專利名稱：含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物、其制備及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含兩個或更多個相關(guān)雜環(huán)的化合物，具體涉及一種含多個雜環(huán)的新煙堿殺蟲劑的類似物，其制備方法和應(yīng)用。在過去的三十多年，新煙堿類殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)可以認(rèn)為是殺蟲劑研究領(lǐng)域里程碑式的革新。新煙堿類殺蟲劑是乙酰膽堿酯酶受體抑制劑，作用于昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)，高效、有選擇性、對哺乳動物安全，且與傳統(tǒng)的農(nóng)藥之間不存在交互抗性。烯啶蟲胺是一類高效、廣譜的第一代新煙堿類殺蟲劑，是至今煙堿類農(nóng)藥發(fā)展的最新產(chǎn)品之一。它由日本武田公司1989年開發(fā)成功，并于1995年在日本獲得登記，廣泛用于水稻、果樹、蔬菜和茶葉等多種農(nóng)作物，防治多種害蟲，特別是對各種蚜蟲、粉虱、水稻葉蟬和薊馬更顯示了卓越的活性。由于烯啶蟲胺具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu)點，因此它是替代高毒有機磷農(nóng)藥的新品種。但是由于烯啶蟲胺的大量使用害蟲對它的抗性也越來越嚴(yán)重。為了解決日益嚴(yán)重的抗性問題，對新煙堿類殺蟲劑進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化是目前解決這一問題最主要的方法之一。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是，提供一種具有殺蟲活性的順式烯啶蟲胺類似物，解決日益嚴(yán)重的害蟲抗性問題。本發(fā)明要解決的另一個技術(shù)問題是提供該順式烯啶蟲胺類似物的制備方法。為了解決以上技術(shù)問題，本發(fā)明的技術(shù)方案是，式(I)所示含氨基酸二元醇單酯
的順式烯啶蟲胺類似物，
權(quán)利要求
1.式(I)所示含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物，其特征在于n =0 2，優(yōu)選為0和1。
3.權(quán)利要求1所述式(I)含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟(1)制備通式(II)所示的氨基酸二元醇單酯鹽酸鹽中間體(II)
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)第a步中，所述縛酸劑選自三乙胺，哌啶，吡啶中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)第a步中，所述縛酸劑三乙胺。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)第a步中，中間體(II)、烯啶蟲胺和甲醛投料摩爾比為 1 1. 2 2. 0 1 1. 5 2. 5。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物的制備方法，其特征在于所述步驟(2)第b步中，所述反應(yīng)器為微波反應(yīng)器。
8.權(quán)利要求1所述的含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物在農(nóng)業(yè)殺蟲領(lǐng)域的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物，同時提供了該類似物的制備方法。該方法是將二醇與氨基酸先制備得到氨基酸二元醇單酯鹽酸鹽中間體，再用烯啶蟲胺、該中間體和甲醛制備得到含氨基酸二元醇單酯的順式烯啶蟲胺類似物。同時還提供了該類似物在農(nóng)業(yè)殺蟲領(lǐng)域的應(yīng)用。本發(fā)明的順式烯啶蟲胺類似物制備方法簡單，具有高效殺蟲活性，殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；促進(jìn)農(nóng)作物生長。
文檔編號A01N43/54GK102344439SQ20111024033
公開日2012年2月8日 申請日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者孫傳文, 方庭, 薛思佳 申請人:上海師范大學(xué)