環(huán)丙沙星衍生物及其制備方法與用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種環(huán)丙沙星衍生物及其制備方法，環(huán)丙沙星衍生物的分子通式如下：本發(fā)明提供一種環(huán)丙沙星衍生物，對癌細胞具有明顯的抑制作用；本發(fā)明同時提供了環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，科學(xué)合理、簡單易行；環(huán)丙沙星衍生物的用途是制備抗癌藥物。
【專利說明】環(huán)丙沙星衍生物及其制備方法與用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于有機合成領(lǐng)域，具體涉及一種環(huán)丙沙星衍生物及其制備方法與用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 作為第二代氟喹諾酮抗菌素，環(huán)丙沙星類化合物在有機合成和醫(yī)藥中的應(yīng)用已引 起了有機化學(xué)界和藥學(xué)界的廣泛關(guān)注。環(huán)丙沙星衍生物對癌細胞生長有明顯的抑制作用， 作為很有潛力的抗癌藥物的前景十分值得關(guān)注。隨著環(huán)丙沙星類藥物研究的不斷深入，在 對其抗癌作用機制不斷了解的基礎(chǔ)上進行有效的結(jié)構(gòu)改造與修飾和分子設(shè)計，將會有越來 越多的高效、低毒的環(huán)丙沙星類抗癌藥物用于臨床，造福人類。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的是提供一種環(huán)丙沙星衍生物，對癌細胞具有明顯的抑制作用；本發(fā) 明同時提供了環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，科學(xué)合理、簡單易行；環(huán)丙沙星衍生物的用途是 制備抗癌藥物。
[0004] 本發(fā)明所述的環(huán)丙沙星衍生物，通式如下：
[0005]
[0006] 式中R為：

【權(quán)利要求】
1. 一種環(huán)丙沙星衍生物，其特征是，分子通式如下：
式中R為：
2. -種權(quán)利要求1所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，步驟如下： (1) 將取代煙酸或取代水楊酸與氯化亞砜置于帶有回流裝置的圓底燒瓶中，油浴加熱， 回流反應(yīng)，然后蒸干濾液，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機層，無水硫酸鈉干燥后蒸干得到 產(chǎn)物； (2) 將步驟（1)產(chǎn)物與環(huán)丙沙星進行反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為二氯甲烷，催化劑為6-氯-1-羥 基苯并三氮唑（HOBT)，粘合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基）碳二亞胺鹽酸鹽（EDC. HC1)，常溫反應(yīng)，反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機溶劑層，無水硫酸鈉 干燥后蒸干得到本發(fā)明的環(huán)丙沙星衍生物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，取代煙酸或取代 水楊酸和氯化亞砜的配比為lmmol : 5-25ml，回流反應(yīng)溫度為60-90°C，回流反應(yīng)時間為 0·5-4h。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，步驟（1)產(chǎn)物與環(huán)丙 沙星、HOBT和EDC. HCl的摩爾比為1 : 0.9-1 : 0.05-0. 5 : 1-2,常溫反應(yīng)時間為6-24h。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的環(huán)丙沙星衍生物的制備方法，其特征是，取代煙酸或取代水 楊酸是指2-氯煙酸、4-甲氧基煙酸、5-氯水楊酸或5-溴水楊酸等中的一種。
6. -種權(quán)利要求1所述的環(huán)丙沙星衍生物的用途，其特征是，環(huán)丙沙星衍生物應(yīng)用于 制備抗癌藥物。
【文檔編號】C07D215/56GK104230889SQ201410442747
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年8月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月29日
【發(fā)明者】朱海亮, 孫娟, 郭鳳嬌, 王忻怡, 張陽 申請人:南京大學(xué)