硬脂酸鎂。
5.制備根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的維U顛茄鋁分散片的方法，其特征在于(1)將原料、輔料分別粉碎，過100目篩；按處方量稱取維生素U II、氫氧化鋁，顛茄浸膏與適量淀粉混合吸收并過篩混合均勻；(2)取處方量的維生素U II、氫氧化鋁與上述顛茄浸膏用等量遞增法充分混合均勻；(3)將混合好的主藥與內(nèi)加輔料用等量遞增法混合均勻；(4)將上述混合物用10％的淀粉漿制成軟材，用18-24目篩網(wǎng)制粒；將濕顆粒在40℃--50℃熱風(fēng)干燥；(5)取處方量的外加輔料過篩混合均勻，加入到干顆粒中，用18-24目篩網(wǎng)整粒，混合均勻、壓片，即得本發(fā)明。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于將濕顆粒在49±1℃熱風(fēng)干燥。
全文摘要
維U顛茄鋁分散片及制備工藝，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及對維U顛茄鋁制備工藝的改進(jìn)；是以維生素U II、氫氧化鋁、顛茄浸膏為原料，淀粉為填充劑，內(nèi)加和外加輔料微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂制成分散片，其工藝是取維生素U II、氫氧化鋁，分別粉碎，過篩；輔料過篩備；顛茄浸膏與適量淀粉過篩；與內(nèi)加輔料過篩混合用等量遞增法混合均勻；將上述混合物用10％的淀粉漿制成軟材，用篩網(wǎng)制粒；熱風(fēng)干燥；與外加輔料過篩混合均勻、壓片；應(yīng)用本發(fā)明制取的維U顛茄鋁分散片與原膠囊相比具有崩解速度快、在3分鐘以內(nèi)，崩解速度提高10－20倍，同時達(dá)向藥峰濃度時間也相對縮短，使本發(fā)明的新藥起效更快，療效更確切。
文檔編號A61K31/46GK1765367SQ200410011170
公開日2006年5月3日 申請日期2004年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2004年10月25日
發(fā)明者張德桐, 張顯濤, 王鑫, 高爽 申請人:修淶貴