專利名稱：加速蛻皮的化合物蛻皮甾類、其類似物和殼多糖合成抑制劑用于控制白蟻的用途的制作方法
相關(guān)申請的交互參照本申請要求2004年2月19日提交的美國臨時(shí)專利申請系列號60/546,356的優(yōu)先權(quán)。
背景技術(shù)：
地下白蟻?zhàn)畛３闹車寥肋M(jìn)入建筑物以建筑物或建筑物內(nèi)物體的木材，或其它纖維素材料為食。如果不加限制，白蟻可以引起巨大損害。結(jié)果，建立物理或化學(xué)屏障以防止白蟻進(jìn)入建筑物或在白蟻侵入建筑物后消滅白蟻的努力證明對公眾是巨大的費(fèi)用。
地下白蟻在土壤下建造廣大的覓食通道。一個(gè)蟻群可以含有幾百萬的白蟻，覓食地盤延伸到幾百英尺(Su，N.Y.，R.H.ScheffrahnSociobiol.14(2)353-359)。由于地下白蟻是隱藏的生物，在發(fā)現(xiàn)一定損害、覓食隧道或活白蟻(諸如蟻群)之前，常常不知道它們的存在。
當(dāng)前，有兩種控制地下白蟻基本方法預(yù)防性控制和補(bǔ)救性控制。在美國的一些地區(qū)，在新建造的建筑物的地基下的土壤必須用殺蟲劑(文中也稱為殺白蟻劑)預(yù)處理以防止白蟻侵襲。然而，該屏障常常喪失它的連續(xù)性，并且當(dāng)前可獲得的土壤殺白蟻劑幾年之后傾向于喪失它們的生物學(xué)活性。如果在建筑物之下或建筑物周圍不應(yīng)用額外化學(xué)品，土壤中定居的白蟻蟻群將可以侵入建筑物。
當(dāng)房屋或其它建筑物受到地下白蟻侵襲時(shí)，一個(gè)選擇是通過向混凝土地基下的土壤注入殺白蟻劑，在建筑物周邊周圍的土壤灌入殺白蟻劑，或兩者的結(jié)合在建筑物地基周圍導(dǎo)入殺白蟻劑。這種類型的建筑后處理費(fèi)力并且不足以產(chǎn)生連續(xù)屏障。其它補(bǔ)救性處理包括點(diǎn)處理，諸如在建筑物的墻內(nèi)撒入或注入殺白蟻劑(諸如三氧化二砷)。
具有較小環(huán)境影響并且顯示出抗白蟻活性的一些毒藥是已知的。然而，在1995年之前，這些毒藥沒有與將毒藥有效率且和有成效地向目的害蟲遞送的方法結(jié)合使用。
1995年引進(jìn)的第一種商業(yè)的白蟻誘餌系統(tǒng)SENTRICON徹底地改變了地下白蟻的控制實(shí)踐。與以前的處理不同，監(jiān)測誘餌程序諸如SENTRICON能消滅整個(gè)蟻群。參見WO93/23998、美國專利號6,370,812和美國專利號6,397,516。因?yàn)樵摪袠?biāo)特異方法，所以僅僅需要幾克氟鈴脲就可以消滅包含幾十萬白蟻的蟻群(Su1994，J.Econ.Entomol.87389-397)。由于它的低環(huán)境影響，氟鈴脲是在EPA降低殺蟲劑危險(xiǎn)行動(EPA′s Reduced Risk Pesticide Initiative)下注冊的第一種化合物。SENTRICON系統(tǒng)是2000年EPA總統(tǒng)綠色化學(xué)獎(EPA′s Presidential Green Chemistry Award)的獲得者。
仍然需要具有很少或無不利環(huán)境影響的額外白蟻毒藥。例如，美國專利號5,753,249、6,214,364和5,558,862涉及通過施用破壞蛻皮甾類代謝途徑的酶控制昆蟲的方法。
昆蟲具有保護(hù)它們免受外部因素諸如天氣和天敵影響的外骨骼(主要由殼多糖和蛋白質(zhì)構(gòu)成)。然而，為了持續(xù)生長，不定期脫落外部角質(zhì)層。內(nèi)分泌產(chǎn)物，最顯著地腦激素、保幼激素和蛻皮激素(


圖1A)已知調(diào)節(jié)昆蟲蛻皮(Chapman 1976)。蛻皮激素在釋放到昆蟲的血淋巴后快速轉(zhuǎn)化為20-羥基蛻皮激素(或“20E，”
圖1B)(Nation 2002)。倍半萜類化合物保幼激素(JH)的存在，保證昆蟲保持幼態(tài)(即從較年幼的幼蟲期蛻皮為下一幼蟲期)。隨著昆蟲不斷蛻皮，JH濃度降低并且可以甚至完全不存在最后幼蟲齡期。不存在JH時(shí)，幼蟲蛻皮成蛹或成蟲期。
詳細(xì)研究了JH、它的類似物(JHA)和模擬物(JHM)對白蟻的影響(Su和Scheffrahn 1990)。已知JHA和JHM(稱為保幼激素類似物)產(chǎn)生大量兵蟻，所述兵蟻的功能是蟻群防衛(wèi)。因?yàn)楸伇仨毻ㄟ^白蟻工蟻喂食，所以白蟻蟻群含有最適比例的兵蟻的(Wilson 1971，Haverty 1977)。認(rèn)為可以用誘導(dǎo)過多兵蟻形成的保幼激素類似物破壞白蟻社會的完整性，導(dǎo)致整個(gè)蟻群的破壞(Haverty 1977，Hrdy和Krecek 1972，Hrdy 1973)。然而，研究還顯示保幼激素類似物僅僅對具有較低天然兵蟻比例的白蟻種諸如散白蟻屬(Reticulitermes)的種有效(Su和Scheffrahn 1990)。具有相對高比例兵蟻的乳白蟻屬(Coptotermes)的種通常包括世界上很大比例的經(jīng)濟(jì)上重要的白蟻(Su 2003)。
地下白蟻控制的一個(gè)相對最近的發(fā)展是用含有殼多糖合成抑制劑(CSI)諸如氟鈴脲或多氟脲(noviflumuron)的白蟻誘餌消滅地下白蟻的巨大蟻群(Su 1994，Su 2003)。為了消滅白蟻的整個(gè)蟻群，誘餌的活性成分(AI)必須是非驅(qū)蟲的、緩慢作用的并且它的致死時(shí)間必須是依賴劑量的，以便在死亡開始前通過白蟻將AI分布到整個(gè)蟻群(Su和Scheffrahn 1998)。昆蟲生長調(diào)節(jié)劑(IGR)諸如保幼激素類似物和CSI滿足所有這三種需要。然而，許多IGR是種特異的(Su 2003)。CSI一般抑制殼多糖的生物合成，但是它的完整過程仍然是不清楚的(Nation 2002)。
美國專利號6,093,415涉及白蟻誘餌中保幼激素類似物殺蟲劑和CSI之間的協(xié)同作用。沒有談及蛻皮激素和其類似物。
雖然很好研究了保幼激素類似物和CSI對于白蟻控制的潛力，但是甚至對于白蟻中蛻皮激素的正常功能也知之甚少。Lüscher和Karson(1958)和Lüscher(1960)在試圖確定(如果存在)蛻皮激素在白蟻的正常生物學(xué)中所起的作用(不是為了控制白蟻)時(shí)，報(bào)道單獨(dú)注射蛻皮激素或與JH聯(lián)合注射蛻皮激素誘導(dǎo)低等白蟻歐洲木白蟻(Kalotermes flavicollis)的正常pseudogate蛻皮。自他們的研究后，沒有蛻皮激素在白蟻中或白蟻上影響的已知研究。
已經(jīng)用合成的蛻皮甾類控制農(nóng)業(yè)重要性的一些昆蟲害蟲，但不是白蟻。這些類似物一般模擬20E的活性以引起過早蛻皮(Wing等人1988)。在正常條件下蛻皮結(jié)束時(shí)，20E降解并分泌，因此完成羽化(Nation 2002)。然而，該類似物比20E更穩(wěn)定且不容易降解或分泌(Wing等人1998)。結(jié)果，它們在昆蟲血淋巴持續(xù)存在，干擾了完全蛻皮和引起超蛻皮作用(過早蛻皮而沒有成功結(jié)束)。因此，可以將這些類似物稱為蛻皮甾類激動劑(Dhadialla等人1998)。
美國專利號6,123,756和6,248,159涉及用于保護(hù)木材免受破壞干木材的昆蟲諸如家希天牛(Hylotrupes bajulus)、木蛀蟲(Anobium punctatum)和樹皮甲蟲(Lyctus brunneus)破壞的木材防腐劑。那些專利涉及用保幼激素和蛻皮激素激動劑的組合處理木材(而不是昆蟲誘餌)。地下白蟻與干木材白蟻不同，它們不是破壞干木材的昆蟲，并且在那些專利中沒有談及或提出。參見，例如，美國專利號5,027,546，所述專利描述了通過用液氮冷凍白蟻預(yù)期用于地上白蟻，即干木材白蟻的系統(tǒng)。
對一些昆蟲物種檢測蛻皮甾類激動劑RH-5849時(shí)獲得了陽性結(jié)果(Darvas等人1992)，但是獲得的關(guān)于蛻皮甾類激動劑對白蟻的潛在作用的信息有限。Raina等人(2003)報(bào)道一種此類激動劑特丁苯酰肼可以影響臺灣乳白蟻(C.formosanus)的有翅若蟲的生殖生理。然而，對于在誘餌中用來消滅地下白蟻蟻群，誘餌中的活性成分必須對組成蟻群大多數(shù)的白蟻工蟻是致命的。組成僅僅小部分蟻群的有翅若蟲最后離開巢，在某處開始新的蟻群。然而，它們不象白蟻工蟻一樣覓食。因此，消滅年幼的有翅若蟲不影響總的蟻群和它的損害潛力。
特丁苯酰肼是Dow AgroSciences擁有的幾種加速蛻皮的化合物(MAC)的一種。特丁苯酰肼對鱗翅目(Lepidoptera)和一些鞘翅目(Coleoptera)種有活性。在城市害蟲控制商業(yè)中，特丁苯酰肼當(dāng)前在美國以商品名MACH2TM注冊，用于在住宅和商業(yè)草坪和高爾夫球場控制白蠐螬和表面喂食的鱗翅目。
檢測特丁苯酰肼對白蟻的作用的報(bào)導(dǎo)有限。例如，來自佛羅里達(dá)昆蟲學(xué)會(Florida Entomological Society)2002年會(Monteagudo & Su)的摘要涉及為檢查昆蟲生長調(diào)節(jié)誘餌特丁苯酰肼對北美散白蟻(Reticulitermes flavipes)的白蟻工蟻的偏愛性、阻礙性和致死率進(jìn)行的選擇試驗(yàn)的初步結(jié)果。相應(yīng)的“10分鐘論文”談及在選擇試驗(yàn)中評估了特丁苯酰肼作為對北美散白蟻的有毒誘餌的潛力。將由木屑組成的喂食塊用不同濃度的特丁苯酰肼真空浸泡，在濃度大于4,000ppm時(shí)發(fā)生喂食阻礙性。USDA內(nèi)部備忘錄也談及RH-0345(a.k.a.特丁苯酰肼)對臺灣乳白蟻有翅和若蟲的卵巢發(fā)育具有顯著影響。然而，在試驗(yàn)中使用的低劑量的效果是暫時(shí)的。那個(gè)備忘錄也討論了用保幼激素類似物誘導(dǎo)突變兵蟻的形成。新奧爾良的USDA白蟻計(jì)劃也檢查了臺灣乳白蟻中特丁苯酰肼的潛在殺卵作用并且在美國昆蟲學(xué)會的2001年大會的10分鐘口頭發(fā)言中提出了結(jié)果(論文0269)。
對于白蟻控制，除了特丁苯酰肼外，關(guān)于檢測蛻皮甾類或其類似物沒有已知的報(bào)導(dǎo)。此外，關(guān)于CSI+MAC(或蛻皮甾類)類化學(xué)品的組合對昆蟲，包括白蟻的作用沒有已知的試驗(yàn)。
發(fā)明概述本發(fā)明部分涉及通過用殼多糖合成抑制劑(CSI)，諸如氟鈴脲和/或多氟脲，和蛻皮甾類(和其類似物)或加速蛻皮的化合物(MAC)，諸如特丁苯酰肼控制白蟻。本發(fā)明也涉及包含這兩種活性成分的混合物。MAC/蛻皮甾類類似物在白蟻工蟻中誘導(dǎo)初步的蛻皮事件，然后所述蛻皮事件使CSI破壞蛻皮和引起死亡。與單獨(dú)每組化合物相比，引起加速蛻皮和抑制殼多糖合成的這些活性成分的組合在文中令人驚奇地表現(xiàn)出增強(qiáng)抗白蟻的活性。
本發(fā)明部分涉及向覓食的地下白蟻工蟻經(jīng)口施用蛻皮甾類和其類似物。在進(jìn)食本發(fā)明的蛻皮甾類后，誘導(dǎo)白蟻蛻皮。然而，它們不能完全蛻皮并最終死亡。這是第一次證實(shí)蛻皮激素對白蟻的致死作用。根據(jù)本發(fā)明使用的優(yōu)選的蛻皮甾類是例如，蛻皮激素、其類似物和20-羥基蛻皮激素。與根據(jù)本發(fā)明的CSI使用時(shí)，該組合物令人驚奇地提供了比單獨(dú)每組殺蟲劑對白蟻更快(和更完全)的效力。
本發(fā)明包括任意給定的MAC殺蟲劑(諸如特丁苯酰肼和/或雙苯酰肼)與任意給定CSI一起所有的組合用于控制所有白蟻種。本發(fā)明也包括任意多種類型的劑型和遞送系統(tǒng)(例如，誘餌、粉劑(dust)和液體劑型)。
附圖簡述
圖1A顯示蛻皮激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
圖1B顯示它的活性激素20-羥基蛻皮激素。
圖2A顯示蛻皮激素類似物雙苯酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)。圖2B顯示特丁苯酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
圖3圖解了特丁苯酰肼和氟鈴脲對北美散白蟻的作用。
圖4圖解了特丁苯酰肼和多氟脲對北美散白蟻的作用。
發(fā)明詳述本發(fā)明部分涉及通過用殼多糖合成抑制劑(CSI)，諸如氟鈴脲和/或多氟脲，和蛻皮甾類(和其類似物)或加速蛻皮的化合物(MAC)，諸如特丁苯酰肼控制白蟻。本發(fā)明也涉及包含這兩種活性成分的混合物。MAC/蛻皮甾類類似物在白蟻工蟻中誘導(dǎo)初步的蛻皮事件，然后所述蛻皮事件使CSI破壞蛻皮和引起死亡。與單獨(dú)每組化合物相比，引起加速蛻皮和抑制殼多糖合成的這些活性成分的組合在文中令人驚奇地顯示出增強(qiáng)抗白蟻的活性。
本發(fā)明包括任意給定的MAC殺蟲劑(諸如特丁苯酰肼和/或雙苯酰肼)與任意給定CSI一起的所有組合用于控制所有白蟻種。本發(fā)明也包括任意多種類型的劑型和遞送系統(tǒng)(例如，誘餌、粉劑和液體劑型)。
本發(fā)明也部分涉及經(jīng)口施用蛻皮甾類和其類似物用于控制地下白蟻。當(dāng)暴露于(進(jìn)食或攝入)本發(fā)明的蛻皮甾類時(shí)，誘導(dǎo)白蟻蛻皮。然而，它們不能完成蛻皮并最終死亡。這是蛻皮甾類對白蟻的致死作用的第一次已知的報(bào)道。
也可以用本發(fā)明的組合物引起對目的白蟻的其它不利(但是所希望的)作用，諸如在受影響的白蟻中停止進(jìn)食和明顯毒性。此外，可以用有效量的蛻皮甾類誘導(dǎo)蛻皮；如文中討論地，當(dāng)用以“協(xié)同”或增強(qiáng)CSI的作用時(shí)，這是有幫助的。本發(fā)明提供了用于抑制白蟻(即，殺死它們和優(yōu)選殺死整個(gè)蟻群，使它們生病、阻止它們進(jìn)食木制建筑物，等等)的令人興奮的新的選擇。
根據(jù)本發(fā)明使用的優(yōu)選的蛻皮甾類是例如，蛻皮激素、其類似物和20-羥基蛻皮激素(“20E”或“20E-蛻皮激素”；一般在昆蟲內(nèi)產(chǎn)生的蛻皮激素的副產(chǎn)物)。然而，如在以下更詳細(xì)解釋地，除了蛻皮激素和20E外，可以向白蟻喂食(和/或在食物中施用、在誘餌中提供，等等)其它蛻皮甾類。當(dāng)根據(jù)本發(fā)明與CSI使用時(shí)，該組合令人驚奇地提供了比單獨(dú)每組殺蟲劑對白蟻的更快(和更完全)的效力。
相當(dāng)令人驚奇地發(fā)現(xiàn)蛻皮激素和其類似物提供了極好的白蟻控制。這個(gè)發(fā)現(xiàn)完全出乎意料和令人驚奇，特別是注意到以前研究中，向白蟻?zhàn)⑸渫懫ぜに刂灰鸪晒ν懫ざ鴽]有任何有害作用時(shí)(Lüscher和Karson 1958；Lüscher 1960)。因此，在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中，可以用蛻皮甾類組分而沒有CSI組分。特丁苯酰肼，也稱為RH-0345，是雙苯酰肼的鞘翅類昆蟲特異的變體。在用蛻皮甾類(或類似物)而不用CSI的實(shí)施方案中，此類實(shí)施方案排除特丁苯酰肼。注意到這一點(diǎn)后，文中所用的“加速蛻皮的化合物”包括天然和合成的化合物、蛻皮甾類、其類似物、特丁苯酰肼和有用的并且可以用于誘導(dǎo)白蟻中加速蛻皮和/或過早蛻皮的所有相關(guān)殺蟲劑。
總結(jié)文中報(bào)道的一些其它結(jié)果，進(jìn)行了一系列的實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)以確定在用特丁苯酰肼進(jìn)行的經(jīng)口攝入選擇試驗(yàn)中北美散白蟻(EST)北美散白蟻(Kollar)的存活和進(jìn)食反應(yīng)。也進(jìn)行了試驗(yàn)以評估當(dāng)與殼多糖合成抑制劑氟鈴脲或多氟脲組合時(shí)，(不同濃度)特丁苯酰肼的潛在加性/協(xié)同作用。當(dāng)與每一類型的殺蟲劑單獨(dú)比較時(shí)，特丁苯酰肼加上CSI殺蟲劑的組合引起增強(qiáng)的效力。雖然特丁苯酰肼與多氟脲組合活性速度增大，但是當(dāng)與氟鈴脲組合時(shí)，特丁苯酰肼的效果似乎更大。對于5000-ppm的氟鈴脲，需要濃度為5000-ppm的特丁苯酰肼以在26天內(nèi)引起顯著的加性效應(yīng)。較低濃度的特丁苯酰肼(2500-1250ppm)在14天內(nèi)增強(qiáng)5000-ppm的多氟脲。對白蟻Amitemes wheeleri進(jìn)行的較小規(guī)模的研究也表明與CSI殺蟲劑組合時(shí)，特丁苯酰肼可以增強(qiáng)效力。
根據(jù)本發(fā)明使用(或適合使用)的蛻皮甾類類似物的其它實(shí)例包括最初設(shè)計(jì)用于控制鱗翅目害蟲的殺蟲劑雙苯酰肼。它不影響用于控制其它昆蟲害蟲的有益的捕食性和寄生性昆蟲的天然群體。圖2A顯示了來自1996Farm Chemicals Handbook的雙苯酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)。RH-5849(1，2-二苯甲酰-1-叔丁基肼)是雙苯酰肼的甲蟲特異的備選殺蟲劑。特丁苯酰肼，也稱為RH-0345，是雙苯酰肼的鞘翅目特異的變體。特丁苯酰肼也是與根據(jù)本發(fā)明的CSI使用的優(yōu)選的MAC。圖2B顯示特丁苯酰肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)。一些其它蛻皮甾類激動劑包括甲氧苯酰肼和環(huán)蟲酰肼(chromafenozide)。因此，本發(fā)明可以包括雙苯酰肼、雙苯酰肼類似物、RH-5849和環(huán)蟲酰肼的用途。另一可能性是甲氧苯酰肼或RH-2485。
應(yīng)當(dāng)注意盡管術(shù)語“MAC”在本說明書中全文中使用，但是還可以認(rèn)為MAC是抑制蛻皮的化合物。如文中別處描述地，雖然MAC可以誘導(dǎo)蛻皮，但是蛻皮沒有完成。因此，術(shù)語“抑制蛻皮”也是適當(dāng)?shù)摹?br> “第二種”活性成分(AI)(“第一種”AI是本發(fā)明的MAC、蛻皮甾類、或類似物)可以優(yōu)選包含干擾外角質(zhì)層形成的化學(xué)物質(zhì)，諸如殼多糖合成抑制劑(CSI)。雖然已知CSI干擾殼多糖合成步驟，但是直到在預(yù)定的天然生物鐘下昆蟲產(chǎn)生蛻皮激素時(shí)才發(fā)生此種步驟。因此，CSI必須被動地等待發(fā)生天然蛻皮。當(dāng)與CSI組合協(xié)同地使用時(shí)，蛻皮甾類或蛻皮甾類激動劑可以誘導(dǎo)白蟻蛻皮(經(jīng)口攝入后)，甚至當(dāng)白蟻攝入亞致死劑量(可以不引起超蛻皮作用但開始蛻皮的劑量)，然后蛻皮過程受到CSI的抑制。如以上談及地，優(yōu)選的第二種AI的實(shí)例是氟鈴脲、多氟脲、氟脲殺、氟蟲脲、定蟲隆、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、艾扎丁、氟丙氧脲和其它丙烯基脲，它們例如在制備含有毒藥的基質(zhì)期間，可以浸透或摻入到纖維素材料。
本蛻皮甾類或類似物“AI”(活性成分)可以與其它毒藥或AI(例如，“第三種”AI)聯(lián)合使用。本蛻皮激素型AI和其它優(yōu)選的AI是緩慢作用的、在不排斥目標(biāo)昆蟲的濃度下是致死的并且能與以上描述的基質(zhì)組合。
預(yù)計(jì)直接接觸或攝入本毒藥的害蟲不會立即被殺死，而是行走到它們的群體和/或通過它們的群體召集巢內(nèi)同伴到達(dá)毒藥，因此導(dǎo)致控制大量的群體成員。優(yōu)選害蟲在遇到本發(fā)明的毒藥后幾天、幾周或甚至幾個(gè)月后死亡。
根據(jù)本發(fā)明使用的化合物可以在SENTRICON-樣的試驗(yàn)站、地上試驗(yàn)站和密封誘餌的誘餌基質(zhì)中使用。可以將本化合物投給覓食的地下白蟻工蟻并通過它們遞送到同蟻群的巢內(nèi)同伴。(除非另外注明，一般當(dāng)文中提及“白蟻”時(shí)，是指地下白蟻。地下白蟻與干木材白蟻是不同的。)誘餌監(jiān)測系統(tǒng)(如SENTRICON)和CSI是地下白蟻控制中相對近期的發(fā)展。含有殼多糖合成抑制劑(CSI)，諸如氟鈴脲或多氟脲的白蟻誘餌可以有益地用于消滅大蟻群的地下白蟻(Su 1994，Su 2003)，所述消滅是常規(guī)的液體殺蟲劑不能完成的。誘餌的活性成分(AI)必須是非排斥性的、緩慢作用的并且它的致死時(shí)間是依賴劑量的以便在死亡發(fā)生前，通過白蟻將AI分布到整個(gè)蟻群(Su和Scheffrahn 1998)。
雖然CSI對白蟻的緩慢作用的特征對于將AI完全分布到大蟻群用于消滅該蟻群是所希望的，但是在一些情況下氟鈴脲誘餌殺死蟻群需要的漫長時(shí)間可能成為它的缺點(diǎn)?？梢詫⒋祟惏紫佌T餌消滅蟻群的時(shí)間期限分為三個(gè)階段1)白蟻發(fā)現(xiàn)誘餌試驗(yàn)站(station)需要的時(shí)間，2)白蟻攝入致死劑量需要的時(shí)間，和3)白蟻開始蛻皮需要的時(shí)間(因此使攝入的CSI干擾成功的蛻皮，導(dǎo)致個(gè)體死亡)。多氟脲的相對更近期的使用縮短了第2階段(攝入致死劑量需要的時(shí)間)。多氟脲比氟鈴脲有更強(qiáng)的致死性，并且需要較小的量(因此攝入致死劑量需要的時(shí)間)來達(dá)到致死劑量。因?yàn)橥懫み^程開始前不發(fā)生CSI的作用，當(dāng)使用CSI時(shí)第三個(gè)時(shí)間段保持相同。
在本發(fā)明中，第一次描述了蛻皮激素和20E對北美散白蟻和臺灣乳白蟻的超蛻皮作用。這兩種白蟻種代表世界上經(jīng)濟(jì)上最重要的白蟻屬。根據(jù)本發(fā)明，在誘餌基質(zhì)中可以用蛻皮甾類和蛻皮甾類激動劑以引起白蟻工蟻的致死延遲，導(dǎo)致蟻群的消滅。使用蛻皮甾類或這些蛻皮甾類激動劑比用CSI有益，因?yàn)橥懫ょ揞愒诎l(fā)生效應(yīng)前主動誘導(dǎo)蛻皮而不是被動等待白蟻蛻皮。因此，本發(fā)明有益地(和令人驚奇地)除去(或縮短)消滅白蟻蟻群需要的第三個(gè)時(shí)間段。蛻皮甾類或本蛻皮甾類激動劑也可以與誘餌中的CSI協(xié)同地組合使用以誘導(dǎo)暴露于亞致死劑量的白蟻蛻皮，然而該蛻皮過程受到CSI的抑制。
某些蛻皮激素類似物是生長調(diào)節(jié)劑，對某些種的白蟻更有效。許多昆蟲生長調(diào)節(jié)劑(IGR)也是種特異的。因此，對于給定情況，可以對它們進(jìn)行選擇和優(yōu)化。在本發(fā)明公開之前，除特丁苯酰肼外，沒有研究蛻皮甾類和其類似物控制白蟻的能力。然而，按照本發(fā)明的公開，現(xiàn)在將考慮蛻皮甾類，諸如蛻皮激素、其類似物和其副產(chǎn)物在白蟻控制計(jì)劃中的用途。與本發(fā)明之前的現(xiàn)有技術(shù)狀況相比，天然激素蛻皮激素和20E顯示陽性結(jié)果這一事實(shí)現(xiàn)在將使本領(lǐng)域技術(shù)人員相信和預(yù)期現(xiàn)在可以用其它蛻皮激素激動劑，特別是具有所希望的結(jié)構(gòu)特征的蛻皮激素激動劑來有益地控制白蟻。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，可以用誘餌中的蛻皮激素和20E在覓食工蟻級(和通過交哺的非覓食白蟻)的地下白蟻中誘導(dǎo)超蛻皮作用。
通過上述考慮，用本方法可以靶定(選擇性)的白蟻種的實(shí)例包括臺灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)、北美散白蟻(Reticulitermes flavipes)、西美散白蟻(R.hesperus)、美小黑散白蟻(R.virginicus)、美黑脛散白蟻(R.tibialis)和金黃異白蟻(Heterotermes aureus)，以及澳白蟻科(Mastotermitidae)(澳白蟻屬(Mastotermes))、Hodotermididae(旱白蟻屬(Anacanthotermes)、古白蟻屬(Zootermopsis))、鼻白蟻科(Rhinotermitidae)(乳白蟻屬(Coptotermes)、異白蟻屬(Heterotermes)、散白蟻屬(Reticulitermes)、漠白蟻屬(Psammotermes)、原鼻白蟻屬(Prorhinotermes)、長鼻白蟻屬(Schedorhinotermes))、木白蟻科(Kalotermitidae)(樹白蟻屬(Glyptotermes)、新白蟻屬(Neotermes)、砂白蟻屬(Cryptotermes)、楹白蟻屬(Incisitermes)、木白蟻屬(Kalotermes)、緣木白蟻屬(Marginitermes))、齒白蟻科(Serritermitidae)和白蟻科(Termitidae)(近扭白蟻屬(Pericapritermes)、奇齒白蟻屬(Allodontermes)、小白蟻屬(Microtermes)、土白蟻屬(Odontotermes)、象白蟻屬(Nasutitermes)、白蟻屬(Termes)、弓白蟻屬(Amitermes)、球白蟻屬(Globitermes)、鋸白蟻屬(Microcerotermes))、原白蟻科(Termopsidae)(原白蟻屬(Hodotermopsis)、古白蟻屬(Zootermopsis))的白蟻物種(和害蟲屬)，和白蟻的其它害蟲物種。優(yōu)選地，用本發(fā)明的方法靶定地下白蟻。
可以以多種方式實(shí)踐本發(fā)明。在WO 93/23998、美國專利號6,370,812和美國專利號6,397,516中描述了一些優(yōu)選的裝置。本發(fā)明的一些實(shí)施方案可以包括外罩(housing)，其設(shè)計(jì)成封裝監(jiān)視裝置和/或含有毒藥的基質(zhì)。這個(gè)外罩用于保護(hù)監(jiān)視裝置和/或含有毒藥的基質(zhì)免受環(huán)境影響。在外罩中可以以如此方式封裝監(jiān)視裝置或者基質(zhì)使得將它們移動到覓食白蟻時(shí)產(chǎn)生最小的破壞。這個(gè)外罩優(yōu)選由耐久的、非生物降解性材料制造。優(yōu)選地，一旦受到白蟻侵入，就可以將監(jiān)視裝置從土壤或從試驗(yàn)站房屋(利用試驗(yàn)站房屋以將覓食隧道的破壞降到最低是有利的)輕輕移走。除去監(jiān)視裝置后，可以將包含蛻皮甾類或其類似物(如果需要，和CSI)的含有毒藥的基質(zhì)置于試驗(yàn)站房屋中。監(jiān)視裝置和毒藥基質(zhì)優(yōu)選包含纖維素。
如果需要，可以用多種材料包住含有毒藥的基質(zhì)。也可以用這個(gè)包裝含有毒藥的基質(zhì)的方法產(chǎn)生“劑量包裝”，其精確提供合適量的毒藥。可以施用“有效量”的本蛻皮甾類毒藥，所述“有效量”足夠殺死白蟻、導(dǎo)致白蟻發(fā)病和/或防止白蟻喂食被保護(hù)的建筑物或地區(qū)?！坝行Я俊币矃^(qū)別于可以在自然中發(fā)現(xiàn)的蛻皮激素或其類似物的天然存在(相對非常低)的水平。用于白蟻控制的“有效量”也可以區(qū)分于引起正常白蟻蛻皮過程的蛻皮激素的天然或非經(jīng)口施用的量。
取決于使用的MAC和CSI(或如果用CSI)和對于給定應(yīng)用的總體情況，可以以低于10,000ppm、7,500ppm或低于7,500ppm、5,000ppm或低于5,000ppm和1,000ppm或低于1,000ppm的濃度向覓食白蟻工蟻施用/使得它們可以接觸本發(fā)明的蛻皮甾類(在毒藥基質(zhì)中存在)。也優(yōu)選低于4,000ppm的濃度?？紤]到這些樣品“上限”，可以確定樣品的“下限”并且其包括文中特別示例的任意濃度。例如，對于使用特丁苯酰肼的實(shí)施方案，優(yōu)選的濃度范圍(并且取決于使用的CSI)是2500-5000ppm。
此外，可以用多種方法和裝置來實(shí)踐本發(fā)明?？梢赃x擇精確方法和裝置用于最佳控制特定目標(biāo)害蟲和環(huán)境背景。使用文中提供的教導(dǎo)，此類應(yīng)用對本領(lǐng)域技術(shù)人員是顯而易見的。例如，對于白蟻的特別“膽怯”的種，可以相應(yīng)地選擇本發(fā)明的毒藥并用于WO 03/082000、US-2003-0177689-A1和美國專利號6,857,223中描述的密封誘餌。(一般地和/或特別地)通過使用WO 03/092376和US-2003-0180343-A1中的信息素和化學(xué)信息素和非纖維素聚合物遞送裝置也可以使得使用本毒藥的誘餌站對白蟻更“誘人”。在本發(fā)明的一些實(shí)施方案中也可以利用電子監(jiān)測。參見例如美國專利號6,404,210、6,052,066和5,815,090。
本發(fā)明包括一種或多種類型MAC/蛻皮甾類(和類似物)的組合和混合物與一種或多種類型CSI(例如氟鈴脲和多氟脲)的組合和混合物。此外，不需要共同施用或正好在同時(shí)提供本發(fā)明的兩種(或多種)活性成分(“AI”)。本發(fā)明包括順序施用至少一種AI，接著，在允許本發(fā)明的增強(qiáng)作用的有效時(shí)限內(nèi)，施用至少一種其它類別的AI。例如，可以首先提供MAC。在希望的時(shí)間(例如，當(dāng)經(jīng)過足夠的時(shí)間以允許開始蛻皮時(shí))后，可以提供CSI。也可以首先提供CSI(例如，允許在群體中分散)。然后可以提供MAC/蛻皮甾類/蛻皮甾類類似物(例如，以開始蛻皮和增強(qiáng)白蟻的殺滅/控制)。根據(jù)本發(fā)明，可以優(yōu)化諸如時(shí)間和劑量的因素(例如，以實(shí)現(xiàn)一個(gè)或多個(gè)完整群體的控制，以保證充足分散到群體，等等)。
文中所提及或引用的所有專利、專利申請、臨時(shí)申請和出版物都完整引用作為參考直至它們與本說明書的明顯教導(dǎo)不一致的程度。
以下是闡明用于實(shí)踐本發(fā)明步驟的實(shí)施例。不應(yīng)將這些實(shí)施例理解為限定。除非另外說明，所有百分?jǐn)?shù)都是按重量計(jì)并且所有溶劑混合物比例都是按體積計(jì)的。
實(shí)施例1-用于向地下白蟻喂食蛻皮激素和確定其效果的方案從三個(gè)蟻群收集白蟻，使用前，每種臺灣乳白蟻和北美散白蟻在實(shí)驗(yàn)室保持在26℃±1℃和98±2％RH。在甲醇中溶解工業(yè)級的蛻皮激素并通過連續(xù)稀釋獲得0.1、1、10、100和1,000-ppm的溶液。用甲醇溶液(例如，0ppm AI)作為未處理的對照。將每種濃度的溶液(0.2ml)移液到固定在5-cm直徑的玻璃培養(yǎng)皿的55-mm直徑的Whatman 1號濾紙上并允許蒸發(fā)過夜。
這張濾紙作為25只白蟻，加上北美散白蟻的1只兵蟻或臺灣乳白蟻的3只兵蟻的纖維素食物來源，所述白蟻是在用0.175ml的去離子水濕潤濾紙后引入每個(gè)培養(yǎng)皿的。對于每個(gè)種，對于每種濃度，三個(gè)蟻群的每一個(gè)用兩個(gè)子樣本，總共72個(gè)實(shí)驗(yàn)單位。生物測定單位保持在26±1℃。每日觀察，持續(xù)12天。對顯示不完全蛻皮癥狀的白蟻進(jìn)行計(jì)數(shù)，并將死亡的白蟻從每個(gè)單位除去。因?yàn)槭苡绊懙陌紫伈粫謴?fù)，所以死亡率數(shù)據(jù)中包括受影響的白蟻數(shù)。對于每種處理和種組合，第12天將濃度中顯示不完全蛻皮癥狀和死亡的白蟻的平均百分?jǐn)?shù)進(jìn)行反正弦根轉(zhuǎn)換并進(jìn)行方差分析(ANOVA)。用Fisher′s最小顯著差數(shù)(LSD)檢驗(yàn)(SAS Institute 1999)分離濃度中的顯著差異(α＝0.05)。
實(shí)施例2-向地下白蟻喂食蛻皮激素的結(jié)果暴露于1,000ppm的蛻皮激素后，兩種白蟻種的超蛻皮作用(不完全蛻皮)的癥狀是明顯的(表I)。暴露大約7天后，由于不完全蛻皮，一些白蟻顯示“彎曲”(jackknife)體位。如Su & Scheffrahn(1993)報(bào)導(dǎo)的，該癥狀與暴露于殼多糖合成抑制劑氟鈴脲的癥狀相似，或與用蛻皮激素激動劑處理時(shí)從鞘翅目昆蟲和鱗翅目幼蟲觀察到的癥狀(其中開始過早蛻皮但是沒有終止后發(fā)生的死亡)相似(Dhadialla等人1998)。這是僅僅第二次從白蟻記錄到此類不完全蛻皮癥狀(第一次是通過CSI引起的癥狀)。使用CSI，在預(yù)設(shè)的生物學(xué)時(shí)間表下蛻皮激素啟動天然蛻皮后，白蟻蛻皮受到抑制。利用如在這個(gè)實(shí)驗(yàn)中描述的蛻皮激素暴露，人工誘導(dǎo)白蟻過早蛻皮而不成功結(jié)束。這是為什么不完全蛻皮癥狀在蛻皮激素(7天)中快于在CSI(4-8周)中出現(xiàn)的原因。第12天對暴露于＞100ppm蛻皮激素的兩種白蟻種記錄了顯著死亡率(表I)，大部分北美散白蟻顯示超蛻皮作用的癥狀。令人驚奇地，從暴露于100-ppm蛻皮激素的臺灣乳白蟻中記錄了100％死亡率。臺灣乳白蟻通常對IGR的反應(yīng)低于對北美散白蟻的反應(yīng)，但對于蛻皮激素，這似乎是顛倒的。
列中的平均數(shù)跟著相同字母的不是顯著差異的(α＝0.05；ANOVA[SASInstitute 1999])。
實(shí)施例3-用于向地下白蟻喂食20-羥基蛻皮激素和確定其效果的方案20-羥基蛻皮激素是蛻皮激素的副產(chǎn)物。如以上實(shí)施例1中討論地，以與蛻皮激素相同的方式將工業(yè)級的20-羥基蛻皮激素(20E)溶解和使用。以下實(shí)施例中給出了結(jié)果。
實(shí)施例4-向地下白蟻喂食20-羥基蛻皮激素的結(jié)果暴露于1,000ppm的20E后，兩種白蟻種超蛻皮作用的癥狀是顯而易見的(表II)。暴露大約7天后，如以上在實(shí)施例2中討論地，由于不完全蛻皮，一些白蟻顯示“彎曲”體位。對于蛻皮激素，20E也以快于CSI的速度引起不完全蛻皮。
記錄了暴露于＞100ppm 20E的北美散白蟻的顯著死亡率，暴露于1,000ppm的北美散白蟻的死亡率為100％(表II)。臺灣乳白蟻對20E的反應(yīng)低于北美散白蟻，在1,000ppm下顯示大約75％的死亡率。雖然如此，蛻皮激素和20E的結(jié)果更好于特丁苯酰肼，當(dāng)在相似條件下檢測時(shí)，10,000ppm的特丁苯酰肼導(dǎo)致臺灣乳白蟻的死亡率僅僅為50％(Monteagudo和Su 2002)。
列中的平均數(shù)跟著相同字母的不是顯著差異的(α＝0.05；ANOVA[SASInstitute 1999])。
實(shí)施例5-與殼多糖合成抑制劑(氟鈴脲和多氟脲)組合并用北美散白蟻(EST)在喂食選擇試驗(yàn)中測試時(shí)MAC殺蟲劑特丁苯酰肼的加性效應(yīng)這個(gè)實(shí)施例概述了用特丁苯酰肼進(jìn)行的經(jīng)口攝入選擇試驗(yàn)中，確定北美散白蟻(EST)、北美散白蟻(Kollar)生存和進(jìn)食反應(yīng)的一系列實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)。也進(jìn)行了檢測以評估當(dāng)與殼多糖合成抑制劑氟鈴脲或多氟脲組合時(shí)，(不同濃度的)特丁苯酰肼的潛在加性/協(xié)同作用。
試驗(yàn)#1選擇喂食誘餌試驗(yàn)，特丁苯酰肼+氟鈴脲。進(jìn)行了配對選擇喂食試驗(yàn)以比較在濾紙(丙酮載體)上處理的工業(yè)級特丁苯酰肼和氟鈴脲的不同組合引起的進(jìn)行反應(yīng)和所得死亡率。試驗(yàn)裝置由與7-cm長的2.5-mm直徑(ID)的聚乙烯(tygon)管連接的兩個(gè)圓形塑料容器組成。將已知數(shù)目的白蟻工蟻導(dǎo)入到含有大約1∶1∶1蛭石/沙/水混合物的中央停泊室(有通風(fēng)蓋的5.5cm圓形容器)。中央停泊室通過聚乙烯管與含有配對進(jìn)行選擇的誘餌覓食室(無沙/蛭石基質(zhì))連接。
對EST給予在未處理的南方黃松(SYP)木塊和處理的濾紙之間進(jìn)食的機(jī)會。在1250、2500和5000ppm的濃度單獨(dú)檢測特丁苯酰肼。在5000ppm檢測氟鈴脲，并且也與每種前述濃度的特丁苯酰肼組合檢測。為了比較，也檢測5000ppm的工業(yè)級多氟脲。12天后，將所有處理移去，烘干，并稱重以測量消耗。將濾紙置于所有生物測定單位再保持14天。然后對每種一式兩份的存活白蟻計(jì)數(shù)。因此，在最初暴露于毒藥后26天對存活的白蟻進(jìn)行計(jì)數(shù)。每種處理重復(fù)4次，每次重復(fù)使用50只白蟻。
EST對濾紙(FP)上的所有處理顯示出明顯的陽性或中性進(jìn)食反應(yīng)(表III)。作為單一處理，26天后，5000-ppm多氟脲引起的效力顯著大于5000-ppm特丁苯酰肼或5000-ppm氟鈴脲，而5000-ppm特丁苯酰肼比5000ppm氟鈴脲明顯更有效。當(dāng)與每種處理單獨(dú)比較時(shí)，5000ppm特丁苯酰肼+5000ppm氟鈴脲的組合導(dǎo)致顯著較低水平的存活。此外，特丁苯酰肼+氟鈴脲的組合與通過5000ppm多氟脲提供的效力水平相等。注意5000ppm氟鈴脲與較低濃度的特丁苯酰肼組合相對于單獨(dú)用5000ppm氟鈴脲處理不導(dǎo)致顯著增強(qiáng)的效力。參見圖3，其圖示了來自表III的數(shù)據(jù)。
a每種選擇試驗(yàn)重復(fù)4次(50只白蟻/重復(fù))b每個(gè)選擇試驗(yàn)中，后面跟著相同字母的對不是顯著差異的(LSD；p＞0.10)c后面是相同字母的平均數(shù)不是顯著差異的(LSD；p＞0.10)試驗(yàn)#2選擇喂食誘餌試驗(yàn)，特丁苯酰肼+多氟脲。用試驗(yàn)#中描述的相同方法進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的配對選擇喂食試驗(yàn)來比較在濾紙(丙酮載體)上處理的工業(yè)級特丁苯酰肼和多氟脲的不同組合引起的進(jìn)食反應(yīng)和所得死亡率。對EST給予在未處理的南方黃松(SYP)木塊和處理的濾紙之間進(jìn)食的機(jī)會。在濃度5000ppm單獨(dú)檢測特丁苯酰肼和多氟脲。也檢測與1250、2500或5000ppm特丁苯酰肼組合的五千ppm(5000-ppm)的多氟脲。14天后，將所有處理除去，烘干，并稱重用于測量消耗。因?yàn)槎喾宓目焖倩钚?，所以在僅僅喂食14天后，對每個(gè)重復(fù)中存活的白蟻進(jìn)行計(jì)數(shù)。每種處理重復(fù)4次，每次重復(fù)使用50只白蟻。
與試驗(yàn)#1的結(jié)果相似，雖然對于5000-ppm特丁苯酰肼處理的FP有數(shù)字上較小的接受性，但是對于任何處理沒有觀察到顯著的排斥性(表IV)。僅僅14天后，5000ppm多氟脲已經(jīng)提供了十分顯著的效力(僅僅27％存活)。27天后，5000-ppm特丁苯酰肼單一處理也對存活產(chǎn)生顯著影響。然而，向多氟脲加入特丁苯酰肼似乎進(jìn)一步提高活性速度，特別是當(dāng)加入兩種最低濃度的特丁苯酰肼時(shí)。這在圖4的圖解中也可以看到。最有效的組合是5000ppm多氟脲+2500ppm特丁苯酰肼，該組合引起顯著高于單獨(dú)測試的5000ppm多氟脲或特丁苯酰肼的效力。
a每種選擇試驗(yàn)重復(fù)4次(50只白蟻/重復(fù))b每個(gè)選擇試驗(yàn)中，后面跟著相同字母的對不是顯著差異的(LSD；p＞0.10)c后面跟著相同字母的平均數(shù)不是顯著差異的(LSD；p＞0.10)總結(jié)這些研究的結(jié)果表明特丁苯酰肼加上CSI殺蟲劑的組合與單獨(dú)每種類型的殺蟲劑相比，可以引起增強(qiáng)的活性。當(dāng)與氟鈴脲組合時(shí)特丁苯酰肼的影響看起來較大，但是與多氟脲組合時(shí)也看到活性速度增加。對于5000-ppm的氟鈴脲，需要5000-ppm濃度的特丁苯酰肼以在26天內(nèi)引起顯著的加性效應(yīng)。較低濃度的特丁苯酰肼(2500-1250ppm)在14天內(nèi)增強(qiáng)5000-ppm多氟脲。雖然與氟鈴脲或多氟脲單獨(dú)比較時(shí)，特丁苯酰肼具有引起較低的白蟻誘餌接受性的趨勢，但是對于在這個(gè)研究中任意濃度的特丁苯酰肼都沒有觀察到顯著的排斥性。
實(shí)施例6-當(dāng)與多氟脲組合并在用美普弓白蟻(Amitermes wheeleri)進(jìn)行的強(qiáng)制進(jìn)食試驗(yàn)中檢測時(shí)MAC殺蟲劑特丁苯酰肼的加性效應(yīng)這個(gè)實(shí)施例概述了用特丁苯酰肼、多氟脲和這兩種活性成分的組合進(jìn)行的經(jīng)口攝入選擇試驗(yàn)中確定美普弓白蟻的存活和進(jìn)食反應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)。美普弓白蟻屬于白蟻科，與實(shí)施例5中的北美散白蟻(鼻白蟻科)是不同的類別。
進(jìn)行了強(qiáng)制進(jìn)食試驗(yàn)以比較在純化的纖維素誘餌上處理的不同活性成分引起的死亡率。檢測裝置與在實(shí)施例5中描述的相同。在5000-ppm濃度的誘餌上檢測了多氟脲，并且也與5000-ppm特丁苯酰肼組合進(jìn)行檢測。也檢測了空白誘餌。在最初暴露于毒藥后28天，也對存活的白蟻進(jìn)行計(jì)數(shù)。與空白對照相比，多氟脲將白蟻存活率降低一半。然而，多氟脲和特丁苯酰肼的組合引起100％死亡，再一次表明特丁苯酰肼可以增強(qiáng)對CSI殺蟲劑的效力速度。
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權(quán)利要求
1.用于控制白蟻的組合物，其中所述組合物包含加速蛻皮的化合物和殼多糖合成抑制劑。
2.用于保護(hù)地區(qū)免受白蟻損害的方法，其中所述方法包括向白蟻提供供攝取的蛻皮甾類，和向所述白蟻提供供攝取的殼多糖合成抑制劑。
3.權(quán)利要求2的方法，其中所述蛻皮甾類是加速蛻皮的化合物。
4.權(quán)利要求1的組合物，其中所述加速蛻皮的化合物是蛻皮甾類。
5.權(quán)利要求1的組合物，其中所述加速蛻皮的化合物是蛻皮甾類類似物。
6.權(quán)利要求2的方法，其中所述蛻皮甾類選自蛻皮激素、蛻皮激素類似物和20-羥基蛻皮激素。
7.權(quán)利要求1的組合物，其中所述加速蛻皮的化合物是特丁苯酰肼。
8.權(quán)利要求1的組合物，其中所述加速蛻皮的化合物選自雙苯酰肼、RH-5849、環(huán)蟲酰肼和甲氧苯酰肼(RH-2485)。
9.權(quán)利要求1的組合物，其中所述殼多糖合成抑制劑選自氟鈴脲、多氟脲、氟脲殺、艾扎丁、氟蟲脲、定蟲隆、雙三氟蟲脲和氟丙氧脲。
10.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物為選自纖維素誘餌、粉劑和液體劑型的形式。
11.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物存在于耐久外罩中的誘餌中。
12.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物存在于密封的誘餌中。
13.權(quán)利要求2的方法，其中在誘餌中提供蛻皮甾類和所述殼多糖合成抑制劑，所述誘餌包含所述蛻皮甾類和所述殼多糖合成抑制劑。
14.權(quán)利要求2的方法，其中順序提供所述蛻皮甾類和所述殼多糖合成抑制劑。
15.權(quán)利要求2的方法，其中所述白蟻選自北美散白蟻和臺灣乳白蟻。
16.權(quán)利要求2的方法，其中向已知的所述白蟻侵襲地區(qū)提供所述蛻皮甾類和所述殼多糖合成抑制劑并且所述白蟻屬于白蟻科。
17.權(quán)利要求2的方法，其中所述地區(qū)是包含木材的建筑物。
18.權(quán)利要求2的方法，其中所述地區(qū)是森林。
19.用于控制白蟻的方法，其中所述方法包括向白蟻提供供攝取的加速蛻皮的化合物，其中所述加速蛻皮的化合物不是特丁苯酰肼。
20.權(quán)利要求19的方法，其中所述加速蛻皮的化合物是蛻皮甾類。
21.權(quán)利要求19的方法，其中所述加速蛻皮的化合物是蛻皮甾類類似物。
22.權(quán)利要求19的方法，其中所述加速蛻皮的化合物選自蛻皮激素、蛻皮激素類似物和20-羥基蛻皮激素。
全文摘要
本發(fā)明部分涉及經(jīng)口施用蛻皮甾類用于控制地下白蟻。根據(jù)本發(fā)明使用的優(yōu)選的蛻皮甾類是例如，蛻皮激素、某些蛻皮激素類似物和20－羥基蛻皮激素。在一些優(yōu)選的實(shí)施方案中，在白蟻誘餌中聯(lián)合使用一種或多種這些化合物與一種或多種殼多糖合成抑制劑。因此，本發(fā)明還部分涉及通過用殼多糖合成抑制劑(CSI)如氟鈴脲和/或多氟脲，與蛻皮甾類(和其類似物)或加速蛻皮的化合物(MAC)，諸如特丁苯酰肼一起控制白蟻。本發(fā)明還涉及包含這兩種活性成分的混合物。MAC/蛻皮甾類類似物在白蟻工蟻誘導(dǎo)最初的蛻皮事件(它們不能完成蛻皮)，然后所述蛻皮事件使CSI進(jìn)一步破壞蛻皮并引起死亡。與單獨(dú)的每組化合物比較，引起加速蛻皮與殼多糖合成抑制的這些活性成分的組合在文中令人驚奇地表現(xiàn)出增強(qiáng)抗白蟻的活性。
文檔編號A01N25/02GK1921756SQ200580005424
公開日2007年2月28日 申請日期2005年2月17日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月19日
發(fā)明者蘇南耀, J·E·金, P·A·尼塞 申請人:佛羅里達(dá)大學(xué)研究基金公司, 美國陶氏益農(nóng)公司