專利名稱：普拉格雷游離堿的合成新方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥、農藥等有機合成領域，主要為一種簡便易操作且產率高，適于工業(yè)化生產的制備普拉格雷游離堿的新方法。
背景技術：
目前制備普拉格雷游離堿的方法通常如下
權利要求
1.ー種合成式(1)的方法，其特征在于化合物f在こ酸酐、三こ胺以及DMF作用下得到式(1)化合物，
2.根據(jù)權利要求I所述的合成式(1)的方法，其特征在于起始原料a與化合物b在三こ胺作用下得到化合物C，繼續(xù)加入化合物d作用得到化合物e，隨后加水后得到化合物f，化合物c和e不需要分離，直接進行下步反應，
3.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于三こ胺與化合物f的摩爾比為1. 0~6. 0:1,こ酸酐與化合物f的摩爾比為1. 0 2· 0:1。
4.根據(jù)權利要求3所述的合成方法，其特征在于三こ胺與化合物f的摩爾比為 1. 5 3. 0:1,こ酸酐與化合物f的摩爾比為1. (Tl. 5:1。
5.更優(yōu)選地三こ胺與化合物f的摩爾比為1.5~2. 0:1,こ酸酐與化合物f的摩爾比為1. 1.~1.2:1。
6.根據(jù)權利要求3飛中任一項所述的合成方法，其特征在于反應溫度為-15YC，反應時間為l_3h。
7.根據(jù)權利要求2所述的合成方法，其特征在于化合物b與化合物a的摩爾比為1.2~1. 5:1，化合物d與化合物a的摩爾比為1. (Tl. 2:1，三こ胺與化合物a的摩爾比為3.0 3· 2:1。
8.根據(jù)權利要求7所述的合成方法，其特征在于反應溶劑為ニ氯甲烷、N，N-ニ甲基甲酰胺、こ腈、四氫呋喃中的ー種或多種。
9.根據(jù)權利要求7所述的合成方法，其特征在于反應溶劑為ニ氯甲烷、こ腈中的ー種或兩種。
10.根據(jù)權利要求7或8所述的合成方法，其特征在于反應溫度為-1(T4(TC，反應時間為 O. 5-12h。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥、農藥等有機合成領域，主要提供了一種普拉格雷游離堿的合成新方法，該方法操作簡便，反應收率高，適于工業(yè)化生產。
文檔編號C07D495/04GK102977115SQ201210460819
公開日2013年3月20日 申請日期2012年11月16日 優(yōu)先權日2012年11月16日
發(fā)明者林成剛, 楊新華, 王致軒, 劉飛, 林巧平 申請人:江蘇先聲藥業(yè)有限公司, 江蘇先聲藥物研究有限公司