一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制備的領(lǐng)域，尤其是一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法。
【背景技術(shù)】
[0002]吲哚布芬是目前世界上唯一可逆、選擇性多靶點(diǎn)抗血栓獨(dú)家新藥。能夠?yàn)檠“迥种苿?，并有消炎止痛作用。由于目前在于生產(chǎn)吲哚布芬中，制造過程復(fù)雜，成本高。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是:為了克服上述中存在的問題，提供了一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法。
[0004]本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是:一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol) 2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結(jié)晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g(0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇,過濾除去不溶物,濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結(jié)晶，得吲哚布芬。
[0005]本發(fā)明的有益效果是:所述的一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，其生產(chǎn)成本低，制造方便簡單。
【具體實(shí)施方式】
[0006]現(xiàn)在結(jié)合本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。
[0007]本發(fā)明的一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結(jié)晶，得2- [4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g (0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇，過濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結(jié)晶，得Π引噪布芬。
[0008]以上述依據(jù)本發(fā)明的理想實(shí)施例為啟示，通過上述的說明內(nèi)容，相關(guān)工作人員完全可以在不偏離本項(xiàng)發(fā)明技術(shù)思想的范圍內(nèi)，進(jìn)行多樣的變更以及修改。本項(xiàng)發(fā)明的技術(shù)性范圍并不局限于說明書上的內(nèi)容，必須要根據(jù)權(quán)利要求范圍來確定其技術(shù)性范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，其特征是具體步驟如下:3.92g(0.02mol)鄰氰基芐基溴和(0.02mol) 2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結(jié)晶，得2- [4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.91g(0.05mol)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，回流12h后得澄清溶液，減壓蒸去乙醇，過濾除去不溶物，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結(jié)晶，得吲哚布芬。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，具體步驟如下：3.92g(0.02mo1)鄰氰基芐基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h，減壓濃縮至約30ml后，將其傾入約400ml乙醚中，分離出的固體用乙醇和乙醚重結(jié)晶，得2-[4-(1-亞氨基-2-異吲哚啉基)苯基]丁酸，將其溶于60ml95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸鉀溶于50ml水的溶液，濾液用8%的鹽酸(約30ml)酸化，過濾析出的沉淀，依次用80ml水、15ml8%鹽酸和40ml水洗，再用95%乙醇重結(jié)晶，得吲哚布芬。所述的一種吲哚布芬的生產(chǎn)方法，其生產(chǎn)成本低，制造方便簡單。
【IPC分類】C07D209-46
【公開號】CN104744339
【申請?zhí)枴緾N201310729046
【發(fā)明人】張?jiān)?
【申請人】張?jiān)?br>【公開日】2015年7月1日
【申請日】2013年12月26日