斑蝥素酸鍶及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了斑蝥素酸鍶，其結(jié)構(gòu)式(I)如下。其制備方法是按1：30-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇，加熱使其溶解；同時(shí)取斑蝥素：氫氧化鍶摩爾比為3:1-3:2的氫氧化鍶，加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中，混合均勻；將氫氧化鍶溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中，磁力攪拌6-12小時(shí)。攪拌后加熱到60-75℃后，將三氯甲烷或異丙醇揮干，得白色懸浮液；置烘箱中濃縮，干燥，得白色結(jié)晶粉末；按30-50：1的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結(jié)晶粉末中，加熱到40℃保持此溫度使斑蝥素溶解，過(guò)濾，干燥，得白色結(jié)晶粉末，即得。本發(fā)明具有較高抗癌活性，工藝簡(jiǎn)單，易于操作，安全性好，成品性能穩(wěn)定，純度高的特點(diǎn)。
【專利說(shuō)明】斑蝥素酸鍶及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及斑蝥素酸鍶，同時(shí)還涉及該去斑蝥素酸鍶的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]斑蝥素是斑蝥分泌的防御性物質(zhì)，具有很好的抗癌效果，對(duì)原發(fā)性肝癌、腹水型肝癌等多種癌癥具有良好的治療效果。目前以開(kāi)發(fā)的斑蝥素藥物有多種，均取得了很好的臨床應(yīng)用。因斑蝥素不溶于水常被用作口服藥物應(yīng)用，但斑蝥素具有劇毒，如果口服有藥，可引起腸道粘膜的損傷等一系列消化道疾病，并且被吸收率不高，降低了其抗癌效果，也限制了斑蝥素的應(yīng)用范圍。
[0003]斑蝥蟲(chóng)體的化學(xué)成分研究表明斑蝥中含有斑蝥素、蟻酸、色素、油脂、多種微量元素；這些微量元素包括含量不同的Fe、Al、Zn、N1、Pb等。斑蝥蟲(chóng)體中的斑蝥素為斑蝥酸酐，發(fā)明人希望通過(guò)對(duì)斑蝥素的金屬鹽的研究，以期找到毒性更小，而抗腫瘤活性更好的斑蝥
素酸鹽。
[0004]目前已經(jīng)成功開(kāi)發(fā)出斑蝥素酸鈉，通過(guò)增加水溶性，其毒性也隨之降低，利用這一優(yōu)良屬性，開(kāi)發(fā)出了斑蝥素酸鈉注射液，可以直接注射應(yīng)用，目前斑蝥素酸鈉注射液已經(jīng)成功應(yīng)用于臨床，并取得了顯著的效果。但是斑蝥素酸鈉在降低毒性的同時(shí)，抗癌活性隨著極大的降低，因此迫切需 要開(kāi)發(fā)其他新的具有更高抗癌活性的斑蝥素衍生物來(lái)解決這一問(wèn)題。
[0005]迄今為止，仍然沒(méi)有公開(kāi)斑蝥素酸鍶的化合物及其相關(guān)研究成果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于克服上述缺點(diǎn)而提供的一種具有較高抗癌活性，工藝簡(jiǎn)單，易于操作，安全性好，成品性能穩(wěn)定，純度高的斑蝥素酸鍶。
[0007]本發(fā)明的另一目的在于提供該斑蝥素酸鍶的制備方法。
[0008]本發(fā)明的斑蝥素酸鍶，其結(jié)構(gòu)式(I)為:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.斑蝥素酸鍶，其結(jié)構(gòu)式(I)為:
2.如權(quán)利要求1所述的斑蝥素酸鍶的制備方法，包括如下步驟: (1)按1:30-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇，加熱使其溶解；同時(shí)取斑蝥素:氫氧化鍶摩爾比為3:1-3:2的氫氧化鍶，加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中，混合均勻；將氫氧化鍶溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中，磁力攪拌6-12小時(shí)。 (2)攪拌后加熱到60-75°C后，將三氯甲烷或異丙醇揮干，得白色懸浮液；置烘箱中濃縮，干燥，得白色結(jié)晶粉末；(3)按30-50:1的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結(jié)晶粉末中，加熱到40°C保持此溫度使斑蝥素溶解，過(guò)濾，干燥，得白色結(jié)晶粉末，即得。
3.藥物組合物，包括如權(quán)利要求1所述的斑蝥素酸鍶和藥學(xué)上可接受添加劑。
【文檔編號(hào)】C07D493/08GK103588778SQ201310571217
【公開(kāi)日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2013年11月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月15日
【發(fā)明者】劉云, 李曉飛, 朱欣婷, 趙長(zhǎng)闊, 侯曉暉 申請(qǐng)人:遵義醫(yī)學(xué)院