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取代噻唑烷二酮類化合物及其應(yīng)用

文檔序號:40818353發(fā)布日期:2025-01-29 02:38閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.通式(i)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體、其溶劑合物,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體、其溶劑合物,其特征在于,所述r為:

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體、其溶劑合物,其特征在于,所述r為:

4.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體、其溶劑化物,以及藥學(xué)上可接受的載體。

5.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、其異構(gòu)體、其溶劑化物或權(quán)利要求4所述的藥物組合物在制備預(yù)防和/或治療sphk2介導(dǎo)的疾病的藥物中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用,其特征在于,所述sphk2介導(dǎo)的疾病包括癌癥、炎癥性疾病、缺血再灌注損傷、腎纖維化、阿爾茨海默病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病腎病。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用,其特征在于,所述癌癥包括直腸癌、胃癌、腎癌、結(jié)腸癌、子宮癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、生殖細(xì)胞瘤、多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、少突神經(jīng)膠質(zhì)瘤、神經(jīng)鞘瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、先天性腫瘤、脊髓神經(jīng)纖維瘤。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用,其特征在于,所述癌癥為結(jié)直腸癌、結(jié)腸癌。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一類取代噻唑烷二酮類化合物及其應(yīng)用。藥理試驗(yàn)結(jié)果表明,本發(fā)明合成的化合物在濃度為10μM時(shí),對SphK1的抑制率弱于陽性對照藥PF?543,但多數(shù)化合物對SphK2的抑制率優(yōu)于陽性對照藥K145,表現(xiàn)出對SphK2理想的選擇性抑制作用。

技術(shù)研發(fā)人員:劉波,劉俊汝,楊新美,張學(xué)瑞,劉媛媛,高玉祺,馮靖童,黃富訓(xùn),李朝陽,杜文雅,楊騏碩,曲志強(qiáng),李彤,崔正國,姚慶強(qiáng)
受保護(hù)的技術(shù)使用者:山東第一醫(yī)科大學(xué)(山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院)
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/1/28
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