專利名稱：一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑及其制備方法，屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
乳酸環(huán)丙沙星是抗菌藥，用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。也可治療呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。治療胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。亦可治療傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染敗血癥等全身感染。目前，已收入獸藥典有乳酸環(huán)丙沙星可溶性粉和乳酸環(huán)丙沙星注射液，不能局部用藥以至于藥物不能及時(shí)發(fā)揮作用。畜類子宮內(nèi)膜炎是引起動(dòng)物繁殖障礙重要原因，有急·性子宮內(nèi)膜炎和慢性子宮內(nèi)膜炎，急性子宮內(nèi)膜炎主要發(fā)生在產(chǎn)后，由于分娩和助產(chǎn)中產(chǎn)道受到損傷或因胎衣不下、子宮脫、流產(chǎn)、子宮復(fù)舊不全等，子宮受到感染，引起子宮急性疾病。慢性子宮內(nèi)膜炎多數(shù)往往由急性炎癥轉(zhuǎn)化而來，但也有一開始即為慢性炎癥，主要與病原有關(guān)，病原主要是一些非特異性細(xì)菌如鏈球菌、葡萄球菌、大腸桿菌，此外，還有棒狀桿菌、單孢菌等，衣原體和霉形體也可感染。本發(fā)明的乳酸環(huán)丙沙星栓劑可局部用藥治療用于治療動(dòng)物子宮內(nèi)膜炎；也可直腸給藥，用于治療動(dòng)物腸道感染疾病，可使藥物充分吸收，提高藥物的生物利用度，進(jìn)而增強(qiáng)藥物的抗菌效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明母的在于提供一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑。本發(fā)明的另一目的還在于提供一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑的制備方法。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑包含以下重量百分比的組分乳酸環(huán)丙沙星1%_15%，基質(zhì)70%-98. 5%，吸收促進(jìn)劑
O.5%-20%?；|(zhì)為可可豆脂、半合成椰油酯、甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸酯S-40、泊洛沙姆中的一種或任意混合。吸收促進(jìn)劑為吐溫、十二烷基硫酸鈉、蔗糖酯、苯甲酸鈉、卵磷脂、檸檬酸三鈉中的一種或任意混合。本發(fā)明不僅可用于動(dòng)物子宮局部用藥，用于治療動(dòng)物子宮內(nèi)膜炎；也可直腸給藥，用于治療動(dòng)物腸道感染疾病。本發(fā)明可使乳酸環(huán)丙沙星充分吸收，提高乳酸環(huán)丙沙星的生物利用度，進(jìn)而增強(qiáng)乳酸環(huán)丙沙星的抗菌效果。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步說明。實(shí)施例I
一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑包括以下組分乳酸環(huán)丙沙星100g聚乙二醇4000 :900g聚乙二醇400:400g聚氧乙烯單硬脂酸酯S-40 200g吐溫80:400g制備方法如下將聚乙二醇4000和聚乙二醇400在80°C水浴中加熱融化并加入 聚氧乙烯單硬脂酸酯類，隨后加入吐溫80及已過6號(hào)篩的乳酸環(huán)丙沙星，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆?，保?5°C，并灌注到涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，冷卻后取出即得。每粒含乳酸環(huán)丙沙星IOOmg,共制1000粒，每粒重2g。實(shí)施例2一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑包括以下組分乳酸環(huán)丙沙星20g可可豆脂1500g半合成椰油酯470g吐溫61:5g苯甲酸鈉5g制備方法如下將可可豆脂和半合成椰油酯在60°C水浴中加熱融化，加入吐溫61及已過6號(hào)篩的乳酸環(huán)丙沙星和苯甲酸鈉，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆?，保?0°C，并灌注到涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，冷卻后取出即得。每粒含乳酸環(huán)丙沙星20mg，共制1000粒，每粒重2g。實(shí)施例3一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑包括以下組分乳酸環(huán)丙沙星300g甘油明膠1400g檸檬酸三鈉300g制備方法如下將甘油明膠在70°C水浴中加熱融化，加入已過六號(hào)篩的乳酸環(huán)丙沙星和檸檬酸三鈉，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆?，保?0°C，并灌注到涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，冷卻后取出即得。每粒含乳酸環(huán)丙沙星300mg，共制1000粒，每粒重2g。動(dòng)物試驗(yàn)收集患有子宮內(nèi)膜炎奶牛子宮分泌物中分離致病性大腸桿菌、葡萄球菌、鏈球菌、沙門氏菌、蠟狀芽孢桿菌等的混合菌液，用滅菌的犬導(dǎo)尿管分別給90只健康家兔子宮灌注5mL混合菌液，隔天灌注I次，連續(xù)3次，通過臨床癥狀、子宮分泌物檢查等鑒定，造模成功后備用；另選10只健康家兔作為空白對(duì)照組，正常飼養(yǎng)。造模成功的家兔，其中10只設(shè)為模型對(duì)照組，不投藥物，子宮投放基質(zhì)栓；20只設(shè)為陽(yáng)性對(duì)照組，分別于I次/天經(jīng)子宮投放有機(jī)碘栓，用藥一周；其余60只設(shè)為乳酸環(huán)丙沙星栓劑治療組，隨機(jī)分3組，分別于I次/天高、中、低劑量經(jīng)子宮投放實(shí)施例I制備的乳酸環(huán)丙沙星栓劑，用藥一周。觀察對(duì)照組和治療組給藥前后家兔的臨床癥狀和病理變化。造模前，所有家兔均體溫正常、食欲旺盛、飲水正常、精神良好、被毛整齊光潔；造模后，試驗(yàn)組家兔精神變差、采食量減少，灌注分泌物8h后體溫升高O. 5-0. 80C。模型對(duì)照組家兔造模后食欲不振，陰門持續(xù)腫脹并流出灰白色膿性分泌物；有機(jī)碘栓治療組家兔部分用藥癥狀減輕，精神、食欲基本正常，陰門腫脹及陰道充血逐漸消退，子宮分泌物逐漸減少，性狀逐漸恢復(fù)正常，其中治愈15只；乳酸環(huán)丙沙星高劑量給藥組的20只家兔在用藥結(jié)束后臨床癥狀消失，精神，食欲正常，與正常組家兔無異；中劑量組有19只痊愈，低劑量有17只家兔痊愈。結(jié)果見表I。表I試驗(yàn)結(jié)果統(tǒng)計(jì)表
權(quán)利要求
1.一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑，其體征在于它包括以下重量百分比的組分乳酸環(huán)丙沙星1%-15%，基質(zhì)70%-98. 5%,吸收促進(jìn)劑O. 5%_20%。
2.如權(quán)利要求I所述的一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑，其特征在于基質(zhì)為可可豆脂、半合成椰油酯、、甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸酯S-40、泊洛沙姆中的一種或任意組口 ο
3.如權(quán)利要求I所述的一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑，其特征在于吸收促進(jìn)劑為吐溫、十二烷基硫酸鈉、蔗糖酯、苯甲酸鈉、卵磷脂、檸檬酸三鈉中的一種或任意組合。
4.一種如權(quán)利要求1-3之一所述的獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑的制備方法，其特征在于將基質(zhì)在70-90°C水浴中加熱融化，加入吸收促進(jìn)劑和已過6號(hào)篩的乳酸環(huán)丙沙星，充分?jǐn)嚢枋蛊渚鶆?，保?0-60°C，并灌注到涂有潤(rùn)滑劑的栓模中，冷卻后取出即得。
5.如權(quán)利要求4所述的獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑的制備方法，其特征在于乳酸環(huán)丙沙星過6號(hào)篩后使用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種獸用乳酸環(huán)丙沙星栓劑，該栓劑包括以下重量百分比計(jì)的組分乳酸環(huán)丙沙星1%-15%，基質(zhì)70%-98.5%，吸收促進(jìn)劑0.5%-20%。本發(fā)明提高了乳酸環(huán)丙沙星的生物利用度，增強(qiáng)了乳酸環(huán)丙沙星的抗菌效果，可用于治療畜類的子宮內(nèi)膜炎及腸道感染等疾病。
文檔編號(hào)A61K31/496GK102836120SQ20121031127
公開日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2012年8月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月28日
發(fā)明者吳紅云, 李建正, 朱麗平 申請(qǐng)人:鄭州后羿制藥有限公司