的合成及應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具抗癌活性的配合物口n(H2L2)2]化2〇)。的合成及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 近年來研究發(fā)現(xiàn)水楊酵希夫堿類配合物具有良好的抑菌、消炎、抗腫瘤等生物活 性,水楊酵希夫堿配合物的合成及其生物活性的研究已成為藥物化學(xué)、生物學(xué)者研究的重 要課題,為社會(huì)發(fā)展和技術(shù)進(jìn)步發(fā)揮著日益重要的作用。特別是高效新藥緊缺的現(xiàn)在,開發(fā) 具良好抗癌活性的藥物是解決高效新藥緊缺問題方法之一。配合物口n(H2L2)2]化2〇)5具有 獨(dú)特的生物活性,可W用作設(shè)計(jì)合成具有應(yīng)用前景的低毒高效的抑菌、抗腫瘤等藥物,具有 潛在用途。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003] 本發(fā)明的目的就是為設(shè)計(jì)合成具抗癌活性的配合物口n(H2L2)2]化2〇)5,利用溶劑 熱法合成配合物口 11化2。) 2]化2〇)。^及作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
[0004] 本發(fā)明涉及的配合物陸化L2) 2]化0) 5的分子式為;C 26恥馬〇132〇,分子量為: 660. 04,晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一,鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二。配合物口n(H2L2)2]化2〇)。對(duì)人肝癌細(xì) 胞株炬化-7404)、人肝癌細(xì)胞化巧G2)、子宮頸癌細(xì)胞化eLa)、人膀脫癌細(xì)胞(T-24)和正常 人肝細(xì)胞株化L-7702)腫瘤細(xì)胞生長均有抑制作用。
[000引表一;陸化巧2]化0) 5的晶體學(xué)參數(shù) [0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具抗癌活性的配合物[Zn(H2L2)2] (H2O)5,其特征在于配合物[Zn(H2L2) 2] (H2O)5 分子式為:C26H46N2O13Zn,分子量為:660. 04,配合物[Zn(H2L2)2](明)5具有良好的抗癌活性, 晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)見表一,鍵長鍵角數(shù)據(jù)見表二; 所述配合物[Zn(H2L2)2] (H2O) 5的合成方法具體步驟為: (1) 將I. 662g分析純的乙氧基水楊醛置于三口燒瓶中,加入15ml的無水乙醇加熱攪 拌待其完全溶解,然后加入I. 〇51g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入IOml 的無水乙醇,水浴加熱,設(shè)定溫度為65°C,回流攪拌120分鐘;得到的溶液于室溫下冷卻、自 然揮發(fā)結(jié)晶,靜置3天后,得到黃色的塊狀晶體H 3L2, H3L2為2-((3-乙氧基-2-羥基苯亞甲 基)氨基)-2_甲基-1,3-丙二醇; (2) 將0· 128克步驟(1)合成的H3L2和0· 220克分析純二水乙酸鋅溶于15-20毫升體 積比為5 :5的無水乙醇和自制蒸饋水的混合溶液中; (3) 將步驟(2)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,在80-90°C下反應(yīng)120 小時(shí),降溫至室溫,過濾,濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶,10天后得到單晶級(jí)配合物 [Zn(H 2L2)2] (H2O)5;通過單晶衍射儀測(cè)定配合物[Zn(H2L2) 2](眺的結(jié)構(gòu); 表一:[Zn (H2L2) 2] (H2O) 5的晶體學(xué)參數(shù)
表二:[Zn (H2L2) 2] (H2O) 5的鍵長(A)和鍵角(° )
O
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配合物[Zn(H2L2)2] (H2O)5的應(yīng)用,其特征在于配合物 [Zn(H2L2)2] (H2O) 5作為抗腫瘤藥物應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具抗癌活性的配合物[Zn(H2L2)2](H2O)5的合成及應(yīng)用。[Zn(H2L2)2](H2O)5的分子式為:C26H46N2O13Zn,分子量為:660.04。(1)將1.662g分析純的乙氧基水楊醛置于三口燒瓶中和15ml 的無水乙醇混合,加入1.051g分析純的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇和10ml的無水乙醇,加熱、回流攪拌、冷卻、結(jié)晶、靜置,得到H3L2 (H3L2=2-((3-乙氧基-2-羥基苯亞甲基)氨基)-2-甲基-1,3-丙二醇;(2)將0.128克H3L2和0.220克分析純無水乙酸鋅溶于15-20毫升體積比為5:5的無水乙醇和自制蒸餾水的混合溶液中;(3)轉(zhuǎn)入反應(yīng)釜中,反應(yīng)、降溫、過濾、結(jié)晶。[Zn(H2L2)2](H2O)5能作為抗腫瘤藥物應(yīng)用。本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單、成本低廉、化學(xué)組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高。
【IPC分類】A61P35-00, C07F3-06
【公開號(hào)】CN104650121
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510071800
【發(fā)明人】肖瑜, 李桂, 張淑華
【申請(qǐng)人】桂林理工大學(xué)
【公開日】2015年5月27日
【申請(qǐng)日】2015年2月11日