藤黃醇酸及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物藤黃醇酸,其具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及藤黃醇酸的制備方法:以藤黃酸為原料,加熱,制備液相色譜分離即得。本發(fā)明還涉及藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【專利說明】藤黃醇酸及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著物質(zhì)生活水平提高、環(huán)境污染加劇等因素的影響,惡性腫瘤的發(fā)病率正逐年攀升?,F(xiàn)有的抗腫瘤藥物品種有限,毒副作用大,已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足臨床的用藥需求。
[0003]藤黃為藤黃科(Guttifera)植物藤黃樹(GarciniahanburyiHook F.G.)的樹干被割傷后所分泌出的膠狀樹脂。呈紅黃色或橙紅色,主產(chǎn)柬埔寨、泰國(guó)和越南,我國(guó)廣東省和海南省有栽培。藤黃為樹脂70%-80%,樹膠15%-25%等的混和物。其中含藤黃酸(gambogic acid) 22.75 % -36.59 %,新藤黃酸(neogambogic acid)、別藤黃酸(allogambogic acid)等成分。中醫(yī)用于攻毒,消腫,祛腐斂瘡,止血,殺蟲。主治癰疽腫毒,潰瘍,濕瘡,腫瘤,頑癬,跌打損傷,創(chuàng)傷出血及燙傷。國(guó)外用作利尿劑,治療水腫和腦出血時(shí)降血壓等,收載于美國(guó)藥典第十版。近20多年來,國(guó)內(nèi)外特別是我國(guó)學(xué)者對(duì)藤黃及其活性成分藤黃酸等做了大量的研究工作。藤黃及藤黃酸等用于治療腫瘤療效顯著,毒副作用小,活性成分性質(zhì)穩(wěn)定,已引起廣泛關(guān)注。
[0004]生品藤黃有大毒,嚴(yán)重者劇烈腹瀉、腹痛,甚至脫水、休克,故一般不能內(nèi)服,主要是外用治療癰疽腫毒、頑癬。生品藤黃經(jīng)炮制后,不僅保證藥物的凈度,而且制后毒性降低,可供內(nèi)服,用于跌打損傷,金瘡腫毒,腫瘤,如黎峒丸。
[0005]藤黃用藥始于唐代,其炮制始于清代,藤黃的傳統(tǒng)炮制方法主要有清水制(載于《本草綱目拾遺》),荷葉制(載于《醫(yī)宗金鑒》)、豆腐制和山羊血制(載于《外科證治全生集》)?,F(xiàn)代對(duì)藤黃的炮制主要是傾向于兩種方法:清水制和高壓蒸制,具有輔料易得,操作方便等特點(diǎn)。`
[0006]藤黃酸(Gambogic acid)的結(jié)構(gòu)式如下:
[0007]
HOOC^/
H
OH O
[0008]現(xiàn)有技術(shù)中,藤黃烯酸(Gambogellic acid)為已知化合物,其結(jié)構(gòu)式如下:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.下式表示的藤黃醇酸,其結(jié)構(gòu)式為:
2.權(quán)利要求1所述藤黃醇酸的制備方法,其特征在于所述的方法由下列步驟組成: (1)取藤黃酸,加入其質(zhì)量80-120倍量的水,油浴加熱回流24-60h,減壓濃縮蒸干,即得殘留物; (2)制備液相分離: 色譜條件如下:以規(guī)格為10 μ m, 19mmX 300mm的μ Bondapark C18柱為色譜柱;以體積比為85: 15的甲醇-1 %冰醋酸為流動(dòng)相,流速為16mL/min,檢測(cè)波長(zhǎng)為360nm,柱溫為30 0C ; 取前步所得殘留物,用流動(dòng)相溶解,濾過,注入制備液相色譜儀,收集出峰時(shí)間為10-12min之間的餾分,合并,減壓濃縮至干,即得。
3.權(quán)利要求1所述的藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07D493/20GK103588782SQ201310294148
【公開日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2013年7月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月15日
【發(fā)明者】文紅梅, 李偉, 吳皓, 熊海偉, 崔小兵, 竇娟 申請(qǐng)人:南京中醫(yī)藥大學(xué)