制備1-h-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種用于制備1-H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的新方法以及新的中間體及其制備方法
【專利說明】制備1-H-吡咯烷-2, 4- 二酮衍生物的方法
[0001]本發(fā)明涉及一種用于制備1-H-吡咯烷-2，4- 二酮衍生物的新方法以及新的中間體及其制備方法。
[0002]已知具有殺螨蟲、殺昆蟲、殺真菌和除草作用的1-H-吡咯烷-2，4-二酮衍生物:EP-A-456063、EP-A-521334、EP-A-596298、EP-A-613884、EP-A-613885、W095/0197UW095/26954、W095/20572、EP-A-0668267、W096/25395、W096/35664、W097/01535、TO97/02243、TO97/36868、TO97/43275、TO98/05638、TO98/06721、TO98/25928、W099/24437、W099/43649、W099/48869、W099/55673、W001/17972、W001/23354、W001/74770、W003/013249、W003/062244、W02004/007448、W02004/024688、W004/065366、W004/080962、W004/111042、W005/044791, W005/044796, W005/048710, W005/049569, W005/066125,W005/092897, W006/000355, W006/029799, W006/05628U W006/056282, W006/089633,W007/048545、DEA102005059892, W007/073856, W007/096058, W007/121868、W007/14088UW008/067873, W008/067910, W008/06791U W008/13855U W009/01580U W009/039975,W009/04985U W009/115262、W010/05216U W010/102758、W010/063378、W010/063670、W010/102758、W02011/098443、W02011/098440、W011/067135、W011/067240、EP 申請?zhí)?1154805.3。此外，從W099/16748已知縮酮取代的1-H-芳基吡咯烷_2，4- 二酮。藥理作用從 W02011/098433、DE-A-102010008642、DE-A-102010008643 和 DE 申請?zhí)?102010008640可獲知。
[0003]還已知具有殺真菌作用的聯(lián)苯基-取代的1-H-吡咯烷二酮衍生物(W003/059065)。
[0004]這些為式(I)的化合物
[0005]
【權利要求】
1.用于制備式(I)的化合物的方法，
2.式(X)的化合物，
3.根據(jù)權利要求2的式(X)的化合物，其中 A, B和與其連接的碳原子為飽和的C5-C6環(huán)烷基，其中一個環(huán)成員被氧或硫替代并且任選地被C1-C4烷基或C1-C4烷氧基單取代至二取代，或 A, B和與其連接的碳原子為飽和的C3-C7環(huán)烷基，其中任選的一個環(huán)成員被氮替代并且彼此獨立地被C1-C6烷基、氯、氟、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、二氟甲基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、二氟乙氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基或C3-C6環(huán)烷基甲氧基單取代至二取代，其中前述基團(除了氟、氯和三氟甲基)還適用作N取代基，并且C1-C6烷基僅允許發(fā)生在二取代的情況中，或 A, B和與其連接的碳原子為飽和的C5-C6環(huán)烷基，所述C5-C6環(huán)烷基被任選地含有一個或兩個非直接相鄰的氧或硫原子并且任選地被甲基或乙基單取代或二取代的亞烷基二基基團或亞烷基二氧基基團或亞烷基二硫基基團取代，并且這些基團與其連接的碳原子形成另一個五元或六元環(huán)， G為氫(a)或以下基團之一
4.根據(jù)權利要求2的式(X)的化合物，其中 A, B和與其連接的碳原子為飽和的C5-C6環(huán)烷基，其中一個環(huán)成員被氧替代并且任選地被甲基、乙基、甲氧基或乙氧基單取代，或 A，B和與其連接的碳原子為飽和的C5-C6環(huán)烷基，其中任選的一個環(huán)成員被氮替代并且彼此獨立地被甲基、乙基、三氟甲基、氟、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、稀丙基氧基、二氣乙氧基或環(huán)丙基甲氧基單取代或二取代，其中前述基團(除了氟和三氟甲基)還適合用作N取代基，并且甲基或乙基僅允許發(fā)生在二取代的情況中，或 A, B和與其連接的碳原子為C6環(huán)烷基，所述C6環(huán)烷基為任選地被任選由氧原子間隔的亞烷基二基基團或被含有兩個非直接相鄰的氧原子的亞烷基二氧基基團取代，其中這些基團形成5元或6元環(huán)縮酮并且各自可任選地被甲基單取代或二取代， G為氫(a)或以下基團之一
5.根據(jù)權利要求2的式(X)的化合物，其中 A，B和與其連接的碳原子為飽和的C6環(huán)烷基，其中一個環(huán)成員被氧替代，或 A, B和與其連接的碳原子為C6環(huán)烷基，所述C6環(huán)烷基被氟二取代或被甲氧基單取代，或 A, B和與其連接的碳原子為C6環(huán)烷基，所述C6環(huán)烷基被含有兩個非直接相鄰的氧原子的亞烷基二基基團取代，并且亞烷基二基基團與其連接的碳原子形成另一個五元環(huán)，G為氫ω或
6.制備式(X)的化合物的方法，其特征在于，為獲得B)式(X-2-a)的化合物
7.式(XII)的化合物
8.式(XVIII)的化合物
9.式(XX)的化合物
【文檔編號】C07D491/107GK103459370SQ201280014580
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2012年1月20日 優(yōu)先權日:2011年1月25日
【發(fā)明者】R·菲舍爾, T·希姆勒 申請人:拜耳知識產(chǎn)權有限責任公司