專利名稱：卡提素凍干粉針劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于免疫調(diào)節(jié)劑，特別涉及一種卡提素凍干粉針劑，同時還涉及該針劑的制備方法。
本發(fā)明的另一目的在于提供該針劑的制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的本發(fā)明組成包括卡提素、凍干粉支持劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為卡提素 0.1～5份凍干粉支持劑 0～100份滲透壓調(diào)節(jié)劑 0～9份本發(fā)明為凍干粉針劑，pH值在3.5～9.5之間，最適pH值在5.5～7.0之間，其用途拓寬為適用于肝炎、腫瘤病癥的預(yù)防及治療，可供血管外給藥。其中凍干粉支持劑為水溶性支持劑，易溶于水，在臨床使用中迅速溶解，選自甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、水解明膠；滲偷壓調(diào)節(jié)劑專指氯化鈉。
本發(fā)明提供的卡提素凍干粉針劑的制備方法是取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解，加0.1～1％(w/w)的針用活性碳，過濾除碳備用；或取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解后，過可截留30萬道爾頓分子量的超濾膜除熱原備用；支持劑加入注射用水?dāng)嚢枞芙?，加?.1～5％的針用活性碳，過濾除碳，備用；將上述兩液混合，補注射用水至全量，除菌過濾，灌裝；首先預(yù)凍至-55～-35℃，保溫1～4小時，開始抽真空，在15～30小時內(nèi)，將溫度升至-10～-2℃，再在2～10小時內(nèi)，將溫度升至30～60℃，繼續(xù)保持真空3～10小時；取出壓蓋。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，是以冷凍干燥原理制備的注射用無菌粉末，為凍干粉針劑，pH值在3.5～9.5之間。具有以下優(yōu)點①便于操作，適于大規(guī)模生產(chǎn)；②解決了破損后產(chǎn)品的交叉污染機會；③降低了同劑量成品的體積及重量，大大地降低了各經(jīng)營環(huán)節(jié)的運輸成本，且易于運輸；④解決了北方及高寒地區(qū)冬季的運輸及儲藏問題。⑤應(yīng)用范圍廣，除適用于慢性支氣管炎、感冒、哮喘、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和神經(jīng)性皮炎等病癥的預(yù)防及治療外，還適用于肝炎、腫瘤病癥的預(yù)防及治療的新領(lǐng)域，可供血管外給藥。
實施例1(1)制劑處方卡提素0.5g氯化鈉9.0g右旋糖酐 60g注射用水 1000ml制備 1000支(2)制備工藝取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解，加0.2％(w/w)的針用活性碳，80℃攪拌15min，過濾除碳，備用；甘露醇加入注射用水400ml，攪拌溶解，加0.3％(w/v)針用活性碳，80℃攪拌15min，過濾除碳，備用；將上述兩液混合，過微孔濾膜除菌，補加無菌注射用水至1000ml，測定含量后，灌裝，每支約1ml，預(yù)凍至-40℃，保溫2小時，開始凍干，在15個小時內(nèi)，溫度由-40℃升至-5℃，再在5個小時內(nèi)，溫度由-5℃升至50℃，繼續(xù)保持真空3小時，加膠塞，壓鋁蓋得成品。
實施例2(1)制劑處方卡提素 0.5g葡萄糖 50.0g氯化鈉 9g注射用水 1000ml制備 1000支(2)制備工藝取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解，過可截留30萬道爾頓分子量的超濾膜除熱原備用；甘露醇加入注射用水400ml，攪拌溶解，加0.3％(w/v)針用活性碳，80℃攪拌15min，過濾除碳，備用；將上述兩液混合，過微孔濾膜除菌。補加無菌注射用水至1000ml，測定含量后，灌裝，每支約1ml，預(yù)凍至-40℃，保溫2小時，開始凍干，在15個小時內(nèi)，溫度由-40℃升至-5℃，再在5個小時內(nèi)，溫度由-5℃升至50℃，繼續(xù)保持真空3小時，加膠塞，壓鋁蓋得成品。
實施例3(1)制劑處方卡提素 0.5g氯化鈉 9.0g甘露醇 50g注射用水1000ml制備1000支(2)制備工藝同實施例2。
實施例4(1)制劑處方
卡提素 0.5g水解明膠 80.0g氯化鈉 9.0g注射用水 1000ml制備 1000支(2)制備工藝同實施例1。
實施例5(1)制劑處方卡提素 0.5g氯化鈉 60.0注射用水1000ml制備1000支(2)制備工藝同實施例1。
權(quán)利要求
1.一種卡提素凍干粉針劑，其特征在于其組成包括卡提素、凍干粉支持劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑，重量份數(shù)為卡提素 0.1～5份凍干粉支持劑0～100份滲透壓調(diào)節(jié)劑0～9份
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡提素凍干粉針劑，其特征在于該針劑為凍干粉針劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡提素凍干粉針劑，其特征在于該針劑還適用于肝炎、腫瘤病癥的預(yù)防及治療，可供血管外給藥。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的卡提素凍干粉針劑的制備方法，其特征在于取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解，加0.1～1％(w/w)的針用活性碳，過濾除碳備用；或取處方量卡提素加入0.9％NaCl攪拌溶解后，過可截留30萬道爾頓分子量的超濾膜除熱原備用；支持劑加入注射用水?dāng)嚢枞芙?，加?.1～5％的針用活性碳，過濾除碳，備用；將上述兩液混合，補注射用水至全量，除菌過濾，灌裝；首先預(yù)凍至-55～-35℃，保溫1～4小時，開始抽真空，在15～30小時內(nèi)，將溫度升至-10～-2℃，再在2～10小時內(nèi)，將溫度升至30～60℃，繼續(xù)保持真空3～10小時；取出壓蓋。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的卡提素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其pH值在3.5～9.5之間。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的卡提素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于所述的凍干粉支持劑是水溶性支持劑，選自甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、水解明膠。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的卡提素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于滲透壓調(diào)節(jié)劑專指氯化鈉。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的卡提素凍干粉針劑及制備方法，其特征在于其最適pH值在5.5～7.0之間。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種卡提素凍干粉針劑及制備方法,其組成包括卡提素、凍干粉支持劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑,重量份數(shù)為:卡提素0.1～5份;凍干粉支持劑0～100份;滲透壓調(diào)節(jié)劑0～9份。本發(fā)明屬于免疫調(diào)節(jié)劑,為凍干粉針劑,pH值3.5～9.5之間,對光、熱、氧、水等性能穩(wěn)定,無污染,便于操作、運輸和儲藏,適于大規(guī)模生產(chǎn),應(yīng)用范圍廣,不僅適用于慢性支氣管炎、感冒、哮喘、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和神經(jīng)性皮炎等病癥的預(yù)防及治療,還適用于肝炎、腫瘤病癥的預(yù)防及治療,可供血管外給藥。
文檔編號A61K35/66GK1356107SQ0113348
公開日2002年7月3日 申請日期2001年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2001年11月22日
發(fā)明者王東凱, 于航 申請人:于航