專(zhuān)利名稱(chēng)：咳欣康膠囊制劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療肺熱咳喘、支氣管炎等呼吸系統(tǒng)疾病的與咳欣康片組方相同的中藥新劑型咳欣康膠囊制劑，以及它的制備工藝。
背景技術(shù)：
咳欣康片劑，處方載于中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥處方制劑第十三冊(cè)WS3-B-2567-97，具有降氣平喘、清肺化痰之功效，用于治療肺熱咳喘、支氣管炎等呼吸系統(tǒng)疾病。但是，由于片劑劑型原始，無(wú)法掩蓋其苦味、臭味，藥物穩(wěn)定性差，遇光、濕熱容易發(fā)生變化，從而影響其療效；制備工藝不完善，制備時(shí)需要添加粘合劑和施加壓力，致使崩解時(shí)限長(zhǎng)，療效難以控制。
發(fā)明目的克服咳欣康片劑落后的缺點(diǎn)，提供一種與咳欣康片劑組方相同的咳欣康膠囊制劑及其制備工藝。
技術(shù)方案咳欣康片劑組方為麻黃208份，去油苦杏仁208份，石膏104份，甘草104份，罌粟殼26份，桔梗104份，黃芩104份；采用與咳欣康片劑相同的組方，制成咳欣康膠囊制劑。其制備工藝取桔梗、罌粟殼、黃芩各一半量粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩備用；麻黃煎煮去沫后加入苦杏仁、石膏、甘草及剩余的桔梗、罌粟殼、黃芩加水煎煮兩次，每次2小時(shí)，過(guò)濾，將濾液濃縮成稠膏，加入桔梗、罌粟殼、黃芩細(xì)粉及適量輔料混勻、干燥、粉碎成細(xì)粉或制成顆粒，用膠囊分裝即可，上述處方的重量份數(shù)以克為例，所得細(xì)粉或顆粒可裝1000粒膠囊。
根據(jù)該藥的主要功效為止咳、平喘、祛痰、抗炎，進(jìn)行了藥效學(xué)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。止咳作用，咳欣康膠囊0.75、1.5、3.0g.kg-1，ig(灌胃)給藥，可明顯延長(zhǎng)小鼠氨水引咳潛伏期，減少咳嗽次數(shù)，表明咳欣康膠囊對(duì)氨水刺激小鼠呼吸道引起的咳嗽有明顯抑制作用。平喘作用，咳欣康膠囊0.75、1.5、3.0g.kg-1，ig給藥，可明顯延長(zhǎng)2％氯化乙酰膽堿和0.1％磷酸組織胺等容積混合液引起的豚鼠的喘息潛伏期，顯著減少抽搐跌倒動(dòng)物數(shù)；表明咳欣康膠囊有松弛氣管平滑肌的作用，對(duì)支氣管痙攣引起的喘息有一定的平喘作用。祛痰作用，咳欣康膠囊0.75、1.5、3.0g.kg-1組小鼠氣管酚紅排泌量明顯增加，表明其有一定的祛痰作用?？寡鬃饔?，雄性Witar大鼠，兩腋下分別植入10mg滅菌棉球。術(shù)后隨機(jī)分為咳欣康膠囊0.75、1.5、3.0g.kg-1組，陽(yáng)性對(duì)照藥(醋酸地塞米松1.5mg.kg-1)組和空白對(duì)照組，連續(xù)灌胃給藥七天。給藥組大鼠的棉球肉芽腫重量低于空白對(duì)照組，但統(tǒng)計(jì)學(xué)差異不顯著(P＞0.05)。提示咳欣康膠囊可能有抗炎趨勢(shì)，但作用不顯著。
同時(shí)對(duì)咳欣康膠囊進(jìn)行昆明小鼠ig給藥途徑的急性毒性實(shí)驗(yàn)，以及Witar大鼠灌胃給予咳欣康膠囊的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)。其中急性毒性實(shí)驗(yàn)在最大允許濃度和規(guī)定的給藥容積(0.2ml/10g)條件下未測(cè)出LD50；在最大允許濃度和最大允許給藥容積(0.5ml/10g)條件下，未出現(xiàn)小鼠死亡，證明咳欣康膠囊的MTP＞26g，(相當(dāng)于生藥89.2g.kg-1)，此劑量相當(dāng)于臨床成人常用劑量的520倍(成人用量4粒/次，3次/日，每粒膠囊含生藥量0.858g，成人日用生藥量為0.1716g.kg-1)。長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)10.0g.kg-1咳欣康膠囊，對(duì)大鼠未產(chǎn)生明顯的與藥物相關(guān)的組織損害，但對(duì)胃腸道功能有一定的影響，減少大鼠的攝食量，體重低于對(duì)照組；咳欣康膠囊2.5、5.0g.kg-1組大鼠所檢各項(xiàng)指標(biāo)均未發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)。因此，5.0g.kg-1可以認(rèn)為是基本安全劑量。上述藥理、毒理實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明，咳欣康膠囊擬定的臨床試驗(yàn)用藥劑量每粒重0.25g，3～4粒/次，3次/日，給藥是安全的。
有益效果由于采用上述技術(shù)方案，本發(fā)明與咳欣康片劑相比具有以下優(yōu)點(diǎn)(1)、膠囊劑可以掩蓋藥物的苦味、臭味，使其整潔、美觀(guān)、容易吞服；(2)、藥物的生物利用度高，由于不加粘合劑和壓力，使得在胃腸道中崩解較快，一般服藥后3-10分鐘即可崩解釋放藥物，呈效較片劑快、吸收好；(3)、用膠囊避免了藥物遇光、濕熱發(fā)生變化，從而提高藥物穩(wěn)定性。
實(shí)施例藥物組方為麻黃208克，去油苦杏仁208克，石膏104克，甘草104克，罌粟殼26克，桔梗104克，黃芩104克；取桔梗、罌粟殼、黃芩各一半量粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩備用；麻黃煎煮去沫后加入苦杏仁、石膏、甘草及剩余的桔梗、罌粟殼、黃芩加水煎煮兩次，每次2小時(shí)，過(guò)濾，將濾液濃縮成稠膏，加入桔梗、罌粟殼、黃芩細(xì)粉及適量輔料混勻、干燥、粉碎成細(xì)粉或制成顆粒，分裝成1000粒膠囊。
權(quán)利要求
1.一種咳欣康膠囊制劑，其特征在于該制劑為膠囊。
2.一種咳欣康膠囊制劑的制備工藝，處方為麻黃208份，去油苦杏仁208份，石膏104份，甘草104份，罌粟殼26份，桔梗104份，黃芩104份；其特征在于取桔梗、罌粟殼、黃芩各一半量粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩備用；麻黃煎煮去沫后加入苦杏仁、石膏、甘草及剩余的桔梗、罌粟殼、黃芩加水煎煮兩次，每次2小時(shí)，過(guò)濾，將濾液濃縮成稠膏，加入桔梗、罌粟殼、黃芩細(xì)粉及適量輔料混勻、干燥、粉碎成細(xì)粉或制成顆粒，用膠囊分裝即可。
全文摘要
一種咳欣康膠囊制劑及其制備工藝，克服了咳欣康片劑口感不好，崩解時(shí)間長(zhǎng)，藥物穩(wěn)定性差的缺點(diǎn)，外觀(guān)、療效、制備工藝上均有明顯進(jìn)步，符合國(guó)家中藥四類(lèi)新藥的標(biāo)準(zhǔn)，為一種標(biāo)本兼治的止咳平喘中藥制劑。
文檔編號(hào)A61P11/00GK1475238SQ0213004
公開(kāi)日2004年2月18日 申請(qǐng)日期2002年8月12日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月12日
發(fā)明者王平, 李雅春, 周艷玲, 傅海文, 王 平 申請(qǐng)人:承德天原藥業(yè)有限公司