技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種治療胃癌藥物阿帕替尼的合成方法,該合成方法包括以下步驟:步驟一在堿存在下,將2?氯?3?吡啶甲酸甲酯與4?重氮基甲基?吡啶在混合溶液中接觸反應(yīng)得到式I所示的化合物;步驟二將式I所示的化合物在叔丁醇鈉催化下與式II所示的化合物攪拌反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,反應(yīng)液過濾,濾液濃縮,傾入亞硫酸氫鈉溶液中,繼續(xù)攪拌反應(yīng),監(jiān)測(cè)反應(yīng)完成后,飽和碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH為8~9,得到阿帕替尼;本發(fā)明為阿帕替尼的合成提供了新的途徑,反應(yīng)步驟少,目標(biāo)產(chǎn)物收率高;原料廉價(jià)易得,產(chǎn)品純化簡(jiǎn)單,適合工業(yè)化擴(kuò)大化生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:陳令浩
受保護(hù)的技術(shù)使用者:青島辰達(dá)生物科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2017.01.26
技術(shù)公布日:2017.08.18