專利名稱:1-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶類化合物的合成新工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及I-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶類化合物的合成新エ藝,屬醫(yī)藥,化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù):
吡唑并嘧啶類雜環(huán)化合物是重要的化學(xué)產(chǎn)物,廣泛用于醫(yī)藥及農(nóng)藥領(lǐng)域,目前見諸報(bào)道的合成路線大都先合成母環(huán),再在不同的活性位置引入其他基團(tuán),此類方法大都需要柱層析的方法純化,只適合實(shí)驗(yàn)室做研發(fā),不能エ業(yè)化生產(chǎn),具體方法如下
權(quán)利要求
1.所述的以環(huán)丙胺為起始原料經(jīng)過保護(hù),亞硝化,還原得到肼的鹽酸鹽,再關(guān)吡唑環(huán)引入張力大的官能團(tuán),最后與甲酰胺關(guān)環(huán)得目標(biāo)產(chǎn)物,整個過程收率高,不需過柱,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
2.所述I-環(huán)丙基-4-氰基-5-氨基吡唑的合成,原料包括但不僅限于環(huán)丙胺,叔丁胺,環(huán)丁胺,環(huán)戊胺,環(huán)己胺,環(huán)庚胺等。
3.所述I-環(huán)丙基-4-氰基-5-氨基吡唑的合成,溶液包含但不僅限于乙醇,甲醇,異丙醇,叔丁醇,二氧六環(huán),四氫呋喃等。
4.所述I-環(huán)丙基-4-氰基-5-氨基吡唑的合成,反應(yīng)溫度包含但不僅限于零下78攝氏度到200攝氏度。
5.所述I-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶的合成,原料包含但不僅限于甲酰胺,乙酰胺,原甲酸三甲酯,原甲酸三乙酯,甲酸乙酯,甲酸。
6.所述I-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶的合成,反應(yīng)溫度包含但不僅限于零攝氏度到200攝氏度。
全文摘要
針對以往吡唑并嘧啶類雜環(huán)化合物的合成方法收率低不易純化的不足,本發(fā)明公布了1-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶類化合物的合成新工藝,就是以環(huán)丙胺為起始原料經(jīng)過保護(hù),亞硝化,還原得到肼的鹽酸鹽,再關(guān)吡唑環(huán)引入張力大的官能團(tuán),最后與甲酰胺關(guān)環(huán)得到1-環(huán)丙基吡唑并-4-氨基嘧啶類化合物,整個過程收率高,不需過柱,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D487/04GK102675322SQ201210153358
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月17日
發(fā)明者丁炬平, 余強(qiáng), 張仁延, 張福治 申請人:盛世泰科生物醫(yī)藥技術(shù)(蘇州)有限公司