技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了一種氟伐他汀鈉脫水代謝物的制備方法，本發(fā)明以氟伐二醇為原料，選擇性氧化5號(hào)羥基，再用硅醚保護(hù)基保護(hù)3號(hào)位羥基，還原5號(hào)羥基，通過(guò)與苯甲酰氯對(duì)接、在鈀催化下脫水成雙鍵，最后用脫硅醚試劑脫掉硅醚保護(hù)，NaOH水解叔丁酯等七步反應(yīng)合成目標(biāo)分子。本發(fā)明整個(gè)路線設(shè)計(jì)合理，后處理簡(jiǎn)單、原料價(jià)廉易得，制備得到的目標(biāo)產(chǎn)物純度可達(dá)99.9％以上，可用于藥代動(dòng)力學(xué)研究，為氟伐他汀的代謝機(jī)理研究提供測(cè)試樣品，具有重要的應(yīng)用價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：陳強(qiáng);丁亞;胡永鑄;劉春;王忠義
受保護(hù)的技術(shù)使用者：梯爾希（南京）藥物研發(fā)有限公司
文檔號(hào)碼：201710182599
技術(shù)研發(fā)日：2017.03.24
技術(shù)公布日：2017.06.30