專利名稱：氟伐他汀鈉組合物膠囊及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，公開了一種氟伐他汀鈉組合物膠囊及其制備方法。
背景技術：
原發(fā)性高膽固醇血癥是指非其他疾病引起，可能是因遺傳缺陷或后天飲食習慣、生活方式，以及其他自然環(huán)境因素所致的高膽固醇血癥。與其相對的是繼發(fā)性高膽固醇血癥，即繼發(fā)于某種疾病，如肝膽疾病所引起的高膽固醇血癥。高膽固醇血癥是指血漿膽固醇濃度過高，超過7.51mmol/L為重度高膽固醇血癥。目前已知屬遺傳因素引起血漿膽固醇水平升高的家族性血脂異常的有:家族性高膽固醇血癥、家族性載脂蛋白BlOO缺陷癥、多基因家族性高膽固醇血癥、家族性混合型高脂血癥、家族性異常β脂蛋白血癥以及家族性脂蛋白(a)過多癥。高脂血癥的臨床表現(xiàn)主要包括兩大方面:(I)脂質在真皮內(nèi)沉積所引起的黃色瘤，主要分布在肌腱處、肘、膝關節(jié)伸側、瞼周部等；(2)脂質在血管內(nèi)皮沉積所引起的動脈粥樣硬化，產(chǎn)生冠心病和周圍血管病等。由于血脂異常時黃色瘤的發(fā)生率并不十分高，動脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展則需要相當長的時間，所以多數(shù)血脂異?；颊哧P無任何癥狀和異常體征發(fā)現(xiàn)，往往是在進行血液生化檢查測定血膽固醇和甘油三酯時被發(fā)現(xiàn)。高脂血癥還可以出現(xiàn)角膜弓和脂血癥眼底改變，明顯的高甘油三酯血癥還可以弓I起急性胰腺炎。我國的高血脂發(fā)病率10%左右，就診率10%，約1500萬人。現(xiàn)有的藥物主要為辛伐他汀組，價格較高，吸收效果較好，有一定的副作用。為了適合工業(yè)化的生產(chǎn)，尋找一種價格便宜、服藥后吸收率高、患者對治療劑量耐受性良好、不良反應輕微且使用安全的降脂藥物具有重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種價格便宜、服藥后吸收率高、患者對治療劑量耐受性良好、不良反應輕微且使用安全的氟伐他汀鈉組合物膠囊。氟伐他汀鈉，其化學名稱為[R*，S*-(E)]-(±)-7-[3_(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氫-吲哚-2-基]-3，5- 二羥基-6-庚酸鈉，分子式為C24H25FNO4Na,分子量為433.46，沸點為681.80C at760mmHg,閃點為366.1°C，蒸汽壓為1.6E_19mmHg at25°C，為類白色結晶
粉末，化學結構式如下:
權利要求
1.一種氟伐他汀鈉組合物膠囊，其特征在于:制成1000粒的藥物有效成分如下: 氟伐他汀鈉15-40g 微晶纖維素20-50g乳糖120-250g羥丙纖維素4-10g 3%淀粉漿50-100g 硬脂酸鎂0.5-2.5g。
2.根據(jù)權利要求1所述的氟伐他汀鈉組合物膠囊，其特征在于:制成1000粒的藥物有效成分如下:氟伐他汀鈉20g微晶纖維素25g乳糖125g羥丙纖維素5g3%淀粉漿60g硬脂酸鎂lg。
3.根據(jù)權利要求1所述的氟伐他汀鈉組合物膠囊，其特征在于:制成1000粒的藥物有效成分如下:氟伐他汀鈉40g微晶纖維素50g乳糖250g羥丙纖維素IOg3%淀粉漿70g硬脂酸鎂2g。
4.一種制備如權利要求1-3中任意一項所述氟伐他汀鈉組合物膠囊的方法，其特征在于:包括以下步驟: (1)將氟伐他汀鈉、微晶纖維素、羥丙纖維素、乳糖分別過100目篩，備用； (2)稱取處方量的氟伐他汀鈉、微晶纖維素、羥丙纖維素以及乳糖，混合均勻得到第一混合物； (3)向第一混合物中加入處方量的3%淀粉漿制成軟材，過18目篩制粒，得到氟伐他汀鈉組合物濕顆粒； (4)將氟伐他汀鈉組合物濕顆粒通過鼓風干燥箱在50-60°C條件下進行干燥至水分小于等于4%，得到氟伐他汀鈉組合物干顆粒； (5)將氟伐他汀鈉干顆粒過16目篩整粒，然后加入處方量的硬脂酸鎂混合均勻，質量檢測合格后，裝囊，即得氟伐他汀鈉組合物膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物領域，公開了一種氟伐他汀鈉組合物膠囊，制成1000粒的藥物有效成分包括氟伐他汀鈉15-40g、微晶纖維素20-50g、乳糖120-250g、羥丙纖維素4-10g、3%淀粉漿50-100g以及硬脂酸鎂0.5-2.5g。還公開了一種氟伐他汀鈉組合物膠囊的制備方法，本發(fā)明的氟伐他汀鈉組合物膠囊具有價格便宜、服藥后吸收率高、患者對治療劑量耐受性良好、不良反應輕微等特點，是一種安全的、有效的降脂藥物；本發(fā)明方法的制備方法中整個工藝流程簡單，工藝控制參數(shù)易控制，適合大規(guī)模工業(yè)化推廣。
文檔編號A61K31/405GK103239421SQ201310165570
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月8日 優(yōu)先權日2013年5月8日
發(fā)明者李明杰, 陳雨, 高菲菲, 劉延珍, 邵楊 申請人:山東羅欣藥業(yè)股份有限公司