一種用于補鈣的液體制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ]本發(fā)明設及保健品，具體設及一種用于補巧的液體制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 正常人體含巧量為1200~2400g，約占人體質(zhì)量的1.5%~2.0%，是人體中最多的 礦物質(zhì)元素，其中99%在骨骼和牙齒，另外1%分布于軟組織、血漿和細胞外液。巧在維持人 體循環(huán)、呼吸、神經(jīng)、內(nèi)分泌、消化、血液、肌肉、骨骼、泌尿、免疫等各系統(tǒng)正常生理功能中起 重要作用，尤其是在屯、肌動作點位的形成中起重要的作用。例如調(diào)節(jié)屯、臟的波動;維持肌肉 的收縮和神經(jīng)沖動的傳遞;刺激血小板，促使傷口上的血液凝結(jié)，而且機體中許多酶需要巧 的激活，由此可見，巧元素對人體健康具有十分重要的作用。
[0003] 我國不同年齡和不同人群，巧的攝入量普遍偏低，其中兒童和青少年缺巧的現(xiàn)象 更為嚴重，在幼兒成長時期、妊娠時期和老年時期如巧的供應不足，則可產(chǎn)生較大危害:幼 兒缺巧影響骨質(zhì)發(fā)育，易患何僕病;孕婦缺巧可出現(xiàn)手足抽搖;老年人缺巧可致肢體麻木腰 腿疼痛甚至因骨質(zhì)疏松而導致自發(fā)性骨折。為了進一步改善亞健康狀態(tài)，有利于疾病的康 復，人們對補巧也越來越重視，目前，市場上補巧制品很多，大部分為第一代的活性巧和第 二代的普通有機鹽巧，其中第一代補巧劑(活性巧），實際就是氧化巧或碳酸巧，該產(chǎn)品呈強 堿性(pH值>12)，在人體胃中要消耗大量的胃酸，對胃刺激很大，而且對補充的巧營養(yǎng)難W 吸收，如長期使用或過量很容易引起體內(nèi)結(jié)石或消化不良，第二代補巧劑(普通有機鹽補巧 劑），此類巧通常為:乳酸巧、醋酸巧、葡萄糖巧，構(gòu)祿酸巧或馬來酸巧，在人體內(nèi)的吸收率一 般只有30%或更低，與第一類產(chǎn)品相比并沒有多大改進。甘氨酸巧經(jīng)過臨床試驗證明，是一 種具有生物活性的小分子有機巧，有優(yōu)越的生物相溶性，是作為巧離子的有效載體，能被細 胞膜識別后允許通過的生物活性物質(zhì)，極易透過腸上細胞膜，直接由腸道所吸收，因此能達 到90% W上吸收率和180mg/kg的吸收容量。現(xiàn)有技術(shù)中存在一些將甘氨酸巧制備成補巧制 劑的方案，例如申請?zhí)枮镃N1387843A的發(fā)明專利，公開了一種預防與治療骨質(zhì)疏松的藥物， 該藥物化合物名稱是甘氨酸馨合巧，每人每天服100~200mg甘氨酸馨合巧，有效率在60~ 70%，該發(fā)明藥物藥效大大好于雌激素、二麟酸鹽和巧爾奇-D，有效提高了骨的彈性，提高 了骨的抗變形、抗破壞能力，減輕了骨折的危機。但現(xiàn)有的含有甘氨酸巧制品的劑型較少， 多制備成片劑，片劑對于兒童和具有吞咽困難的老年人或病人服用時十分不便，而液體制 劑更易于服用，液體制劑是指有效成分W-定形式分散于液體介質(zhì)中所制成的供口服或外 用的液體分散體系。具有分散度大，吸收快;給藥途徑多，可W內(nèi)服，外用；易于分劑量，服用 方便;減少某些藥物的刺激性等優(yōu)點。
[0004] 然而將含有甘氨酸巧的補巧制品制備成液體制劑的研究較少，制備工藝難實現(xiàn)， 盡管將其制備成液體制劑，但仍然存在甘氨酸巧有效含量低，導致服用劑量較大，不利于兒 童和具有吞咽困難的老年人或病人服用，制備高含量的甘氨酸巧液體制劑，在加工過程中 存在溫度控制難，有效成分易崩解的缺點。由此可見，能否發(fā)明出一種含有甘氨酸巧的補巧 液體制劑及其制備方法，使其具有有效含量高，便于兒童和具有吞咽困難的老年人或病人 服用，且制備工藝簡單，易于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點，成為本領(lǐng)域技術(shù)人員亟待解決的技術(shù)難 題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明為了解決上述技術(shù)難題，本發(fā)明提供一種用于補巧的液體制劑及其制備方 法，其技術(shù)方案包括：
[0006] -種用于補巧的液體制劑，包括W下質(zhì)量百分數(shù)的組分： 甘氨酸巧 3-10% 赤薛糖醇 10~30% 聚葡萄糖 0.1~0.5% 阿斯己甜 0.01~0.1%
[0007] 山梨酸鐘 0.1~0.5% 巧樣酸 0.1~1.0% 香精 0.01~0.1% 簇甲基纖維素鋼 1~10% 水補足至100%。
[0008] 進一步的，包括W下質(zhì)量百分數(shù)的組分： 甘氨酸巧 4-8% 赤薛糖醇 15~20% 聚葡萄糖 0.2~0.4% 阿斯己甜 0.04~0.08%
[0009] 山梨酸鐘 0.2~0.4% 梓樣酸 0.3~0.8% 香精 0.02~0.07% 綾甲基纖維素錯 2~8% 水補足至100%。
[0010] 進一步的，所述的液體制劑還包括W下質(zhì)量百分數(shù)的組分：
[0011] 巧樣酸巧 0.05~0.5 %
[0012] 硫酸巧 0.05 ~0.5 %
[0013] 醋酸巧 0.05 ~0.5%。
[0014] 進一步的，所述的液體制劑為口服滴劑、口服液或飲料中的任一種。
[001引進一步的，所述的液體制齊Ij的抑值為3.6~4.6。
[0016] -種上述用于補巧的液體制劑的制備方法，包括W下步驟:取質(zhì)量百分數(shù)為10~ 30%的赤薛糖醇、0.1~0.5%的聚葡萄糖和0.01~0.1 %的阿斯己甜加水后充分攬拌溶解 得到溶液A，分別取質(zhì)量百分數(shù)為0.1~0.5%的山梨酸鐘和0.1~1.0%的巧樣酸分別加水 溶解后得到溶液B、溶液C，向溶液A中加入質(zhì)量百分數(shù)為3~10%的甘氨酸巧，升溫至80~ 100°C保持30min，再向其中加入溶液B和溶液C，充分混合得到混合溶液，向所述混合溶液中 加入質(zhì)量百分數(shù)為ο. 01~ο. 1 %的香精、1~10%的簇甲基纖維素鋼，并加水補足至100%， 加溫至l〇〇°C保持10~20min，測量pH值為3.6~4.6，降溫至40°C，灌裝、滅菌、封裝后進行燈 檢，燈檢合格后包裝。
[0017] 進一步的，所述的滅菌方法為高溫滅菌，于110~125°C滅菌30~40min。
[001引進一步的，所述溶液A中還加入有質(zhì)量百分數(shù)為0.05~0.5%的巧樣酸巧、0.05~ 0.5 %的硫酸巧和0.05~0.5 %的醋酸巧。
[0019] 本發(fā)明的有益效果包括:本發(fā)明提供一種用于補巧的液體制劑及其制備方法，所 述液體制劑中，甘氨酸巧有效成分的含量最高可達到60mg/ml，便于兒童和具有吞咽困難的 老年人或病人服用，易于被人體吸收，有效實現(xiàn)兒童補巧，增加老年人骨密度，在臨床藥理 實驗中，不會產(chǎn)生結(jié)石，血巧水平穩(wěn)定、耐受性好，無不良反應。本發(fā)明的用于補巧的液體制 劑可作為飲料、食品或保健品的成分，具有較大的應用價值。本發(fā)明的制備方法簡單，制備 的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合工業(yè)化生產(chǎn)。通過藥理、毒理和穩(wěn)定性研究、臨床應用研究證明，本發(fā) 明的一種用于補巧的液體制劑有效且安全無毒。
[0020] 通過合理篩選制備工藝中的溫度參數(shù)，及滅菌條件，使得本發(fā)明的液體制劑具有 甘氨酸巧有效成分含量高，感官及口感好的優(yōu)點，切甘氨酸巧在制備工程中不易因溫度條 件不適宜而發(fā)生崩解。
【具體實施方式】
[0021] 下文將具體詳細描述本發(fā)明具體實施例。應當注意的是，下述實施例中描述的技 術(shù)特征或者技術(shù)特征的組合不應當被認為是孤立的，它們可W被相互組合從而達到更好的 技術(shù)效果。
[0022] 實施例1
[0023] -種用于補巧的液體制劑，包括W下重量份數(shù)的組分： 甘氨酸巧 3% 赤薛糖醇 30% 聚葡萄糖 0.1% 阿斯己甜 0.1%
[0024] 山梨酸鐘 0.1% 巧樣酸 1.0% 香精 0.01% 簇甲基纖維素鋼 10% 水補足至100%。
[0025] 所述的液體制劑為口服滴劑、口服液或飲料中的任一種。
[0026] -種用于補巧的液體制劑的制備方法，包括W下步驟:包括W下步驟:取質(zhì)量百分 數(shù)為30%的赤薛糖醇、0.1 %的聚葡萄糖和0.1 %的阿斯己甜加水后充分攬拌溶解得到溶液 A，分別取質(zhì)量百分數(shù)為0.1 %的山梨酸鐘和1.0%的巧樣酸分別加水溶解后得到溶液B、溶 液C，向溶液A中加入質(zhì)量百分數(shù)為3%的甘氨酸巧，升溫至80°C保持30min，再向其中加入溶 液B和溶液C，充分混合得到混合溶液，向所述混合溶液中加入質(zhì)量百分數(shù)為0.01 %的香精、 10%的簇甲基纖維素鋼，并加水補足至100%，加溫至100°c保持lOmin，測量pH值為3.6~ 4.6,降溫至40°C，灌裝、滅菌、封裝后進行燈檢，燈檢合格后包裝。所述的滅菌方法為高溫滅 菌