技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域,具體涉及新的雷公藤甲素衍生物以及制備方法和用途,本發(fā)明新的雷公藤甲素衍生物為具有如下結(jié)構(gòu)式的化合物:其中,R1=為H或OH;R2=為H或OH;R3=為H或OH;R4=為H或OH;R5=為H或OH;R6=為H或OH;R7=為H或OH;G為O或NH;A=?CO?、?CO?(CH2)n?CO?、?CH=CH?CO?、?CH=CH?(CH2)n?CO?、?CH(OH)?Ph?CO?、CH(OH)?Ph?(CH2)n?CO?、?CH2?Ph?(CH2)n?CO?、?CO?NH?CO?、?CO?NH?(CH2)n?CO?、?CH2?CH=CH?CO?、?CH2?CH=CH?(CH2)n?CO?、?CO?CH2?、?CO?O?(CH2)n?CO?、?SO2?Ph?CO?、?SO2?Ph?(CH2)n?CO?;其中1≤n≤14;優(yōu)選為1≤n≤7,例如n為1、2、3、4、5、6或7;B為適配子,所述適配子為AS1411或SGC8C;M為O或OH;Z為O;X為O;其中A與M、Z或X連接。本發(fā)明所述化合物具有靶向性好、抗癌活性強、毒副作用低,水溶性好、生物利用度高的特點;且發(fā)明方法工藝科學(xué)合理,質(zhì)量可控,重現(xiàn)性好,適于生產(chǎn)。
技術(shù)研發(fā)人員:張戈;呂愛平;王成;呂誠;魯軍;劉彪
受保護的技術(shù)使用者:香港浸會大學(xué)
文檔號碼:201380002841
技術(shù)研發(fā)日:2013.12.11
技術(shù)公布日:2017.06.16