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高純度(S)-2-叔丁氧羰基氨基-3-(4-氨甲?;?2,6-二甲基苯基)丙酸的制備方法與流程

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技術(shù)特征:

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種高純度(S)?2?叔丁氧羰基氨基?3?(4?氨甲?;?2,6?二甲基苯基)丙酸(I)及其可藥用鹽的制備方法,該方法以(R)?3?碘代?N?Boc?丙氨酸酯為原料經(jīng)兩步合成化合物(S)?2,6?二甲基?4?氨甲羰基?N?Boc?苯丙氨酸酯(V);化合物(V)依次經(jīng)脫Boc、萃取純化和上Boc步驟得到高純度的化合物(V);后者在堿性條件下進(jìn)行水解得到化合物I,純度>99%。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明通過脫Boc、萃取純化、上Boc步驟使化合物V得以純化,這就使其后續(xù)水解過程中幾乎無(wú)副產(chǎn)物生成,大大提高化合物I的收率和純度,具有良好的應(yīng)用價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員:賴亮;史學(xué)松;竺偉
受保護(hù)的技術(shù)使用者:尚科生物醫(yī)藥(上海)有限公司
技術(shù)研發(fā)日:2016.02.29
技術(shù)公布日:2017.09.05
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