技術特征:
技術總結
本發(fā)明提供了一類酪氨酸或2,6?二甲基酪氨酸,N?甲基?D型丙氨酸和α?烯基?β?氨基酸分別在第1、2、4位氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽類似物及其合成方法,屬于生物醫(yī)藥領域。該內(nèi)嗎啡肽類似物是將內(nèi)嗎啡肽(EM1和EM2)的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6?二甲基酪氨酸替代,第2位氨基酸由N?甲基?D型丙氨酸替代,第4位氨基酸分別由苯基或2?呋喃基取代的α?烯基?β?氨基酸替換得到,命名為MEL?N16系列;放射配體受體結合實驗,離體器官生物檢定,離體酶解穩(wěn)定性和溫浴甩尾鎮(zhèn)痛實驗結果表明,本發(fā)明合成的內(nèi)嗎啡肽類似物較內(nèi)嗎啡肽母體具有更高的親和力、高酶解穩(wěn)定性和高鎮(zhèn)痛活性,在制備鎮(zhèn)痛藥物方面具有很好的臨床應用價值。
技術研發(fā)人員:王銳;王媛;劉鑫;趙龍
受保護的技術使用者:蘭州大學
技術研發(fā)日:2017.02.07
技術公布日:2017.07.21