制造萘啶衍生物的方法
【專利摘要】本發(fā)明系關(guān)于一種制造式I-6化合物的方法及合成中間物，該式I-6化合物為適用于制備抗生素化合物的合成中間物。
【專利說明】制造萘啶衍生物的方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明系關(guān)于一種制造用于制備抗生素化合物的已知中間物的新穎方法，以及新 穎合成中間物。

【背景技術(shù)】
[0002] 式1-6化合物
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種式1-3化合物 或該化合物的鹽。
2. -種制造如權(quán)利要求1所定義的式1-3化合物的方法，該方法包括使式1-2化合物
與硝化試劑或試劑混合物在20°C至100°C的溫度下反應(yīng)。
3. 如權(quán)利要求2的方法，其中該式1-2化合物藉由以下步驟獲得： a) 使下式1-1化合物
與2, 2-二甲基-1，3-二惡烷-4, 6-二酮及原甲酸三乙酯在烷醇中，在至少兩種烷醇的 混合物中或在包含至少一種極性非質(zhì)子溶劑與至少一種烷醇的溶劑混合物中反應(yīng)；及 b) 在溶劑或溶劑混合物中加熱步驟a)后獲得的中間物。
4. 一種如權(quán)利要求1所定義的式1-3化合物或其鹽的用途，其用于制造式1-5化合物
或其鹽的方法中。
5. -種如權(quán)利要求1所定義的式1-3化合物或其鹽的用途，其用于制造式1-6化合物
或其鹽的方法中。
6. -種式1-4化合物
其中X為Br或C1 ; 或其鹽。
7. 如權(quán)利要求6的式1-4化合物，其中X為Br ; 或其鹽。
8. 如權(quán)利要求6的式1-4化合物，其中X為C1 ; 或其鹽。
9. 一種制造如權(quán)利要求6所定義的式1-4化合物或其鹽的方法，該方法包括使如權(quán)利 要求1所定義的式1-3化合物與五氯化磷烷、三溴化磷、三氯化磷、三溴氧磷或三氯氧磷反 應(yīng)。
10. -種如權(quán)利要求6所定義的式1-4化合物或其鹽的用途，其用于制造式1-6化合物
或其鹽的方法中。
11. 一種制造式1-5化合物的方法
該方法包括如權(quán)利要求6至8中任一項所定義的式1-4化合物與氫氣在燒醇中，在堿 及選自阮尼鎳、鐵、鈀及鉬的催化劑存在下的反應(yīng)。
12. 如權(quán)利要求11的方法，其中該堿為三乙胺。
13. 如權(quán)利要求11或12的方法，其中該烷醇為甲醇。
14. 一種制造式1-6化合物的方法
該方法包括以下步驟： a) 使式1-5化合物
與由氟化試劑及亞硝酸鹽試劑組成的組合試劑反應(yīng)，及 b) 加熱步驟a)后獲得的重氮鹽。
15. 如權(quán)利要求14的方法，其包括使式1-5化合物與吡啶及NaN02或ΚΝ02在液體HF中 反應(yīng)，隨后加熱反應(yīng)混合物。
【文檔編號】C07D471/04GK104114556SQ201380008782
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2013年2月8日 優(yōu)先權(quán)日:2012年2月10日
【發(fā)明者】斯蒂芬·阿貝勒, 岡澤爾·施密特 申請人:?？铺厝R茵藥品有限公司