專利名稱：鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于廣譜抗菌藥，特別涉及一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及該針劑的制備方法。
背景技術(shù)：
革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌引起的炎癥以及多種耐藥性葡萄球菌、衣原體、熒光假單胞菌、黃桿菌等其它菌引起的病癥，對人體健康造成極大危害，而重癥患者用其它類抗菌藥往往難以治療，鹽酸米諾環(huán)素為強力廣譜抗菌素，并且對多種耐藥菌具有優(yōu)良的抗菌能力。目前本品制劑為片劑，與粉針劑相比有如下缺點1、片劑使用過程中起效慢；2、具有極強胃腸道反應(yīng)；3、要求大量飲水；4、應(yīng)用范圍窄，片劑對吞咽有障礙病號難以吞服，不易及時治療。

發(fā)明內(nèi)容
；本發(fā)明的目的在于提供一種對光、熱、氧、水等性能穩(wěn)定，無污染，并便于操作、運輸和儲藏，應(yīng)用范圍廣、適合規(guī)模化生產(chǎn)的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑。
本發(fā)明的另一目的在于提供該針劑的制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明組成包括鹽酸米諾環(huán)素，凍干粉支持劑和pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0.05-10份；凍干粉支持劑0-100份；pH調(diào)節(jié)劑適量。
本發(fā)明為凍干粉針劑，pH值在0-7.5之間，最適pH值2-3.5之間，其用途拓寬為對多利耐藥性葡萄球菌、衣原體，不動桿菌等引起的感染有很好治療作用，可供血管外給藥。其中凍干粉支持劑為水溶性支持劑，易溶于水，在臨床使用中迅速溶解，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、水解明膠。滲透壓調(diào)節(jié)劑指鹽酸、硫酸、磷酸等無機酸，乙酸、乳酸等有機酸。
本發(fā)明提供的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑的制備方法是取處方量鹽酸米諾環(huán)素和凍干粉支持劑加入注射用水，攪拌使溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH至適當范圍，加入0.1％～1％(W/V)的針用活性碳，過濾除碳、除菌，補注射用水至足量，過0.2um微孔濾膜，測定含量后，灌裝；首先預(yù)凍至-50℃～-35℃，保溫1～5小時，抽真空，在15～30小時內(nèi)，將溫度升至-10～-3℃，再在2～10小時將溫度升15～50℃，繼續(xù)保持3～10小時，壓蓋即得。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，是以冷凍干燥原理制備的注射用無菌粉末，為凍干粉針劑，PH值在0～7之間，具有以下優(yōu)點便于操作，適合規(guī)模化生產(chǎn)；解決了北方及高寒地區(qū)冬季運輸及儲藏問題；解決了食道通過障礙者用藥。縮短了藥效起效時間。降低了飲水量。降低了同劑量產(chǎn)品的體積及重量，大大降低經(jīng)營環(huán)節(jié)的運輸成本。應(yīng)用范圍廣，可供血管外給藥。
乙酸 適量注射用水 加至3000ml制成1000支(2)制備工藝同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑，其特征是該凍干粉針劑組成包括鹽酸米諾環(huán)素，凍干粉支持劑和pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0.05-10份；凍干粉支持劑0-100份；pH調(diào)節(jié)劑適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑其特征在于該針劑屬于廣普抗菌藥，可供血管外用藥。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑的制備方法，其特征在于取處方量鹽酸米諾環(huán)素和凍干粉支持劑加入注射用水2000ml，攪拌使溶解，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)pH至適當范圍，加入0.1％～1％(W/V)的針用活性碳，過濾除碳、除菌，補注射用水至足量，過0.2um微孔濾膜，測定含量后，灌裝；首先預(yù)凍至-50℃～-35℃，保溫1～5小時，抽真空，在15～30小時內(nèi)，將溫度升至-10～-3℃，再在2～10小時將溫度升15～50℃，繼續(xù)保持3～10小時，壓蓋即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其pH值在0.1～7.5之間。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于所述的凍干粉支持劑是水溶性支持劑，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、乳糖、水解明膠。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于所述PH調(diào)節(jié)劑是指鹽酸、硫酸、磷酸等無機酸，乙酸、乳酸等有機酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其最適pH值在2.0-3.5之間。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鹽酸米諾環(huán)素凍干粉針及制備方法，其組成包括鹽酸米諾環(huán)素、凍干粉支持劑、pH調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為鹽酸米諾環(huán)素0.05－10份，凍干粉支持劑0－100份，pH調(diào)節(jié)劑適量。本發(fā)明屬于廣譜抗菌藥，為凍干粉針劑，pH值在0.1－7.5之間，對光、熱、氧、水等性能穩(wěn)定，無污染，便于操作、運輸和儲藏，適合規(guī)?；a(chǎn)。應(yīng)用范圍廣具有廣譜抗菌作用，不僅適用于對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌，還適用多種耐四環(huán)素葡萄球菌引起的實驗性感染癥。對衣原體屬(沙眼衣原體)有強抗菌能力；對葡萄糖非發(fā)酵性革蘭氏陰性桿菌如不動桿菌、洋蔥假單胞菌屬嗜麥芽假單細胞、熒光假單胞菌、黃桿真菌屬具有優(yōu)良的抗菌能力(體外)，可供血管外治療；對梅素螺旋體有強抗菌能力。
文檔編號A61K31/65GK1390550SQ0213267
公開日2003年1月15日 申請日期2002年7月25日 優(yōu)先權(quán)日2002年7月25日
發(fā)明者于航 申請人:于航