技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及有機(jī)合成領(lǐng)域，公開了一種合成非天然色氨酸衍生物的方法，采用吲哚的衍生物為原料，步驟包括：(1)吲哚的衍生物與2?疊氮丙烯酸乙酯、三氟甲基磺酸鉍溶解于有機(jī)溶劑，反應(yīng)2～6小時；反應(yīng)完全后淬滅反應(yīng)，萃取反應(yīng)液，取有機(jī)相洗滌干燥，得到化合物2；(2)化合物2溶解于醇，滴加堿溶液，繼續(xù)反應(yīng)1.5～5小時，反應(yīng)完全后濃縮去除醇，萃取反應(yīng)液，取水相調(diào)節(jié)pH至4～5，過濾取固體，得到化合物3；(3)化合物3解于醇，加入鈀碳催化劑，通入氫氣反應(yīng)6～10小時，反應(yīng)完全后過濾取濾液，濃縮重結(jié)晶。本發(fā)明的合成方法原料易得、反應(yīng)條件溫和，收率較高，并且容易放大生產(chǎn)，可降低成本。

技術(shù)研發(fā)人員：張銳豪;黃良富;李新玲;金燦;李競宇
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海畢得醫(yī)藥科技有限公司
文檔號碼：201610912732
技術(shù)研發(fā)日：2016.10.20
技術(shù)公布日：2017.03.15